Фармакологические свойства ТРИКАРД

фармакодинамика. Антиангинальное и антиишемическое средство.

Механизм действия. Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках при гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает снижение уровня внутриклеточного АТФ, обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натриево-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.

Триметазидин тормозит β-окисление жирных кислот, блокируя длинноцепочечную 3-кетоацил-СоА-тиолазу (3-КАТ), что повышает окисление глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы требует меньше кислорода сравнительно с процессом получения энергии путем β-окисления жирных кислот. Усиление процесса окисления глюкозы оптимизирует энергетические процессы в клетках и соответственно поддерживает достаточный метаболизм энергии в условиях ишемии.

Одновременно триметазидин увеличивает обмен фосфолипидов и их включение в мембрану, обеспечивая тем самым защиту мембраны от повреждений.

При стенокардии сокращает частоту приступов, снижает потребность в применении нитроглицерина, повышает толерантность к физической нагрузке, не влияет на АД и ЧСС.

Фармакодинамические эффекты. У пациентов с ИБС триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя внутриклеточные уровни высокоэнергетических фосфатов в миокарде. Эффекты достигаются без сопутствующего гемодинамического воздействия.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется слизистой оболочкой кишечника; прием пищи не влияет на всасывание препарата. Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч и прямо пропорционально зависит от дозы. Связывание с белками плазмы крови незначительное — 16–21%. Триметазидин биотрансформируется с образованием трех основных и нескольких второстепенных метаболитов. Хорошо распределяется в тканях, объем распределения — около 4,8 л/кг массы тела. Т½ составляет 6–7 ч. Экскретируется преимущественно почками (85%), незначительное количество — кишечником (6%). Данные о проникновении триметазидина в грудное молоко отсутствуют.

Показания ТРИКАРД

препарат показан для симптоматического лечения у взрослых пациентов со стабильной стенокардией в случае недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальных препаратов первой линии.

Применение ТРИКАРД

препарат применять взрослым по 1 таблетке 3 раза в сутки во время еды, запивая достаточным количеством воды. Длительность терапии устанавливают индивидуально, в зависимости от тяжести и течения заболевания.

Пациенты с почечной недостаточностью. Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина — 30–60 мл/мин) (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ) рекомендованная доза составляет 1 таблетка 2 раза в сутки, то есть утром и вечером во время еды.

Пациенты пожилого возраста. Лица пожилого возраста более чувствительны к действию триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина — 30–60 мл/мин) рекомендованная доза составляет 1 таблетку 2 раза в сутки, то есть утром и вечером во время еды. Для пациентов пожилого возраста необходимо внимательно титровать дозу.

Противопоказания ТРИКАРД

повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу, болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром беспокойных ног и другие связанные с ним двигательные расстройства, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин).

Побочные эффекты ТРИКАРД

со стороны системы пищеварения: боль в эпигастральной области живота, диарея, диспепсия, тошнота и рвота, запор.

Общие нарушения: астения.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, экстрапирамидные симптомы (тремор, акинезия, нестойкость походки, гипертонус мышц, синдром беспокойных ног и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеуказанному), которые обычно проходят после отмены лечения, нарушения сна (бессонница, сонливость).

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, крапивница, эритема, острая генерализованная экзантематозная пустулезная сыпь, ангионевротический отек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия (которая может быть ассоциирована с недомоганием, головокружением или падением, в частности у пациентов, применяющих гипертензивные средства), покраснение лица, пальпитация, экстрасистолия, тахикардия.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит.

Из-за наличия в составе препарата красителей желтый закат FCF (Е110) и Понсо 4R (Е124) возможно возникновение аллергических реакций, включая БА, особенно у больных с аллергией на ацетилсалициловую кислоту.

Особые указания ТРИКАРД

Препарат применяют для базисной терапии стенокардии, но не для купирования приступов стенокардии. Его не следует назначать при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда в качестве первичной терапии на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации. При возникновении приступа нестабильной стенокардии на фоне текущей терапии необходимо пересмотреть лечение и назначить соответствующую медикаментозную терапию и, возможно, реваскуляризацию, учитывая тяжесть заболевания.

Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), которые следует регулярно исследовать, особенно у лиц пожилого возраста. В сомнительных случаях пациентов необходимо направлять к невропатологу для соответствующих исследований. При появлении двигательных расстройств, таких как симптомы паркинсонизма, синдрома беспокойных ног, тремора, нестойкости походки, необходимо отменить триметазидин. Данные случаи имеют низкую частоту и обычно исчезают после прекращения лечения; у большинства пациентов — в течение 4 мес после прекращения приема триметазидина. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 мес после отмены препарата, необходимо обратиться к невропатологу.

Могут быть падения, связанные с нестойкостью походки или артериальной гипотензией, особенно у пациентов, проходящих антигипертензивное лечение (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Необходимо с осторожностью назначать триметазидин:

При почечной недостаточности рекомендуется проводить мониторинг функциональных показателей, при необходимости дозу можно снизить.

Применение препарата не требует особых предостережений перед проведением анестезии.

Применение в период беременности и кормления грудью. В связи с отсутствием клинических данных применение препарата не рекомендуется в период беременности и кормления грудью.

Дети. Безопасность и эффективность триметазидина для детей (в возрасте до 18 лет) не установлены. Данные отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Триметазидин не влияет на гемодинамику, однако зафиксированы случаи головокружения и сонливости (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ), которые могут влиять на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Взаимодействия ТРИКАРД

случаев взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлено. В частности, триметазидин можно назначать в комбинации с гепарином, кальципарином, антагонистами витамина К, пероральными липидоснижающими препаратами, ацетилсалициловой кислотой, блокаторами β-адренорецепторов, антагонистами кальция, препаратами дигиталиса (триметазидин не влияет на уровень дигоксина в плазме крови).

Передозировка ТРИКАРД

широкий терапевтический диапазон делает маловероятными случаи серьезной интоксикации. При передозировке (приеме значительного количества препарата) может возникнуть снижение периферического сопротивления сосудов, вследствие чего — возникновение артериальной гипотензии и покраснение лица. В таких случаях показано проведение симптоматической терапии.

Условия хранения ТРИКАРД

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Атеросклеротическая болезнь сердца МКБ I25.1 Атеросклеротический (диффузный) кардиосклероз МКБ I25.1 Внутрішня медицина ... 2.02. Ішемічна хвороба серця Внутрішня медицина ... 2.06. Некоронарні хвороби серця Вторичная гипертензия неуточненная МКБ I15.9 Руководство по кардиологии ... Симптоматические формы артериальной гипертензии Руководство по кардиологии ... Легочная гипертензия Гипертоническая болезнь (ГБ) МКБ I10 Руководство по кардиологии ... 06. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с гипертонической болезнью (эссенциальной АГ) I–II стадии Руководство по кардиологии ... 07. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с гипертонической болезнью (эссенциальной АГ) III стадии Руководство по кардиологии ... Эссенциальная артериальная гипертензия Ишемическая болезнь сердца с гипертонической болезнью (ИБС с ГБ) МКБ I25.9 Стенокардия МКБ I20.9 Сухой синдром (Шегрена) МКБ M35.0