Фармакологические свойства ЦЕФАЗОЛИН-ДАРНИЦА

цефазолин ((6К,7К.)-3-[(5-метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)тиометил]-8-оксо-7-[2-(1Н-тетразол-1-ил)ацетамидо] -5-тиа-1-азабицикло[4,2,0]окт-2-ене-2-карбоксилат натрия) — антибиотик с широким спектром бактерицидного действия. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., образующих и не образующих пенициллиназу, большинства штаммов Streptococcus spp., в том числе пневмококков, Corinebacterium diphtheriae), грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Enterobacter aerogenes, Neisseria gonorrhoeae). Устойчивы к антибиотику индолположительные штаммы протея (P. morgani, P. vulgaris, P. rettgeri), a также Pseudomonas aeruginosa. Препарат не действует на риккетсии, вирусы, грибы, простейшие. Как и пенициллины, угнетает синтез клеточной стенки бактерий.

При в/м введении быстро всасывается; около 90% цефазолина связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в плазме крови при в/м введении наблюдается через 1 ч после инъекции. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется 8–12 ч.

При в/в введении создается более высокая концентрация в крови, но препарат выделяется быстрее (период полувыведения около 2 ч). Цефазолин хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма. Практически не метаболизируется; большая часть введенной дозы выводится в неизмененном состоянии с мочой (около 90%), с желчью выводится незначительное количество цефазолина. Проникает через плацентарный барьер в амниотическую жидкость и кровь пуповины. В очень низкой концентрации определяется в грудном молоке. Хорошо проникает через воспаленную синовиальную оболочку в полости суставов.

Показания ЦЕФАЗОЛИН-ДАРНИЦА

инфекции у взрослых и детей, вызванные чувствительными к препарату грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами: пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры; перитонит, септицемия, эндокардит, остеомиелит, раневая инфекция, инфицированные ожоги; инфекции мочевых путей; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции опорно-двигательного аппарата и др.

Применение ЦЕФАЗОЛИН-ДАРНИЦА

в/м и в/в (струйно или капельно). Для в/м введения содержимое флакона ex tempore разводят в 4–5 мл изотонического р-ра натрия хлорида или стерильной воды для инъекций и вводят глубоко в мышцу.

Для в/в струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического р-ра натрия хлорида и вводят медленно в течение 3–5 мин. При в/в капельном введении 0,5–1 г препарата разводят в 100–250 мл изотонического р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы; введение производят в течение 20–30 мин (скорость введения — 60–80 капель в 1 мин). Суточная доза препарата составляет для взрослых 1–4 г (иногда более) и зависит от тяжести инфекции, вида возбудителя и его чувствительности к антибиотику.

Разовая доза препарата для взрослых при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, составляет 0,25–0,5 г каждые 8 ч. При инфекциях дыхательных путей средней степени тяжести, вызванных пневмококками, и при инфекциях мочевых путей препарат назначают по 0,5–1 г каждые 12 ч. При заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, препарат назначают по 0,5–1 г каждые 6–8 ч.

При тяжелых инфекциях (сепсис, эндокардит, перитонит, деструктивная пневмония, острый гематогенный остеомиелит, осложненные урологические инфекции) суточная доза препарата может быть повышена до 6 г (максимальная доза) с интервалом между введениями 6–8 ч.

Детям в возрасте старше 1 мес препарат назначают в суточнй дозе 20–50 мг на 1 кг массы тела (в 3–4 приема), при тяжелых инфекциях — 90–100 мг/кг (максимальная доза). Средняя продолжительность лечения составляет 7–10 дней.

При назначении препарата пациентам с нарушением функции почек режим дозирования должен быть соответствующим образом изменен. У взрослых схему лечения корригируют, снижая дозу препарата и увеличивая интервалы между введениями. Начальная доза препарата независимо от степени нарушения функции почек составляет 0,5 г. Рекомендованные дозы для лечения взрослых с нарушением функции почек:

Клиренс креатинина, мл/мин Суточная доза, г Разовая доза, г Интервал между введениями, ч Более 80 1–4 0,5–1 4–8 80–50 1–2 0,5–1 6–8 50–20 0,5–1 0,5 12–24 Менее 20 0,5 0,25–0,5 12–24

При нарушении функции почек у детей сначала вводят обычную разовую дозу препарата, затем последующие дозы корригируют с учетом степени почечной недостаточности.

Клиренс креатинина, мл/мин % от суточной дозы Кратность введения Интервал между введениями, ч 70–40 60 За 2 введения 12 40–20 25 За 2 введения 12 Менее 5 10 1 введение 24

Противопоказания ЦЕФАЗОЛИН-ДАРНИЦА

повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и пенициллинам, период беременности. Цефазолин-Дарница не назначают детям в возрасте до 1 мес, в том числе недоношенным детям.

Побочные эффекты ЦЕФАЗОЛИН-ДАРНИЦА

возможны аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, эозинофилия, анафилаксия), транзиторное повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови. У больных с предшествующими нарушениями функции почек при лечении Цефазолином-Дарница (в дозе 6 г/сут) возможны проявления нефротоксичности препарата (повышение уровня азота мочевины и креатинина в сыворотке крови), в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики этих показателей.

Возможны также нарушения со стороны пищеварительного тракта (тошнота, рвота, симптомы колита и др.). При длительном применении могут развиться дисбактериоз, суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату возбудителями.

В/м введение может быть болезненным, при в/в возможно развитие флебита.

Особые указания ЦЕФАЗОЛИН-ДАРНИЦА

в случае развития аллергических реакций препарат отменяют и назначают десенсибилизирующую терапию.

Следует помнить о возможности развития перекрестных аллергических реакций с другими цефалоспориновыми антибиотиками, а также с антибиотиками пенициллинового ряда.

Во время лечения препаратом могут отмечаться ложноположительные результаты глюкозурических тестов, проводимых с использованием р-ра Бенедикта, р-ра Фейлинга или таблеток Клинитест. Препарат не оказывает влияния на результаты глюкозурических тестов, проводимых с помощью ферментных методов.

В период кормления грудью препарат применяют с осторожностью.

Для применения пригодны только прозрачные свежеприготовленные р-ры препарата.

Взаимодействия ЦЕФАЗОЛИН-ДАРНИЦА

р-р Цефазолина-Дарница нельзя смешивать в одном объеме с другими антибиотиками.

Экскреция Цефазолина-Дарница снижается при одновременном приеме с пробенецидом. Препарат не следует применять одновременно с антикоагулянтами, активными диуретиками (фуросемид, кислота этакрновая).

Передозировка ЦЕФАЗОЛИН-ДАРНИЦА

парентеральное введение в высоких дозах, превышающих рекомендуемые, может вызвать головокружение, парестезии и головную боль. При передозировке препарата или его кумуляции у больных с хронической почечной недостаточностью могут возникнуть нейротоксические явления, при этом отмечается повышенная судорожная готовность, генерализованные клонико-тонические судороги, рвота и тахикардия.

Препарат выводится из организма при гемодиализе; перитонеальный диализ менее эффективен.

Условия хранения ЦЕФАЗОЛИН-ДАРНИЦА

в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

Абсцесс кожи, фурункул и карбункул других локализаций МКБ L02.8 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул туловища МКБ L02.2 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул ягодицы МКБ L02.3 Аппендицит МКБ K37 Болезнь аппендикса МКБ K38.9 Вывих акромиально-ключичного сустава МКБ S43.1 ДНО (доброкачественное новообразование) носоглотки МКБ D10.6 Другие инфекции половых путей после родов МКБ O86.1 Другой хронический остеомиелит МКБ M86.6 Задержка плаценты без кровотечения МКБ O73.0 Инфекция мочевых путей после родов МКБ O86.2 Многоводие МКБ O40 Нетоксический одноузловой зоб МКБ E04.1 Острый нефритический синдром с незначительными гломерулярными нарушениями МКБ N00.0 Открытая рана передней стенки грудной клетки МКБ S21.1 Пиелит беременных (гестационный) МКБ O23.0 Проведение элективного кесарева сечения МКБ O82.0 Разрыв мениска свежий МКБ S83.2 Хронический эпидидимит МКБ N45.9