Фармакологические свойства ВИНПОЦЕТИН-ДАРНИЦА

фармакодинамические параметры. Винпоцетин является полусинтетическим производным винкамина — алкалоида, выделенного из листьев барвинка малого (Vinca minor).

Основные эффекты винпоцетина:

Винпоцетин избирательно ингибирует Ca2+-кальмодулинзависимую цГМФ-ФДЭ, тем самым повышая внутриклеточное содержание цГМФ в гладких мышцах сосудистой стенки. Это приводит к снижению резистентности церебральных сосудов и увеличению мозгового кровотока (в том числе в ишемизированных участках у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями).

Винпоцетин усиливает церебральный метаболизм путем увеличения поглощения кислорода и глюкозы и стимуляции продукции АТФ в нейронах головного мозга (в том числе подвергшихся гипоксии/ишемии).

Винпоцетин оказывает протекторный эффект при ишемическом повреждении тканей, включая головной мозг, печень и эндотелий сосудов. Так, винпоцетин снижает метаболические потребности сетчатки в условиях гипоксии/ишемии; уменьшает гибель клеток и улучшает функции сетчатки после ишемии-реперфузии.

Нейропротекторное действие винпоцетина связано со снижением активности потенциалзависимых нейрональных Na+-каналов, косвенным ингибированием некоторых молекулярных каскадов, вызванных повышением внутриклеточных уровней Ca2+, и, в меньшей степени, препятствием обратному захвату аденозина.

В осуществление нейропротекции вносят вклад такие свойства винпоцетина, как усиление мозгового кровообращения и церебрального метаболизма, снижение вязкости крови, а также ослабление окислительного стресса, удаление гидроксильных радикалов, модуляция иммунных реакций.

Ингибируя активность киназы IκB, винпоцетин действует как мощный противовоспалительный агент. Кроме того, винпоцетин подавляет накопление липидов в макрофагах, предотвращает пролиферацию клеток гладких мышц сосудов и ремоделирование сосудов.

Винпоцетин улучшает когнитивные функции: как краткосрочную, так и долгосрочную память; повышает алертность и внимательность; уменьшает выраженность старческой церебральной дисфункции.

Винпоцетин усиливает пространственную память благодаря антиоксидантному механизму, модуляции холинергических функций и предотвращению повреждения нейронов; повышает уровень нейротрансмиттеров, участвующих в функциях памяти (норадреналин, дофамин, ацетилхолин и серотонин).

Фармакокинетические параметры. После приема винпоцетин быстро абсорбируется из тонкой кишки, Cmax препарата в крови достигается через 1 ч. Благодаря высокой липофильности винпоцетин легко проникает через ГЭБ.

Винпоцетин подвергается экстенсивному метаболизму, в ходе которого около 75% винпоцетина гидролизуется в его основной активный метаболит — аповинкаминовую кислоту. Т½ винпоцетина после перорального применения составляет 1–2 ч. 60% дозы выделяется почками, 40% — выводится с калом.

Показания ВИНПОЦЕТИН-ДАРНИЦА

Применение ВИНПОЦЕТИН-ДАРНИЦА

р-р: в/в капельно (скорость ≤80 капель/мин). Стартовая доза: 20 мг в 500 мл р-ра для инфузий, который содержит глюкозу (возможно разведение 0,9% р-ром NaCl). Разведенный р-р хранят ≤3ч. Максимальная суточная доза — 1 мг/кг массы тела (увеличивают со стартовой в течение 2–3 дней). Курс — 10–14 дней.

Таблетки: взрослым per os (после приема пищи) по 5–10 мг 3 раза в сутки.

Противопоказания ВИНПОЦЕТИН-ДАРНИЦА

гипечувствительность к активному ингредиенту препарата либо другим его составляющим;

применение р-ра винпоцетина также противопоказано у пациентов с такой патологией:

Побочные эффекты ВИНПОЦЕТИН-ДАРНИЦА

парентеральное и пероральное применение винпоцетина хорошо переносится и имеет благоприятный профиль безопасности. Не сообщалось о каких-либо значительных побочных эффектах, связанных с лечением. Имеется информация о таких побочных эффектах:

Особые указания ВИНПОЦЕТИН-ДАРНИЦА

следует соблюдать осмотрительность при применении у больных стенокардией и с выраженными нарушениями сердечного ритма.

В период терапии винпоцетином не следует употреблять алкоголь.

Не применяют в период беременности и кормления грудью.

Нет информации о влиянии препарата на скорость реакции при управлении транспортными средствами и другими механизмами.

Взаимодействия ВИНПОЦЕТИН-ДАРНИЦА

выраженное ингибирование P-gp винпоцетином указывает на возможность лекарственного взаимодействия путем изменения фармакокинетики лекарственных средств, которые являются субстратами P-gp.

Винпоцетин может не оказывать влияния на метаболизм лекарственных средств, опосредованный CYP.

Поскольку винпоцетин уменьшает агрегацию тромбоцитов, следует избегать его сочетанного применения с антикоагулянтами.

Сочетанное применение с α-метилдопой усиливает антигипертензивное действие.

Отсутствует влияние винпоцетина на фармакокинетические параметры имипрамина и оксазепама.

Сочетанное применение винпоцетина и глибенкламида является безопасным.

Передозировка ВИНПОЦЕТИН-ДАРНИЦА

данные отсутствуют.

Условия хранения ВИНПОЦЕТИН-ДАРНИЦА

при температуре ≤25 °С в оригинальной упаковке. Р-р не подвергать замораживанию.

Артериальная гипертензия (АГ) МКБ I10 Руководство по кардиологии ... 06. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с гипертонической болезнью (эссенциальной АГ) I–II стадии Руководство по кардиологии ... 07. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с гипертонической болезнью (эссенциальной АГ) III стадии Руководство по кардиологии ... Эссенциальная артериальная гипертензия Вегето-сосудистая дистония (ВСД) МКБ F45.3 Вегето-сосудистая дистония (ВСД) вертеброгенного генеза МКБ G90.9 Вегето-сосудистая дистония (ВСД) по гипертоническому типу МКБ F45.3 Головная боль напряженного типа МКБ G44.2 Дисциркуляторная энцефалопатия (ДЭП) МКБ I67.3 Другая вторичная гипертензия МКБ I15.8 Другие расстройства вегетативной нервной системы МКБ G90.8 Другие уточненные поражения сосудов мозга МКБ I67.8 Легкое когнитивное расстройство МКБ F06.7 Моноплегия верхней конечности МКБ G83.2 Нейроциркуляторная дистония (НЦД) МКБ F45.8 Органическое расстройство личности и поведения, обусловленное болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга МКБ F07.9 Последствия острого нарушения мозгового кровообращения (инсульта) ОНМК МКБ I69.4 Последствия инфаркта мозга МКБ I69.3 Сосудистая головная боль МКБ G44.1 Церебральный атеросклероз с гипертензией МКБ I67.2 Цереброваскулярная болезнь (ЦВБ) МКБ I67.9 Энцефалопатия МКБ G93.4 Ювенильная артериальная гипертензия МКБ I10