Фармакологические свойства ЦЕФОТАКСИМ-ДАРНИЦА

цефотаксим ((6R,7R)-3[(ацетилокси)метил]-7[[(Z)-2-(2-аминотиазол-4-ил)-2-(метоксиимино-ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4,2,0]окт-2-ене-2-карбоксилат натрия) — полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения. Особенности химической структуры обеспечивают высокую активность препарата по отношению к грамотрицательным бактериям, устойчивость к воздействию продуцируемых ими бета-лактамаз. Препарат действует бактерицидно. Обладает широким спектром действия, в том числе в отношении микроорганизмов, устойчивых к других цефалоспоринам и антибиотикам пенициллинового ряда.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., включая продуцирующие бета-лактамазы, Streptococcus spp., за исключением группы D); грамотрицательных микроорганизмов (Citrobacter spp., Enterobacter spp., E.coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., в том числе К. pneumoniae, Moraxella spp., Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Proteus mirabilis., P.vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Yersinia spp.); анаэробных микроорганизмов (Fusobacterium spp., Veilonella spp.). К действию препарата непостоянно чувствительны Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis и Clostridium difficile.

К действию препарата устойчивы стрептококки группы D, Listeria spp. и метициллинустойчивые стафилококки.

У взрослых через 5 мин после однократного в/в введения в дозе 1 г концентрация в плазме крови составляет 100 мкг/мл. После в/м введения препарата в той же дозе максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 0,5 ч и составляет 20–30 мкг/мл. Период полувыведения составляет при в/в введении 1 ч и 1–1,5 ч при в/м введении. С белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) связывается 25–40% цефотаксима. Около 90% введенной дозы выводится с мочой, 50% в неизмененном виде и около 20% в виде метаболита дезацетилцефотаксима. У лиц пожилого возраста период полувыведения цефотаксима увеличивается до 2,5 ч. У взрослых с нарушенной функцией почек объем распределения не изменяется, период полувыведения не превышает 2,5 ч.

У детей уровень препарата в плазме и объем распределения аналогичен таковым у взрослых, получающих такую же дозу препарата из расчета в мг на 1 кг массы тела. Период полувыведения составляет от 0,75 до 1,5 ч.

Показания ЦЕФОТАКСИМ-ДАРНИЦА

инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции респираторной системы (бронхит, пневмония, плеврит, абсцесс легкого); менингит, септицемия, эндокардит; инфекции уха, горла, носа; инфекции мочевых путей, почек;

гинекологические инфекции; инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов, органов брюшной полости; острая неосложненная гонорея; инфицированные раны и ожоги.

В хирургической практике препарат применяется для снижения риска развития послеоперационных инфекций, особенно при операциях на пищеварительном тракте, при урологических и акушерско-гинекологических вмешательствах.

Применение ЦЕФОТАКСИМ-ДАРНИЦА

вводят в/м или в/в (струйно или капельно).

Для в/м инъекции растворяют 0,25 г или 0,5 г препарата в 2 мл (1 г в 3 мл) стерильной воды для инъекций. Вводят глубоко в ягодичную мышцу.

Для в/в струйного введения растворяют 0,25 г или 0,5 г в 2 мл (1 г в 4 мл) стерильной воды для инъекций. Вводят медленно в течение 3–5 мин.

Для в/в капельного введения растворяют 2 г препарата в 100 мл изотонического р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы, вводят в течение 50–60 мин.

Приготовленные р-ры стабильны до 24 чпри хранении в холодильнике (4–6 °С) и 12 ч при температуре не выше 23 °С. Желтовато-янтарный цвет готового раствора не свидетельствует о снижении эффективности и безопасности антибиотика.

Обычная доза препарата для взрослых — 1 г каждые 12 ч. В тяжелых случаях дозу повышают до 2 г каждые 12 ч или увеличивают число введений до 3–4 раз в сутки, доводя общую суточную дозу до максимальной — 12 г.

Обычная суточная доза для новорожденных и детей с массой тела до 50 кг составляет 50–100 мг на 1 кг массы тела и разделяется на 3–4 в/м или в/в введения. При тяжелых инфекциях, в том числе менингите, суточную дозу удваивают.

Детям с массой тела 50 кг и более препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.

Для недоношенных детей суточная доза не должна превышать 50 мг/кг. В случае нарушения функции почек дозу снижают (при клиренсе креатинина 10 мл/мин и менее принимают половинную дозу препарата).

Противопоказания ЦЕФОТАКСИМ-ДАРНИЦА

повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов.

Побочные эффекты ЦЕФОТАКСИМ-ДАРНИЦА

возможны аллергические реакции, диспепсические явления, эозинофилия, лейкопения, повышение показателей печеночных проб, активности ЩФ, содержания азота в моче. Может отмечаться раздражение в месте инъекций, лихорадка.

Особые указания ЦЕФОТАКСИМ-ДАРНИЦА

следует с осторожностью назначать препарат при повышенной чувствительности к пенициллинам (возможно развитие аллергических реакций). С осторожностью назначают при осложненном аллергологическом анамнезе (аллергический диатез, реакции гиперчувствительности). Если у больного развилась реакция гиперчувствительности, то лечение должно быть прекращено. Использование Цефотаксима-Дарница категорически противопоказано пациентам с указанием в анамнезе на реакции гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины. Известна перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами, которая возникает у 5–10% пациентов. Если имеются указания в анамнезе на аллергию к пенициллинам, препарат применяют с крайней осторожностью.

В первые недели лечения может возникать псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопии и/или результатами гистологических исследований. Немедленно прекращают введение препарата и назначают адекватную терапию, включающую пероральный прием ванкомицина и метронидазола.

Цефотаксим-Дарница проникает через плацентарный барьер. Безопасность использования препарата в период беременности не доказана, поэтому препарат не следует назначать беременным.

Цефотаксим-Дарница проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения препарата грудное вскармливание следует прервать.

Взаимодействия ЦЕФОТАКСИМ-ДАРНИЦА

при применении Цефотаксима-Дарница одновременно с антикоагулянтами непрямого действия проявляется синергизм. Антибиотики-аминогликозиды и диуретики усиливают нефротоксические свойства Цефотаксина-Дарница.

Препарат не следует смешивать с другими антибиотиками как в одном шприце, так и в одном инфузионном р-ре.

Передозировка ЦЕФОТАКСИМ-ДАРНИЦА

существует риск развития обратимой энцефалопатии при использовании Цефотаксима-Дарница в высоких дозах. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое.

Условия хранения ЦЕФОТАКСИМ-ДАРНИЦА

в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

Аппендикулярный абсцесс (инфильтрат) МКБ K35.3 Бактериальная пневмония неуточненная МКБ J15.9 Бронхопневмония МКБ J18.9 Внутримозговое кровоизлияние в ствол мозга МКБ I61.3 Внутричерепная травма с продолжительным коматозным состоянием МКБ S06.7 Гнойный спинальный эпидурит (пахименингит наружный) МКБ G00.9 Долевая пневмония неуточненная МКБ J18.1 Необструктивный хронический пиелонефрит, связанный с рефлюксом МКБ N11.0 Односторонняя паховая грыжа МКБ K40.9 Острый аллергический бронхит МКБ J20.9 Острый бронхиолит МКБ J21.9 Острый гаймороэтмоидит МКБ J01.4 Острый сальпингоофорит МКБ N70.0 Острый тубулоинтерстициальный нефрит МКБ N10 Парапроктит МКБ K62.8 Паронихия МКБ L03.0 Пневмония МКБ J18.0 Флегмона других локализаций МКБ L03.8 Фурункул слухового прохода МКБ L02.0 Хронический обструктивный пиелонефрит МКБ N11.1