Фармакологические свойства ЗОТЕК

дексибупрофен — фармакологически активный изомер рацемического ибупрофена. НПВП с жаропонижающим и анальгезирующим свойствами. Действие препарата основано на подавлении синтеза простагландинов, проявляет способность к ингибированию продукции лейкотриенов, уменьшению воспалительного отека за счет воздействия на полиморфноядерные лейкоциты и уменьшения продукции оксида азота, митохондриального окисления жирных кислот.

Дексибупрофен быстро и полностью всасывается в тонком кишечнике. Cmax в крови достигается через 2 ч после приема 200 мг препарата. Выведение из синовиальной жидкости происходит медленно, благодаря чему поддерживается постоянная концентрация, не зависящая от концентрации препарата в плазме крови.

Метаболизируется в печени, после чего выводится в виде неактивных метаболитов, преимущественно (90%) почками, остальное — с желчью.

T½ — 1,8–3,5 ч, связывание с белками плазмы крови — около 99%. При применении дексибупрофена с пищей увеличивается время достижения Cmax в крови от 2,1 до 2,8 ч и снижаются Cmax в плазме крови от 20,6 до 18,1 мкг/мл, но пища не влияет на степень всасывания.

Показания ЗОТЕК

симптоматическая терапия при боли слабой и умеренной интенсивности различного происхождения: зубной боли, боли в спине, суставах, мышцах, ревматической боли, дисменорее.

Применение ЗОТЕК

режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом интенсивности болевого синдрома. Взрослым обычно назначают по 1–2 таблетки (200–400 мг дексибупрофена) 3 раза в сутки после еды. Рекомендуемая начальная доза составляет 200 мг дексибупрофена. Рекомендуемая суточная доза — 600–900 мг дексибупрофена, разделенная на 3 приема. Высшая суточная доза — 1200 мг, высшая разовая доза — 400 мг. При дисменорее высшая разовая доза — 300 мг, максимальная суточная — 900 мг. Желательно принимать во время еды. Препарат предназначен для симптоматического купирования болевого синдрома, но если симптомы заболевания сохраняются >3 сут, сопровождаются высокой температурой тела, головной болью или другими явлениями, необходимо уточнение диагноза и дополнительная коррекция схемы лечения.

Применение у людей пожилого возраста. Рекомендуют начинать терапию с низких доз. Дозу можно повысить до рекомендованной суточной дозы только после того, как будет установлена хорошая переносимость препарата.

Применение у больных с нарушением функции печени и почек. Пациентам с умеренным нарушением функции печени и почек следует с осторожностью начинать применение препарата в сниженной дозе. Зотек противопоказано применять пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени или почек.

Противопоказания ЗОТЕК

Побочные эффекты ЗОТЕК

со стороны пищеварительного тракта: диспепсия, диарея, тошнота, рвота, боль в животе, при длительном приеме — язва желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечение из ЖКТ, язвенный стоматит, редко — желудочно-кишечная перфорация, метеоризм, запор, эзофагит, эзофагеальные стриктуры. Обострение дивертикулита, неспецифического геморрагического колита, язвенного колита или болезни Крона.

Со стороны кожи: сыпь, крапивница, зуд, пурпура (включая аллергическую пурпуру), полиморфную эритему, эпидермальный некролиз, алопеция, фотосенсибилизация, синдром Стивенса — Джонсона, острый токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и аллергический васкулит.

Реакции гиперчувствительности: лихорадка, головная боль, ринит, бронхоспазм, БА, тахикардия, артериальная гипотензия, шок, анафилактические реакции, ангионевротический отек, системная красная волчанка, другие коллагенозы.

Со стороны нервной системы: головокружение, утомляемость, сонливость, бессонница, беспокойство, визуальные галлюцинации, психотические реакции, раздражительность, депрессия, дезориентация, двоение в глазах, звон или шум в ушах, асептический менингит.

Со стороны крови: удлинение времени свертывания крови, редко — тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки. Могут возникать повышение АД и сердечная недостаточность, особенно у людей пожилого возраста.

У больных с АГ или нарушением функции почек возможна задержка жидкости.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность не могут быть исключены с учетом опыта применения НПВП, печеночная недостаточность.

Другое: в очень редких случаях может быть повышение потоотделения.

Особые указания ЗОТЕК

следует с осторожностью применять у пациентов с гастроинтестинальными заболеваниями в анамнезе. Лица данной группы требуют тщательного обследования и наблюдения. При назначении препарата пациентам с нарушением со стороны сердечно-сосудистой системы, АГ, почечной и печеночной недостаточностью, особенно при сопутствующем лечении мочегонными средствами необходимо учитывать существующий риск задержки жидкости и ухудшение функции почек. У таких пациентов рекомендуют применять самую низкую дозу и регулярно контролировать функцию почек.

С особой осторожностью следует применять препарат у лиц пожилого возраста.

Следует с осторожностью применять у пациентов с системной красной волчанкой и болезнями соединительной ткани, поскольку они могут быть подвержены риску возникновения нарушений со стороны ЦНС и побочных эффектов со стороны почек.

Необходимо контролировать функции почек и печени у пациентов, применяющих дексибупрофен в течение длительного времени.

Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат не рекомендуют применять в период беременности, а также женщинам, планирующим беременность.

Дексибупрофен проникает в грудное молоко. В период кормления грудью применение дексибупрофена противопоказано. В случае необходимости лечения кормление грудью следует прекратить.

Дети. Препарат не применяют в педиатрической практике.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. При однократном или кратковременном применении препарат не влияет на скорость реакции и способность к управлению транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время длительного применения не исключена возможность появления такой нежелательной реакции, как головокружение, что может влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

Взаимодействия ЗОТЕК

не использовать комбинации НПВП, поскольку может возникнуть повреждение почек с риском возникновения ОПН.

Следует с осторожностью применять НПВП с другими препаратами, которые могут повышать риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений, перфорации и нарушения функции почек.

При применении препарата Зотек с любым другим препаратом, который ингибирует ЦОГ/синтез простагландинов, может нарушаться фертильность, поэтому такая комбинация не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

При взаимодействии дексибупрофена с пероральными антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой может возникать удлинение времени свертывания крови и торможение агрегации тромбоцитов.

При одновременном назначении метотрексата в дозе <15 мг/кг кг требуется проведение анализов крови и исследование функции почек в течение первых недель, особенно у лиц пожилого возраста. Метотрексат, назначаемый в дозе ≥15 мг/кг, следует применять через 24 ч после дексибупрофена. Из-за повышения концентрации метотрексата в плазме крови в результате снижения его выделения почками, повышается токсичность метотрексата, поэтому одновременное применение дексибупрофена не рекомендуют.

Литий: НПВП могут повышать концентрацию уровня лития в крови, сокращая его экскрецию почками. Комбинация не рекомендуется.

С особой осторожностью следует комбинировать гипотензивные препараты с НПВП, поскольку снижается эффективность блокаторов β-адренорецепторов.

Одновременное применение с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II может уменьшить гипотензивное действие антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов АПФ, может повышать риск развития ОПН, особенно у пациентов с нарушением функции почек в анамнезе или лиц пожилого возраста.

Циклоспорин, такролимус при одновременном применении могут повышать риск нефротоксичности ввиду снижения синтеза простагландинов в почках. Необходимо контролировать функцию почек, особенно у лиц пожилого возраста.

Глюкокортикоиды при одновременном применении могут повышать вероятность желудочно-кишечных кровотечений.

При сочетанном применении препарата Зотек с дигоксином повышается концентрация последнего в плазме крови и токсичность.

Зотек может замещать фенитоин при связывании с белками, возможно, приводя к повышению концентрации в крови и токсичности. Поэтому рекомендуется контроль концентрации фенитоина в крови.

Тиазидные, тиазидоподобные, петлевые и калийсберегающие диуретики при одновременном применении с НПВП могут повышать риск развития почечной недостаточности и вызывать вторичное уменьшение почечного кровообращения.

Препараты, повышающие концентрацию калия при одновременном применении с дексибупрофеном, приводят к повышению концентрации калия и требуют определения концентрации калия в крови.

Тромболитики, тиклопидин, антитромбоцитарные средства при одновременном применении с НПВП могут повышать антитромбоцитарный эффект.

Передозировка ЗОТЕК

симптомы: головокружение, оглушение, боль в животе, тошнота, рвота, сонливость, головная боль, нистагм, звон в ушах, атаксия, желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипотензия, гипотермия, метаболический ацидоз, нарушение функции почек, редко — потеря сознания.

Лечение: симптоматическое, нет специфического антидота.

Можно применять промывание желудка водой (только в течение первого часа после приема). Назначают активированный уголь. Гемодиализ неэффективен из-за высокой степени связывания с белками.

Условия хранения ЗОТЕК

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Актуальная информация

ВИДЫ БОЛИ:

ПОЧЕМУ ЗОТЕК:

Для устранения симптомов боли, воспаления и лихорадки используют ненаркотические анальгетики, по-другому ― нестероидные противовоспалительные средства, которые быстро устраняют боль, воспаление, а также проявляют жаропонижающий эффект. Они являются группой лекарственных препаратов, широко применяющихся во врачебной практике, в том числе довольно часто применяют ибупрофен. Но сейчас на рынке Украины имеется современный препарат ― Зотек, который содержит в качестве действующего вещества дексибупрофен ― чистый изомер ибупрофена [1].

Под торговой маркой ЗОТЕК дексибупрофен на фармацевтическом рынке Украины представлен с 2011 г. [2].

ЗОТЕК®-200/300/400 зарегистрирован в Украине как монопрепарат дексибупрофена. Показанием к применению является симптоматическая терапия боли различного происхождения: зубная боль, боль в спине, суставах, мышцах, ревматическая боль, дисменорея.

В доклинических и клинических исследованиях было доказано, что дексибупрофен, также, как и обычный рацемический ибупрофен, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Кроме того, ему присуще антиагрегантное действие, как у ацетилсалициловой кислоты [1, 3].

Показано, что ЗОТЕК проявляет выраженную анальгезирующую и противовоспалительную активность, по уровню которой достоверно превосходит рацемический ибупрофен. В ходе исследований установлено, что сопоставимое противовоспалительное действие ЗОТЕК вызывает в дозе в 1,5 раза ниже, а анальгезирующее — в 1,7 раза ниже, чем рацемический ибупрофен [1].

Дексибупрофен более безопасный, чем обычный ибупрофен, что было доказано в нескольких исследованиях, и имеет более высокий уровень фармакологической активности по сравнению с ибупрофеном. Также была определена доза ЗОТЕК, вызывающая ульцерогенное действие. Доза дексибупрофена не имела достоверных различий по средней ульцерогенной дозе по сравнению с рацемическим ибупрофеном [2].

ЗОТЕК ― КОГДА НЕТ ВРЕМЕНИ ТЕРПЕТЬ БОЛЬ!

1.Бездетко, Н. В. Лекарство в зеркале: рассматриваем дексибупрофен/Н. В. Бездетко, О. Я. Мищенко//Участковый врач. ― 2016. ― сентябрь. ― С. 36−41.

2.Зупанець І.А. Раціональне знеболювання: аспекти ефективності та безпеки/І.А. Зупанець, С.К. Шебеко, І.А. Отрішко//Аптека online.ua. ― 2014. ― № 11 (932). ― С. 1−5.

3.Kaehler S. T., Phleps W., Hesse E. Dexibuprofen: pharmacology, therapeutic uses and safety //Inflammopharmacology. ― 2003. ― Т. 11. ― № 4–6. ― С. 371−383.

4.ADIDAC trial: analgesia with dexibuprofen versus ibuprofen in patients suffering from primary dysmenorrhea: a crossover trial.

Гнойный гайморит МКБ J01.0 Другие инфекционные наружные отиты МКБ H60.3 Люмбоишиалгия МКБ M54.4 Мигрень с аурой [классическая мигрень] МКБ G43.1 Наружный отит МКБ H60.9 Невралгия затылочного нерва МКБ M79.2 Неспецифический лимфаденит МКБ I88.9 Острая респираторная вирусная инфекция МКБ J06.9 Острый отит МКБ H65.1 Острый средний гнойный отит МКБ H66.0 Острый трахеит МКБ J04.1 Послехирургические состояния МКБ Z98.8