Инструкция МЗ

ЦЕФОТАКСИМ  порошок для раствора для инъекций   1 г

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ЦЕФОТАКСИМ

(CEFOTAXIME)

cefotaxime;

1 флакон содержит цефотаксима (в виде цефотаксима натрия) 1,0 г.

Лекарственная форма.

Порошок для раствора для инъекций.

кристаллический порошок от почти белого до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные средства для системного применения. b-лактамные антибиотики. Цефалоспорины третьего поколения. Код АТХ J01D D01.

Цефотаксим — полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения. Имеет широкий спектр действия. К препарату чувствительны: (за исключением группы D), включая ; , в том числе пенициллиназообразующие и пенициллиназонеобразующие штаммы; и ; (пенициллиназообразующие и пенициллиназонеобразующие штаммы), , другие виды , , , включая , . (некоторые штаммы резистентны), , (индолположительные и индолотрицательные виды), , , , , , и (пенициллиназообразующие и пенициллиназонеобразующие штаммы, в т.ч. устойчивые к ампициллину), , , , , , , , , . и . К действию препарата непостоянно чувствительны: , , , и . К действию препарата устойчивы: группы D, и метициллиноустойчивые стафилококки.

Через 5 минут после однократного внутривенного введения 1 г цефотаксима его концентрация в сыворотке крови составляет 100 мкг/мл. После внутримышечного введения цефотаксима в той же дозе максимальная концентрация в крови достигается через 0,5 часов и составляет 24 мкг/мл. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется в течение 12 часов.

. Связывание с белками плазмы крови составляет в среднем 25–40%. Цефотаксим хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма. Обнаруживается в эффективных концентрациях в плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкостях. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформируется с образованием активного метаболита.

. Приблизительно 60–70% введенной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, а остальное — в виде метаболитов. Частично выводится с желчью. Период полувыведения препарата составляет 1 час при внутривенном введении и 1–1,5 часа — при внутримышечном введении. При почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста период полувыведения увеличивается приблизительно в 2 раза. У новорожденных период полувыведения препарата составляет от 0,75 до 1,5 часа, а у недоношенных детей — от 1,4 до 6,4 часа.

Клинические характеристики.

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

− инфекции ЛОР-органов (ангины, отиты);

− инфекции дыхательных путей (бронхиты, пневмонии, плевриты, абсцессы);

− инфекции мочеполовой системы;

− септицемия, бактериемия;

− интраабдоминальные инфекции (включая перитонит);

− инфекции кожи и мягких тканей;

− инфекции костей и суставов;

− менингит (за исключением листериозного) и другие инфекции центральной нервной системы.

Профилактика инфекций после хирургических операций на пищеварительном тракте, урологических и акушерско-гинекологических операций.

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам, лидокаину (если лидокаин используется в качестве растворителя), другим b-лактамным антибиотикам в анамнезе; кровотечение, энтероколит в анамнезе (особенно неспецифический язвенный колит), AV-блокада без установленного водителя сердечного ритма, тяжелая сердечная недостаточность.

При одновременном применении Цефотаксима и антибиотиков-аминогликозидов увеличивается их нефротоксичность. То же касается диуретиков — производных этакриновой кислоты и других диуретиков (фуросемида). При одновременном применении антикоагулянтов непрямого действия и Цефотаксима препараты действуют синергически.

Раствор препарата Цефотаксим несовместим с растворами других антибиотиков, их следует вводить отдельно.

Одновременное применение нифедипина повышает биодоступность цефотаксима на 70%.

Пробенецид блокирует канальцевую секрецию цефотаксима и удлиняет его период полувыведения.

Во время лечения Цефотаксимом может уменьшаться эффективность пероральных контрацептивов, поэтому в этот период необходимо использовать дополнительную контрацепцию.

Цефотаксим не следует применять вместе с бактериостатическими антибиотиками (например тетрациклинами, эритромицином и хлорамфениколом), поскольку возможен антагонистический эффект.

При совместной терапии растворы Цефотаксима не следует смешивать с растворами аминогликозидов — их необходимо вводить отдельно.

Цефотаксим не следует применять вместе с лидокаином:

Одновременное применение Цефотаксима с нефротоксичными препаратами требует контроля функции почек; при применении препарата более 10 дней необходим контроль формулы периферической крови.

С осторожностью назначать лекарственное средство при нарушениях функции почек или печени, при повышенной чувствительности к пенициллинам в анамнезе. При нарушениях функции почек дозу лекарственного средства следует уменьшить с учетом выраженности почечной недостаточности и чувствительности возбудителя. При длительном применении лекарственного средства следует контролировать функцию почек, проводить профилактику дисбактериоза.

Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным для профилактики гипокоагуляции следует назначать препараты витамина К.

При длительном лечении следует контролировать формулу крови, а также лабораторные показатели функции печени и почек. В период применения препарата возможна положительная прямая реакция Кумбса и псевдоположительная реакция мочи на глюкозу.

При определении уровня глюкозы в моче методом восстановления могут быть получены ложноположительные результаты. Для предотвращения этого следует использовать ферментный тест. Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, так как возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, затруднение дыхания).

Как и при приеме других антибиотиков широкого спектра действия, длительное применение может привести к повышенному росту нечувствительных микроорганизмов, что требует прекращения лечения. Если во время лечения возникает суперинфекция, следует применять антимикробную терапию.

. Применение цефалоспоринов требует уточнения аллергологического анамнеза (аллергический диатез, реакции гиперчувствительности к b-лактамным антибиотикам). При развитии у пациента реакции гиперчувствительности лечение следует прекратить. Применение Цефотаксима строго противопоказано пациентам с наличием в анамнезе реакции гиперчувствительности немедленного типа к цефалоспоринам. В случае каких-либо сомнений присутствие врача при первом введении лекарственного средства обязательна из-за возможного развития анафилактической реакции. Известна перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами, которая возникает у 5–10% случаев. Пациентам, в анамнезе которых имеются указания на аллергию к пенициллинам, лекарственное средство следует применять с особой осторожностью.

. В первые недели лечения может возникать псевдомембранозный колит, который проявляется тяжелой длительной диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопии и/или гистологическом исследовании. Эти осложнения расценивают как достаточно серьезные: немедленно следует прекратить введение лекарственного средства и назначить адекватную терапию, которая включает пероральный прием ванкомицина или метранидазола.

Применение препарата при беременности противопоказано.

В случае применения препарата в период лактации кормление грудью следует временно прекратить.

Из-за возможности возникновения побочных реакций со стороны нервной системы следует избегать управления транспортными средствами или работы с другими механизмами в период лечения.

Препарат применяют для внутривенного струйного, капельного и внутримышечного введения.

Для внутривенного струйного введения 1 г порошка растворяют в 8 мл стерильной воды для инъекций. Вводят медленно в течение 3–5 минут.

Для внутривенной инфузии 1 г порошка растворяют в 50 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Продолжительность внутривенной инфузии составляет 50–60 минут.

Для внутримышечного введения 1 г порошка растворяют в 4 мл стерильной воды для инъекций или 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в ягодичную мышцу.

Продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально.

Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более назначают Цефотаксим в дозе 1 г через каждые 12 часов. В тяжелых случаях назначают препарат в дозе 1 г 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 12 г.

При неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей препарат назначают внутримышечно или внутривенно в дозе 1 г каждые 12 часов; при неосложненной острой гонорее препарат вводят внутримышечно или внутривенно в дозе 1 г 1 раз в сутки; при инфекциях средней тяжести назначают препарат в дозе 1–2 г каждые 12 часов; при тяжелых инфекциях (менингит) назначают в дозе 2 г препарата внутривенно каждые 6–8 часов.

Детям с массой тела менее 50 кг препарат назначают в дозе 50–100 мг/кг массы тела в сутки; дозу делят на 3–4 внутримышечных или внутривенных введения. При тяжелых инфекциях, в том числе менингите, суточную дозу рекомендуется увеличить до 100–200 мг/кг массы тела и ввести за 4–6 раз внутривенно или внутримышечно.

Для недоношенных детей и детей до 1 недели жизни суточная доза составляет 50 мг/кг массы тела, которую делят на две равные дозы и вводят только внутривенно.

Для детей 1–4 недель суточная доза препарата составляет 50–100 мг/кг массы тела; дозу делят на три равные дозы и вводят только внутривенно.

Для профилактики развития инфекций перед хирургическим вмешательством во время введения в наркоз однократно вводят 1 г Цефотаксима. В случае необходимости дозу повторяют через 6–12 часов.

При нарушениях функции почек дозу препарата следует уменьшить. При клиренсе креатинина 10 мл/мин и менее суточную дозу препарата уменьшают вдвое.

Цефотаксим назначают детям в соответствующей дозировке (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Внутримышечное введение противопоказано детям до 2,5 лет.

Передозировка ЦЕФОТАКСИМ.

лихорадка, лейкопения, тромбоцитопения, острая гемолитическая анемия, кожные, желудочно-кишечные и печеночные реакции, одышка, стоматит, анорексия, временная потеря слуха, потеря ориентации в пространстве, почечная недостаточность, энцефалопатия (особенно при почечной недостаточности). В единичных случаях наблюдаются судороги, а также усиление побочных эффектов.

гемодиализ/перитонеальный диализ, симптоматическая терапия. При появлении признаков повышенной чувствительности (кожная сыпь, крапивница, головная боль, тошнота, потеря сознания) введение препарата следует прекратить. В случае тяжелой реакции повышенной чувствительности/анафилактической реакции следует начать введение эпинефрина и/или глюкокортикоидов. При других клинических состояниях могут потребоваться дополнительные меры: искусственное дыхание, применение антагонистов гистаминовых рецепторов. В случае сосудистой недостаточности следует провести реанимационные мероприятия. Специфический антидот отсутствует.

Побочные реакции.

тошнота, рвота, диарея, боль в животе, дисбактериоз, метеоризм, стоматит, глоссит; редко — псевдомембранозный колит.

гепатит, острая печеночная недостаточность, нарушение функции печени, желтуха, холестаз.

сыпь, гиперемия, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, лихорадка, эозинофилия, анафилактические реакции, зуд, крапивница, бронхоспазм, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, редко — анафилактический шок.

нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.

увеличение печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы и билирубина, концентрации азота мочевины и креатинина, гипокоагуляция.

нейтропения, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, гемолитическая анемия, гранулоцитопения, анизоцитоз, эозинофилия, гипокоагуляция.

головная боль, обратимая энцефалопатия, головокружение, судороги, повышенная утомляемость, слабость.

боль, воспаление тканей, флебит, инфильтрат в месте введения, боль по ходу вены.

возможно развитие суперинфекции (например кандидозного вагинита).

кровотечения и кровоизлияния, аутоиммунная гемолитическая анемия, интерстициальный нефрит, острая печеночная недостаточность, аритмия (при быстром струйном введении), положительная реакция Кумбса.

При лечении инфекций, вызванных спирохетой, может возникнуть осложнение, подобное реакции Герксгеймера. Это может привести к лихорадке, ознобу, головной боли и боли в суставах.

Цефотаксим, порошок для раствора для инъекций, по 1,0 г — 2 года.

Вода для инъекций, растворитель для парентерального применения, по 10 мл в ампуле — 4 года.

Условия хранения ЦЕФОТАКСИМ.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Раствор препарата Цефотаксим несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или инфузионном растворе, их следует вводить отдельно.

Упаковка.

По 1 г порошка во флаконе; по 1 или 5, или 50 флаконов в пачке; по 1 флакону и 1 ампуле с растворителем (вода для инъекций, по 10 мл в ампуле) в блистере, по 1 блистеру в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков».

Производство из упаковки in bulk фирмы-производителя Qilu Pharmaceutical Co., Ltd., Китай.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.

Аппендикулярный абсцесс (инфильтрат) МКБ K35.3 Бактериальная пневмония неуточненная МКБ J15.9 Бронхопневмония МКБ J18.9 Внутримозговое кровоизлияние в ствол мозга МКБ I61.3 Внутричерепная травма с продолжительным коматозным состоянием МКБ S06.7 Гнойный спинальный эпидурит (пахименингит наружный) МКБ G00.9 Долевая пневмония неуточненная МКБ J18.1 Необструктивный хронический пиелонефрит, связанный с рефлюксом МКБ N11.0 Односторонняя паховая грыжа МКБ K40.9 Острый аллергический бронхит МКБ J20.9 Острый бронхиолит МКБ J21.9 Острый гаймороэтмоидит МКБ J01.4 Острый сальпингоофорит МКБ N70.0 Острый тубулоинтерстициальный нефрит МКБ N10 Парапроктит МКБ K62.8 Паронихия МКБ L03.0 Пневмония МКБ J18.0 Флегмона других локализаций МКБ L03.8 Фурункул слухового прохода МКБ L02.0 Хронический обструктивный пиелонефрит МКБ N11.1