Фармакологические свойства ЦЕФПОТЕК 200

фармакодинамика. Цефподоксим активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. (группы C, F, G), Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая β-лактамазопродуцирующие штаммы), Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae (в том числе пенициллиназопродуцирующие штаммы), Proteus mirabilis, Citrobacter diversus, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris, Corynebacterium diphtheriae, Branhamella catarrhalisNeisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli.

Фармакокинетика. Всасывается в ЖКТ и деэтерифицируется, образовывая цефподоксим. После приема во время еды 100 мг препарата всасывается 50%, Cmax в плазме крови — 1,4 мкг/мл. Прием пищи увеличивает Cmax, но не время ее достижения при применении таблеток, и время достижения Cmax,но не Cmax при применении суспензии. Связывается с белками крови (20–30%), время достижения Cmax — 2–3 ч. Проникает в ткани, в том числе миндалины, легкие и жидкости, образовывая в них концентрацию, которая превышает МПК 50 для большинства микроорганизмов. T½ — 2,09–2,84 г. Около 30–35% дозы выводится с мочой в неизмененном виде на протяжении 12 ч. При нарушении функции почек экскреция снижается: если клиренс креатинина — 50–80 мл/мин, то Т½ составляет 3,5 ч, 30–49 мл/мин — 5,9 ч, 5–29 мл/мин — 9,8 ч.

Показания ЦЕФПОТЕК 200

лечение инфекций легкой и средней степени, вызванных чувствительными микроорганизмами:

Применение ЦЕФПОТЕК 200

Цефпотек 200 применяют перорально во время еды для улучшения всасывания, сочетанный прием пищи повышает биодоступность цефподоксима проксетила.

Взрослые и дети в возрасте старше 15 лет Заболевание Суточная доза Количество приемов Длительность лечения Инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит) Синусит — 400 мг; другие инфекции ЛОР-органов – 200 мг Синусит — 200 мг каждые 12 ч; другие инфекции ЛОР-органов — 100 мг каждые 12 ч От 5 до 10 дней Негоспитальная пневмония 200–400 мг 200 мг каждые 12 ч 14 дней Обострение хронического бронхита 200–400 мг 200 мг каждые 12 ч 10 дней Неосложненная гонорея

у мужчин и женщин

200 мг Разовая доза   Инфекции кожи и мягких тканей 400 мг 200 мг каждые 12 ч От 7 до 14 дней Неосложненные инфекции

мочевыводящих путей

400 мг 200 мг каждые 12 ч 7 дней

Пациенты пожилого возраста. Коррекции дозы у пациентов без нарушения функции почек не требуется. Различий в эффективности и безопасности препарата у пациентов пожилого возраста и молодых больных не отмечалось.

Нарушение функции печени. Коррекции дозы у пациентов с нарушением функции печени не требуется.

Нарушение функции почек. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина <40 мл/мин) интервал между приемами препарата необходимо увеличить до 24 ч. У больных, которые находятся на гемодиализе, препарат принимают 3 раза в неделю после сеанса гемодиализа.

Фармакокинетические исследования указывают на увеличение T½ и Cmax в плазме крови, которые ниже этой величины. Доза Цефпотека 200 у пациентов с почечной недостаточностью корректируется с учетом клиренса креатинина.

Клиренс креатинина, мл/мин Режим дозирования 39–10 Разовую дозу1 применять каждые 24 ч (0,5 обычной дозы для взрослых) Меньше 10 Разовую дозу1 применять каждые 48 ч (0,5 обычной дозы для взрослых) Гемодиализ Разовую дозу1 применять после каждого сеанса диализа

1Разовая доза — 100 мг или 200 мг в зависимости от типа инфекции.

Противопоказания ЦЕФПОТЕК 200

гиперчувствительность к цефподоксиму и группе цефалоспоринов или другим компонентам препарата.

Побочные эффекты ЦЕФПОТЕК 200

общие: грибковые инфекции, недомогание, усталость, астения, лихорадка, боль в груди, боль в спине, озноб, генерализованная боль, аномальные микробиологические тесты, абсцессы, аллергические реакции, отек лица, бактериальные инфекции, инфекции, обусловленные паразитами, локализированный отек, локализированная боль, грибковые заболевания влагалища, вульвовагинальные инфекции, рост нечувствительных микроорганизмов;

со стороны сердечно-сосудистой системы: хроническая сердечная недостаточность, мигрень, ощущение сердцебиения, расширение сосудов, гематомы, АГ, артериальная гипотензия;

со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, боль в животе, сухость во рту, вздутие живота, снижение аппетита, запор, анорексия, отрыжка, гастрит, язвы слизистой оболочки рта, тенезмы, расстройства со стороны прямой кишки, языка, зубов, жажда, зубная боль, колит (вызванный антибиотиком). Диарея с примесью крови может быть симптомом энтероколита. В случае развития тяжелой или персистирующей диареи, возникающей во время или после лечения, следует заподозрить развитие псевдомембранозного колита (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ);

со стороны системы крови: гемолитическая анемия, эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоцитоз, агранулоцитоз, базофилия, моноцитоз, тромбоцитоз, снижение уровня гемоглобина, гематокрита, лейкопения, нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения, положительный тест Кумбса, удлинение тромбинового и протромбинового времени;

метаболические расстройства: обезвоживание, подагра, периферический отек, увеличение массы тела;

со стороны костно-мышечной системы: миалгия;

со стороны ЦНС: головоружение, головная боль, нарушение сна, бессонница, тревога, шаткость походки, нервозность, кровоизлияние в мозг, изменение сновидений, ужасные сновидения, парестезии, спутанность сознания;

со стороны дыхательной системы: БА, кашель, носовые кровотечения, ринит, чихание, бронхит, плевральный выпот, пневмонит, синусит, бронхоспазм;

со стороны кожи: высыпание, крапивница, зуд, повышенное потоотделение, макулопапулезная сыпь и везикулярно-буллезные высыпания, грибковый дерматит, отшелушивание эпителиальных клеток, сухость кожи, выпадение волос, солнечные ожоги, кандидоз слизистых оболочек, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема;

реакции гиперчувствительности: анафилактические реакции, ангионевротический отек, сывороточная болезнь, пурпура, артралгия, лихорадка;

со стороны органов чувств: изменение или потеря вкуса, раздражение глаз, звон в ушах;

со стороны иммунной системы: отмечались реакции гиперчувствительности всех степеней тяжести (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ), анафилактические реакции, ангионевротический отек, пурпура, сывороточная болезнь, артралгия, лихорадка;

со стороны мочеполовой системы: гематурия, инфекции мочевыводящих путей, маточные кровотечения, дизурия, никтурия, инфекции мужского полового органа, протеинурия, боль во влагалище, повышение билирубина и креатинина в моче; в единичных случаях отмечались нарушения функции почек, особенно при одновременном применении цефподоксима с аминогликозидами и/или сильными диуретиками;

со стороны печени: транзиторное повышение уровня АсАТ, АлАТ, гамма-глутамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы, билирубина, холестатическая желтуха, повреждения печени. Эти лабораторные изменения могут возникать вследствие наличия инфекции, редко превышают более чем в 2 раза верхнюю границу нормы и вызывают симптомы поражения печени, обычно холестаза, часто бывают асимптомными;

биохимические анализы: гипер- или гипогликемия, гипоальбуминемия, гипопротеинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия;

лабораторные показатели: большинство лабораторных изменений преходящие и не имеют клинического значения.

Особые указания ЦЕФПОТЕК 200

примерно у 5–10% больных с аллергией на пенициллин выявляют перекрестную реактивность на цефалоспорины, поэтому перед назначением цефалоспоринов необходимо выяснить возможное наличие у пациента аллергии на пенициллин и обеспечить строгий медицинский контроль с первого дня применения цефподоксима. При первых признаках анафилактической реакции следует прекратить применение препарата.

Цефподоксим не рекомендуется применять у пациентов с повышенной чувствительностью к цефалоспориновым антибиотикам. Аллергические реакции (особенно анафилаксия), отмечаемые при применении β-лактамных антибиотиков, могут быть тяжелыми, а в редких случаях — летальными.

При первых признаках аллергической реакции при применении препарата следует немедленно прекратить его прием и обратиться к врачу.

Цефподоксим не является антибиотиком для лечения стафилококковой пневмонии и его нельзя применять для лечения атипичной пневмонии, вызванной микроорганизмами Legionella, Mycoplasma и Chlamydia.

При применении препарата возникают побочные реакции со стороны пищеварительного тракта, включая тошноту, рвоту, боль в животе, поэтому цефподоксим следует с осторожностью назначать больным с желудочно-кишечными заболеваниями, особенно колитом, в анамнезе. Применение цефподоксима может привести к развитию диареи, антибиотикассоциированного колита и псевдомембранозного колита. Возникновение тяжелой диареи во время лечения может быть следствием развития псевдомембранозного колита. В этих случаях применение препарата следует прекратить и провести соответствующее обследование.

Эти эффекты чаще выявляют у пациентов, применяющих цефподоксим в высоких дозах и длительное время. В случае возникновения колита лечение цефподоксимом следует прекратить немедленно, сделать ректороманоскопию и при необходимости дальнейшего лечения назначить соответствующую терапию (ванкомицин). Следует избегать продуктов питания, которые вызывают запор. Хотя любой антибиотик может вызвать псевдомембранозный колит, риск может быть выше при применении препаратов широко спектра действия, таких как цефалоспорины.

Длительное применение цефподоксима может привести к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов. При возникновении суперинфекции необходимо оценить состояние пациента и назначить соответствующее лечение.

При применении β-лактамных антибиотиков возможно развитие нейтропении и агранулоцитоза, особенно в течение длительного лечения. При длительности применения препарата более 10 дней следует контролировать анализ крови, а при развитии нейтропении необходимо прекратить лечение цефподоксимом.

При лечении цефподоксимом возможно появление положительной реакции Кумбса и очень редко — гемолитической анемии. При этих реакциях существует перекрестная резистентность между цефалоспоринами и пенициллинами.

Изменения функции почек выявляли при одновременном применении с аминогликозидами или сильными диуретиками, в таком случае необходим мониторинг функции почек.

Применение в период беременности и кормления грудью. Данные относительно безопасности применения цефподоксима в период беременности отсутствуют. Поэтому в этот период беременности препарат можно применять лишь тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, особенно в первые месяцы беременности.

Цефподоксим экскретируется в грудное молоко. При необходимости применения Цефпотека 200 следует прекратить грудное вскармливание.

Дети. Не принимают в форме таблеток, покрытых оболочкой.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время применения препарата необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.

Взаимодействия ЦЕФПОТЕК 200

сочетанное назначение высоких доз антацидных препаратов (натрия бикарбоната и гидроксида алюминия) или блокаторов H2-гистаминовых рецепторов приводит к снижению степени абсорбции препарата на 27–32%, а Cmax — на 24–42%. Пероральные антихолинэстеразные средства увеличивают время достижения Cmax на 47%, но не влияют на степень всасывания.

Цефпотек 200 необходимо принимать через 2–3 ч после применения ранитидина.

Пробенецид замедляет экскрецию, способствует кумуляции, продолжительному повышению концентрации препарата в крови.

Цефалоспорины потенциально увеличивают выраженность антикоагулянтного действия кумаринов и уменьшают — контрацептивного действия эстрогенов.

Как и другие цефалоспорины, в отдельных случаях возможно развитие положительной реакции Кумбса (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Биодоступность препарата повышается при приеме препарата во время еды.

При определении глюкозурии методами восстановления меди (Бенедикта, Фелинга) может отмечаться ложноположительная реакция, однако не влияет на определение глюкозы в моче энзимными методами.

Хотя для цефподоксима в виде монотерапии нефротоксичность не установлена, рекомендуется тщательное наблюдение за функцией почек в случае одновременного назначения цефподоксима и препаратов с известной нефротоксичностью.

Передозировка ЦЕФПОТЕК 200

симптомы: тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, диарея или увеличение выраженности других побочных реакций, у больных с почечной недостаточностью возможно развитие энцефалопатии.

Лечение: промывание желудка. Гемодиализ или перитонеальный диализ, особенно при нарушении функции почек.

Условия хранения ЦЕФПОТЕК 200

при температуре не выше 25 °С.

Кровотечение из уха МКБ H92.2 Мочекаменная болезнь МКБ N20.9 Острый гайморит МКБ J01.0 Острый пиелонефрит МКБ N10 Острый синусит МКБ J01.9 Острый средний отит МКБ H65.9 Острый тонзиллит МКБ J03.9 Острый цистит МКБ N30.0 Отит МКБ H65.9 Пневмония МКБ J18.9 Рожа (рожистое воспаление) МКБ A46 Средний отит МКБ H66.9 Хроническая обструктивная легочная болезнь (ХОЗЛ) с обострением МКБ J44.1 Хронический бронхит МКБ J42 Хронический гайморит МКБ J32.0 Хронический обструктивный бронхит МКБ J44.8 Хронический тонзиллит МКБ J35.0 Хроническое обструктивное заболевание легких (ХОЗЛ) МКБ J44.9