Фармакологические свойства ТРОКСЕВАЗИН

фармакодинамика. Троксевазин — это смесь биофлавоноидов, содержащая не менее 95% троксерутина. Троксерутин накапливается избирательно в эндотелиальном слое венул, глубоко проникает в субэндотелиальный слой венозной стенки, причем его концентрация оказывается выше, чем в окружающих тканях. Препарат предотвращает повреждение клеточных мембран, вызванное окислением.

Антиоксидантный эффект проявляется в снижении и устранении окислительных свойств кислорода, ингибировании липидной пероксидации, защите сосудистого эндотелия от окислительного действия гидроксильных радикалов. Троксерутин снижает повышенную проницаемость капилляров и повышает тонус вен. Цитопротекторное влияние проявляется в ингибировании активации и адгезии нейтрофилов, снижении агрегации эритроцитов и повышении устойчивости эритроцитов к деформации, снижении высвобождения медиаторов воспаления.

Троксевазин повышает венозно-артериальный рефлюкс, удлиняет время повторного венозного наполнения, улучшает микроциркуляцию и микрососудистую перфузию.

Действие Троксевазина направлено на уменьшение отека, выраженности боли, улучшение трофики и устранение различных патологических нарушений, связанных с венозной недостаточностью.

Фармакокинетика. После местного применения препарата активный компонент легко высвобождается из водорастворимой основы геля и проникает в дерму примерно через 30 мин, а в подкожную жировую ткань — через 2–5 ч.

Показания ТРОКСЕВАЗИН гель

Троксевазин гель применяют для симптоматического лечения таких заболеваний:

Применение ТРОКСЕВАЗИН гель

Троксевазин гель наносят на пораженный участок равномерным тонким слоем утром и вечером, втирая легкими массажными движениями до полного впитывания препарата. Гель не имеет запаха и не оставляет жирных пятен на одежде. При тяжелых состояниях рекомендуется комбинированная терапия с применением капсул Троксевазин. При хронической венозной недостаточности применяют комбинированную терапию до полного устранения симптомов.

Дозировка и длительность применения лекарственного средства определяется врачом, учитывая тяжесть и течение заболевания.

Дети. Нет противопоказаний для применения препарата у детей.

Противопоказания ТРОКСЕВАЗИН

повышенная чувствительность к троксерутину или какому-либо вспомогательному веществу препарата.

Троксевазин гель не следует наносить на слизистую оболочку, открытые раны и экзематозные участки кожи.

Побочные эффекты ТРОКСЕВАЗИН

при применении Троксевазина геля очень редко возможны аллергические реакции, в том числе раздражение кожи, покраснение, зуд, кожная сыпь, дерматит, ангионевротический отек. Обычно эти симптомы быстро проходят после отмены препарата.

Особые указания ТРОКСЕВАЗИН

бензалкония хлорид, входящий в состав препарата, оказывает раздражающее действие и может вызвать кожные реакции.

Больным с выраженными нарушениями функции почек не рекомендуется применять препарат в течение длительного времени.

Если при применении препарата выраженность симптомов заболевания не уменьшается, следует обратиться к врачу.

Применение в период беременности и кормления грудью. Нет данных относительно негативного влияния препарата при применении в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не влияет.

Взаимодействия ТРОКСЕВАЗИН

препарат усиливает действие аскорбиновой кислоты относительно укрепления структуры и снижения проницаемости сосудистой стенки.

Передозировка ТРОКСЕВАЗИН

при местном применении случаи передозировки не зарегистрированы. При случайном заглатывании большого количества препарата необходимо принять общие меры по выведению препарата: спровоцировать рвоту, применить средства для симптоматического лечения. При необходимости применять перитонеальный диализ.

Условия хранения ТРОКСЕВАЗИН

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

Информация о лекарственном средстве для специалистов здравоохранения.

Актуальная информация

Хроническая венозная недостаточность ― это сложный патологический процесс, который поражает представителей обоего пола в различные периоды жизни, особенно в период социальной, трудовой и репродуктивной активности. И если на ранних этапах к проявлениям относятся отечность конечностей и болезненность по ходу подкожных вен, то при дальнейшем прогрессировании развивается варикозное расширение вен, которое не только представляет собой косметический дефект, но и может вызвать серьезные осложнения. Это связано с тем, что венозная недостаточность имеет многокомпонентный патогенез, в котором задержка жидкости в тканях является не единственной проблемой. Также в патогенезе хронической венозной недостаточности значимую роль играют агрегация эритроцитов и снижение профибринолитической активности (Boisseau M.R., 1995). Это важно учитывать, поскольку кровь в сосудистом русле ведет себя как неньютоновская жидкость с широким диапазоном характеристик вязкости. С гемодинамической точки зрения, локальное повышение вязкости крови может отягчать расстройства венозного кровообращения, поскольку замедление или остановка кровотока являются предиктором ишемии. Кроме того, повышение вязкости крови может быть ассоциировано со снижением ее кислородной емкости (Stoltz J.F., 1991).

Лечение расстройств венозного кровообращения включает ношение компрессионное белья, умеренную физическую активность и медикаментозное лечение. При подборе лекарственных средств предпочтение отдается тем препаратам, которые можно применять как системно, так и местно. Примером такого лекарственного средства является Троксевазин.

Механизм действия Троксевазина

Троксевазин представляет собой смесь натуральных биофлавоноидов О-(бета-гидроксиэтил)-рутозидов (Rehn D., 1993), преобладающим представителем которых является троксерутин (не менее 95%) ― безопасное и эффективное средство для лечения любых разновидностей хронической венозной недостаточности (Basile M., 2001). Троксерутин — полусинтетический флавоноид, экстрагируемый из Dimorphandra gardneriana (Miranda J.A.L., 2020). Он также известен как витамин Р4 (Shu L., 2017) и в природе содержится в разнообразных фруктах (Li Y., 2019) и овощах (Thomas N.S., 2019), чае, кофе и многих злаковых (Panat N.A., 2016).

Антитромботический эффект троксерутина был доказан в эксперименте на крысах ― препарат достоверно ингибирует образование тромбов в венулах, а также реализует умеренный антитромботический эффект в артериолах благодаря торможению процессов агрегации тромбоцитов (Chen Q.C., 2011) и защите эндотелиальных клеток (Krupinski K., 1996).

Противоотечные свойства троксерутина связаны с тем, что он воздействует преимущественно на эндотелий кровеносных сосудов, снижая проницаемость артериального сегмента капиллярного русла и таким образом уменьшая поступление жидкости в интерстициальное пространство (Shishlo V.K., 2013). Венотонический эффект троксерутина обусловлен его аффинностью к венозной стенке ― препарат проникает в нее из общего кровотока и по капиллярам сети vasa vasorum (Carlsson K., 1996) и аккумулируется как во внешнем, так и во внутреннем слоях венозной стенки (Pathwardhan A., 1995).

Установлено свойство троксерутина защищать костную ткань от разрушения после овариэктомии. В эксперименте на мышах было доказано, что флавоноид подавляет остеокластогенез и стимулирует остеогенез. В частности, он ингибирует активность остеокластов линии RAW264.7 и экспрессию ядерного фактора активированных Т-клеток и катепсина К. В то же время троксерутин улучшает остеогенез и минерализацию МС3Т3-Е1 путем повышения экспрессии Runt-зависимого фактора транскрипции II и коллагена 1-го типа (α1-молекулы) (Yang Y.T., 2018). Такие результаты исследований позволяют расценивать троксерутин как вспомогательное средство для профилактики постменопаузального остеопороза.

В результате исследований установлено (Kessler M., 2002), что троксерутин может выступать в качестве ингибитора окислительного стрессового повреждения, так что препарат при нанесении на кожу защищает эпидермис от влияния свободных радикалов. Его антиоксидантные свойства также обусловливают его способность повышать радиорезистентность ― защищать клетки от гибели вследствие воздействия гамма-излучения (Panat N., 2016).

Показания к применению Троксевазина

Троксевазин рекомендован для применения в следующих клинических ситуациях (инструкция МЗ Украины):

Клинический опыт применения троксерутина

Препараты с троксерутином рекомендованы для применения в ранний послеоперационный период после геморроидэктомии. Их эффективность доказывается значительным уменьшением выраженности таких симптомов, как боль, кровотечение, воспаление, зуд, локальный отек и время восстановления физиологической дефекации (Basile M., 2001). Клинический опыт также демонстрирует эффективность препаратов с троксерутином в консервативном лечении геморроидального кровотечения при геморрое I–III стадии (Corsale I., 2018).

Благодаря своим антиоксидантным свойствам троксерутин предотвращает развитие функциональных и воспалительных изменении при интестинальном мукозите (в исследовании эта патология была смоделирована при помощи 5-флуороурацила). Под влиянием флавоноида снижаются нейтрофильная инфильтрация слизистых оболочек, мастоцитоз и общая лейкопения. Благодаря таким свойствам препараты с троксерутином могут быть рекомендованы для уменьшения выраженности побочных эффектов от химиотерапии (Miranda J.A.L., 2020). Антиоксидантные свойства препарата также могут применяться для уменьшения выраженности реперфузионного повреждения, например миокарда (Blasig I.E., 1987).

Нейропротекторные эффекты троксерутина включают значительное снижение антихолинэстеразной активности, повышение экспрессии α7-никотиновых ацетилхолиновых рецепторов, улучшение взаимодействия между этими рецепторами и постсинаптическим протеином PSD95 в базальных отделах переднего мозга, гиппокампе и лобной коре (Lu J., 2010). Кроме того, он ингибирует циклинзависимую экспрессию киназы-1, и улучшает процессы α-дефосфорилирования белков, что делает препарат потенциально применимым для предотвращения или лечения когнитивных расстройств, которые вызваны экзотоксическим повреждением головного мозга (Lu J., 2013). Кроме того, троксерутин оказывает некоторое анксиолитическое и антидепрессивное действие ― он позволяет избежать стресс-индуцированной агрессивности и депрессии (Azarfarin M., 2018).

В эксперименте было установлено, что троксерутин способен защищать сперматогенный эпителий после перекрута и деторсии яичка (Kheirollahi A., 2018). Флавоноид оказывает положительный дозозависимый эффект на процессы гемодиллюции и скорость артериального кровотока, улучшая тканевую оксигенацию (Vicaut E., 1994). Благодаря антиоксидантным свойствам препарат можно применять для профилактики развития вторичного мужского бесплодия при травме гениталий. Троксерутин также оказывает положительный эффект на мужские гонады в препубертатный период на фоне сахарного диабета. В эксперименте на крысах было доказано, что его применение в сочетании с адекватной инсулинотерапией способствует увеличению количества сперматозоидов, улучшению их подвижности и жизнеспособности (Oskuye Z.Z., 2019).

Описан опыт применения троксерутина в комплексной схеме лечения синдрома SAPHO ― своеобразного редкого патологического процесса, который включает диффузное или локализованное поражение синовиальных оболочек суставов, акне, пустулез, гиперостозы и остеомиелит (Li Y., 2019).

Существуют сообщения о применении троксерутина в офтальмологической практике, например при такой сложной патологии, как окклюзия ретинальной вены (Parodi M.B., 2004). Однако эта патология представляет собой настолько сложную клиническую задачу, что на сегодня не существует единой схемы лечения, которая давала бы устойчивый удовлетворительный эффект. Лишь известно, что исходно низкая интенсивность циркуляции крови и высокое сосудистое сопротивление создают благоприятные условия для агрегации эритроцитов (Glacet-Bernard A., 1989). Говоря о лечении расстройств кровообращения сложной локализации, необходимо упомянуть об опыте лечения препаратами троксерутина нарушений перфузии внутреннего уха ― после курса лечения значительно улучшается слух (Siegers C.P., 2008).

Исследователи установили, что троксерутин препятствует некрозу кожного лоскута благодаря антиоксидантным свойствам и повышению экспрессии эндотелиального фактора роста (Celik A., 2010). Этот опыт может служить основанием для применения троксерутина в комбустиологии и пластической хирургии.

Венотонические свойства препаратов с троксерутином обусловливают их применение при любых разновидностях хронической венозной недостаточности. Проведенные рандомизированные исследования подтверждают, что флавоноид является эффективным средством симптоматического облегчения и значительно улучшает качество жизни пациентов (Belczak S.Q., 2014).

Описан клинический опыт успешной терапии троксерутином венозной недостаточности нижних конечностей у беременных (Lefebre G., 1991), а также варикозного расширения вен вульвы (Marhic C., 1991). Флавоноид достоверно улучшает симптоматические параметры и этот эффект в значительной степени кореллирует с реологическими изменениями крови (Marhic C., 1991). Результаты исследований на животных продемонстрировали отсутствие мутагенного (Marzin D., 1987), тератогенного или эмбриотоксического (Grote W., 1977) эффектов у троксерутина. Однако не рекомендуется применять препарат в I триместр беременности (инструкция МЗ Украины), поскольку исследования безопасности действующего вещества на людях не проводились.

Препараты с троксерутином рекомендуются для симптоматического лечения лимфостаза у онкологических больных. Препарат индуцирует лимфангионеогенез и модулирует локальные воспалительные процессы (Forte A.J., 2019).

Почему именно Троксевазин?

Троксевазин ― венотонизирующий препарат с антиоксидантным эффектом. Он успешно применяется не только при хронической венозной недостаточности и лимфедеме, но и при других расстройствах кровообращения. Его способность улучшать оксигенацию тканей делает его подходящим для терапии острых (постравматических) патологических процессов. Троксевазин удобен в применении, поскольку представлен как в форме капсул, так и в форме геля. Это позволяет дополнять системное воздействие препарата локальным либо же применять местно/наружно с минимизацией его влияния на организм (например у беременных, которым желательно проводить терапию нерезорбтивными препаратами). Оптимальный терапевтический эффект достигается, если дополнять медикаментозную терапию водными процедурами (например плавание в бассейне) и массажем ног (Smyth R., 2015).

Артроз МКБ M19.9 Болезнь Осгуда-Шлаттера МКБ M92.5 Варикозная болезнь нижних конечностей МКБ I83.9 Варикозное расширение вен нижних конечностей МКБ I83.9 Варикозное расширение вен нижних конечностей без язвы или воспаления МКБ I83.9 Геморрагический васкулит МКБ D69.0 Геморрой МКБ K64.9 Диабетическая ангиопатия МКБ I79.2 Перелом других костей предплюсны МКБ S92.2 Перелом ключицы МКБ S42.0 Перелом нижнего конца лучевой кости МКБ S52.5 Посттравматические состояния МКБ T94.1 Посттравматический артроз МКБ M12.5 Сальпингоофорит МКБ N70.9 Травма (контузия) глазного яблока МКБ S05.1 Тромбофлебит нижних конечностей МКБ I80.3 Трофические язвы МКБ I83.0 Ушиб кисти МКБ S60.2 Ушиб пальца(ев) кисти МКБ S60.0 Ушиб плечевого пояса и плеча МКБ S40.0