Фармакологические свойства ВАЗОНАТ

фармакодинамика. Активное вещество лекарственного средства Вазонат — мельдоний — является структурным аналогом гамма-бутиробетаина — предшественника карнитина.

Мельдоний, ингибируя активность гамма-бутиробетаингидроксилазы, снижает биосинтез карнитина и связанную с ним транспортировку длинноцепочечных жирных кислот через мембраны клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм недоокисленных жирных кислот ацилкарнитина и ацилкоэнзима-А, предотвращая таким образом их неблагоприятное воздействие.

В условиях ишемии мельдоний восстанавливает равновесие между снабжением и потребностью кислорода в клетках, устраняет нарушения транспортировки АТФ, одновременно активируя альтернативный механизм энергоснабжения — гликолиз, который происходит без дополнительного потребления кислорода, способствующего восстановлению энергетического баланса клетки.

Таким образом, препарат Вазонат проявляет антиишемический и цитопротекторный эффекты.

Терапевтическое действие мельдония обусловлено разнообразием его фармакологических эффектов. Мельдоний применяют в терапии различных хронических сердечно-сосудистых заболеваний и нарушений мозгового кровообращения. При сердечной недостаточности мельдоний усиливает сократимость миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения мельдоний улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.

Мельдоний повышает физическую и умственную работоспособность.

Мельдоний устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы, в том числе у больных хроническим алкоголизмом в период абстиненции.

Фармакокинетика. Вазонат, капсулы. После приема внутрь препарат хорошо всасывается в ЖКТ. Биодоступность — около 78%. После однократного приема дозы Cmax действующего вещества в плазме крови достигается в течение 1–2 ч.

Вазонат, р-р. Биодоступность препарата составляет 100%. После в/в введения Cmax действующего вещества достигается сразу же после введения. T½ составляет 3–6 ч.

Показания ВАЗОНАТ

Применение ВАЗОНАТ

Вазонат, капсулы. Назначают взрослым внутрь.

Сердечно-сосудистые заболевания или нарушения мозгового кровообращения. В составе комплексной терапии — по 500–1000 мг/сут. Суточную дозу применять однократно утром или распределить на 2 приема. Из-за возможного развития возбуждающего эффекта рекомендуется принимать препарат в первой половине дня. Курс лечения составляет 4–6 нед.

Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда — внутрь по 500 мг/сут за 1 прием (или разделить суточную дозу на 2 приема). Курс лечения — 12 дней.

Острая фаза нарушений мозгового кровообращения — применять инъекционную форму препарата в течение 10 дней, в дальнейшем переходить на применение препарата внутрь по 500–1000 мг/сут за 1 прием (или распределить суточную дозу на 2 приема). Курс лечения — 4–6 нед.

Хронические нарушения мозгового кровообращения — внутрь по 500 мг/сут за 1 прием (или распределить суточную дозу на 2 приема). Курс лечения — 4–6 нед. Повторные курсы (обычно 2–3 раза в год) возможны после консультации с врачом.

Сосудистая патология и дистрофические заболевания сетчатки. Применяют инъекционную лекарственную форму препарата.

Умственные и физические перегрузки, в том числе у спортсменов. Применяют по 250 мг 4 раза в сутки. Курс лечения — 10–14 дней. В случае необходимости лечение повторяют через 2–3 нед. Спортсменам назначают по 500–1000 мг внутрь 2 раза в сутки перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительный период — 14–21 день, в период соревнований — 10–14 дней.

Хронический алкоголизм. По 500 мг 4 раза в сутки. Курс лечения — 7–10 дней.

Для лечения неалкогольного стеатогепатита и токсического гепатита — 500 мг/сут. Курс лечения составляет 30 дней.

Р-р для инъекций. Назначают взрослым в/в или парабульбарно.

При сердечно-сосудистых заболеваниях в составе комплексной терапии — суточная доза составляет 5–10 мл р-ра (500–1000 мг соответственно); вводят всю дозу сразу или разделяют ее на 2 введения. Курс лечения — 4–6 нед.

При нарушениях мозгового кровообращения в острой фазе — вводят 500 мг/сут на протяжении 10 дней. Для дальнейшего лечения необходимо перейти на прием препарата в форме капсул. Общий курс лечения составляет 4–6 нед.

Хронические нарушения мозгового кровообращения — принимают пероральную форму препарата.

Возможны повторные курсы терапии (обычно 2–3 раза в год), после консультации с врачом.

При сосудистой патологии и дистрофических заболеваниях сетчатки — парабульбарно по 0,5 мл р-ра для инъекций на протяжении 10 дней.

При снижении трудоспособности, повышенной умственной и физической нагрузке — 500 мг 1 раз в сутки на протяжении 10–14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2–3 нед.

В комплексной терапии синдрома абстиненции при хроническом алкоголизме — 500 мг 2 раза сутки на протяжении 7–10 дней.

Противопоказания ВАЗОНАТ

повышенная чувствительность к мельдония дигидрату или вспомогательным веществам препарата. Тяжелые нарушения функции печени и/или почек. Повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях), органические поражения ЦНС.

Побочные эффекты ВАЗОНАТ

классификация нежелательных побочных реакций по частоте развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, аритмия, изменения АД.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия.

Со стороны ЦНС: редко — головная боль, головокружение, психомоторное возбуждение, парестезии, тремор, возбуждение.

Со стороны пищеварительной системы: редко — диарея, тошнота, рвота, боль в животе, диспептические явления, металлический привкус во рту, сухость во рту или гиперсаливация.

Со стороны иммунной системы: редко — покраснение и зуд кожи, крапивница, сыпь, ангионевротический отек; очень редко — анафилактический шок.

Со стороны дыхательной системы: одышка, сухой кашель.

Общие расстройства: озноб, боль в груди, слабость, гипертермия, повышенное потоотделение.

Особые указания ВАЗОНАТ

из-за возможного развития возбуждающего эффекта рекомендуется применять препарат в первой половине дня. С осторожностью применяют при хронических заболеваниях почек и печени.

Дети. Данные о безопасности и эффективности применения Вазоната у детей отсутствуют.

Период беременности или кормления грудью. Клинических исследований по безопасности применения препарата в период беременности не проводили. Во избежание нежелательного воздействия на организм матери и плода в период беременности назначать препарат не следует.

Не выявлено, проникает ли препарат в грудное молоко. В случае необходимости применения препарата в период кормления грудью на время лечения грудное вскармливание следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Данные об отрицательном влиянии препарата на скорость реакции во время управления транспортными средствами или работы с другими механизмами отсутствуют.

Взаимодействия ВАЗОНАТ

не применять одновременно с другими лекарственными средствами, содержащими мельдония дигидрат (риск развития побочных явлений).

Препарат можно комбинировать с нитратами и другими антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, сердечными гликозидами, диуретиками, бронхолитиками и другими препаратами.

Следует учитывать, что препарат может усиливать действие нитроглицерина, нифедипина, блокаторов β-адренорецепторов, антигипертензивных средств и периферических вазодилататоров.

Передозировка ВАЗОНАТ

случаи передозировки неизвестны. Возможны резкое снижение АД (проявляется в виде головной боли, головокружения), ускоренное сердцебиение, возбуждение ЦНС. Терапия симптоматическая.

В случае передозировки необходимо контролировать функцию почек и печени.

Условия хранения ВАЗОНАТ

в оригинальной упаковке в сухом месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Алкогольная полиневропатия МКБ G62.1 Артериальная гипертензия (АГ) МКБ I10 Руководство по кардиологии ... 06. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с гипертонической болезнью (эссенциальной АГ) I–II стадии Руководство по кардиологии ... 07. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с гипертонической болезнью (эссенциальной АГ) III стадии Руководство по кардиологии ... Эссенциальная артериальная гипертензия Атеросклеротическая болезнь сердца МКБ I25.1 Атеросклеротический (диффузный) кардиосклероз МКБ I25.1 Внутрішня медицина ... 2.02. Ішемічна хвороба серця Внутрішня медицина ... 2.06. Некоронарні хвороби серця Вегето-сосудистая дистония (ВСД) МКБ F45.3 Вегето-сосудистая дистония (ВСД) по смешанному типу МКБ F45.3 Гипертоническая болезнь (ГБ) МКБ I10 Руководство по кардиологии ... 06. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с гипертонической болезнью (эссенциальной АГ) I–II стадии Руководство по кардиологии ... 07. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с гипертонической болезнью (эссенциальной АГ) III стадии Руководство по кардиологии ... Эссенциальная артериальная гипертензия Дисциркуляторная энцефалопатия (ДЭП) МКБ I67.3 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация МКБ I49.4 Другая уточненная блокада сердца МКБ I45.5 Другие формы стенокардии МКБ I20.8 Ишемическая болезнь сердца (ИБС) постинфарктная, (перенесенный в прошлом инфаркт миокарда) МКБ I25.2 Миокардит МКБ I51.4 Руководство по кардиологии ... 10. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с миокардитом Руководство по кардиологии ... Миокардит Нестабильная стенокардия МКБ I20.0 Руководство по кардиологии ... 01. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с острым коронарным синдромом без элевации сегмента ST (ИМ без зубца Q и нестабильная стенокардия) Руководство по кардиологии ... Острый коронарный синдром без стойкой элевации сегмента ST Пароксизмальная фибриляция предсердий МКБ I48.0 Руководство по кардиологии ... 17. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с фибрилляцией (трепетанием) предсердий Руководство по кардиологии ... Диагностика и течение фибрилляции предсердий Повторный инфаркт нижней стенки миокарда МКБ I22.1 Руководство по кардиологии ... 01. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с острым коронарным синдромом без элевации сегмента ST (ИМ без зубца Q и нестабильная стенокардия) Руководство по кардиологии ... 02. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с острым коронарным синдромом с элевацией сегмента ST (ИМ с зубцом Q) Руководство по кардиологии ... Острый инфаркт миокарда Руководство по кардиологии ... Острый коронарный синдром без стойкой элевации сегмента ST Последствия черепно-мозговой травмы (ЧМТ) МКБ T90.8 Прогрессирующая сосудистая лейкоэнцефалопатия МКБ I67.3 Стенокардия напряжения МКБ I20.8 Руководство по кардиологии ... 03. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с ИБС: стабильной стенокардией напряжения I–II ФК Руководство по кардиологии ... 04. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с ибс: стабильной стенокардией напряжения III–IV ФК Руководство по кардиологии ... Хронические формы ишемической болезни сердца Хориоидальная неоваскуляризация (ХНВ) МКБ H35.3