Фармакологические свойства САЛЬБУТАМОЛ

фармакодинамика. Сальбутамол является селективным агонистом β2-адренорецепторов. В терапевтических дозах действует на β2-адренорецепторы гладких мышц бронхов, обеспечивая быструю (в течение 5 мин) и кратковременную (4–6 ч) бронходилатацию у больных с обратимой обструкцией дыхательных путей.

Фармакокинетика. После ингаляционного применения 10–20% дозы достигает нижних дыхательных путей. Остальное остается в ингаляционном устройстве или задерживается в носоглотке, откуда проглатывается. Часть дозы, достигшей дыхательных путей, абсорбируется в ткани легких и попадает в кровоток, но не метаболизируется в легких.

После попадания в системный кровоток препарат метаболизируется в печени, выделяется в основном почками в неизмененном виде и в виде фенолсульфатного метаболита.

Доза препарата, которая попала из носоглотки в пищеварительную систему, всасывается из ЖКТ, проходит первый этап метаболизма в печени до фенолсульфатного соединения, затем выделяется почками. Большая часть препарата выводится из организма в течение 72 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 10%.

Показания САЛЬБУТАМОЛ

Применение САЛЬБУТАМОЛ

Взрослые (включая пациентов пожилого возраста). Для купирования обострения симптомов БА, включая острый бронхоспазм, можно применять 1 ингаляцию (100 мкг) в качестве минимальной стартовой дозы. В случае необходимости дозу можно повысить до 200 мкг (2 ингаляции).

Профилактически за 10–15 мин до физической нагрузки или ожидаемого контакта с аллергенами применяют 200 мкг (2 ингаляции).

При длительной поддерживающей терапии рекомендуется применять 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза в сутки. Общая суточная доза сальбутамола не должна превышать 800 мкг (8 ингаляций).

Дети в возрасте от 4 до 12 лет. Для купирования острого бронхоспазма применяют 1 ингаляцию (100 мкг). В случае необходимости дозу можно повысить до 200 мкг (2 ингаляции).

У детей в возрасте старше 12 лет применяют дозы, как для взрослых.

Профилактически за 10–15 мин до физической нагрузки или ожидаемого контакта с аллергенами применяют 200 мкг (2 ингаляции).

При длительной поддерживающей терапии рекомендуется применять 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза в сутки.

Повышенная потребность в агонистах β2-адренорецепторов может свидетельствовать об ухудшении течения БА. В этих условиях следует пересмотреть режим лечения пациента и рассмотреть необходимость назначения терапии ГКС.

Инструкция по применению ингалятора

Проверка ингалятора. Перед первым использованием ингалятора или после перерыва применения более 1 нед снимите колпачок мундштука, хорошо встряхните ингалятор и сделайте одно распыление в воздух, чтобы убедиться в его адекватной работе.

Применение ингалятора.

1. Снимите колпачок мундштука (рис. 1).

Рис. 1

2. Убедитесь, что внутри и снаружи ингалятора, включая мундштук, нет посторонних предметов.

3. Тщательно встряхните ингалятор, чтобы удалить любой посторонний предмет из ингалятора и равномерно перемешать его содержимое.

4. Переверните контейнер ингалятором вниз, держите контейнер вертикально между большим пальцем и средним и указательным пальцами так, чтобы большой палец находился под ингалятором (рис. 2).

Рис. 2

5. Сделайте максимально глубокий выдох, затем разместите мундштук во рту между зубами и обхватите его губами, не прикусывая (рис. 3).

Рис. 3

6. Делая вдох через рот, нажмите на верхушку ингалятора, чтобы выполнить распыление сальбутамола, при этом продолжайте медленно и глубоко вдыхать. Одно нажатие на верхушку ингалятора соответствует одной дозе.

7. Задержите дыхание, выньте ингалятор изо рта и снимите палец с верхушки ингалятора. Продолжайте задерживать дыхание настолько, насколько это возможно.

8. Если необходимо выполнить следующие распыления, подождите примерно 30 с, держа ингалятор вертикально. После этого выполните действия, описанные в пунктах 3–7.

9. Насадите колпачок на мундштук.

Важно. Выполняйте действия, описанные в пунктах 5, 6 и 7, не спеша. Непосредственно перед распылением вдыхать необходимо как можно медленнее. Первые несколько раз следует потренироваться перед зеркалом. Если у верхушки ингалятора или по бокам рта появится «облачко», необходимо начать процедуру снова с пункта 2.

Если врач дал другие инструкции по применению ингалятора, выполняйте их, а также обращайтесь за советом при возникновении каких-либо трудностей.

Дети. Детям может потребоваться помощь, может возникнуть необходимость, чтобы ингаляции им проводили взрослые. Попросите ребенка выдохнуть и выполняйте распыление сразу после того, как он начнет вдох. Рекомендуется осваивать технику вместе. Дети или ослабленные взрослые могут держать ингалятор обеими руками. Следует положить оба указательных пальца на верхушку ингалятора, а оба больших пальца — на основание ниже мундштука.

Очистка

Ингалятор следует чистить не реже 1 раза в неделю.

1. Выньте баллон из пластикового футляра ингалятора и снимите колпачок мундштука.

2. Промойте пластиковый футляр и колпачок мундштука теплой водой.

3. Высушите их извне и изнутри.

4. Поместите баллон и колпачок мундштука на место.

Не кладите металлический баллон в воду.

Противопоказания САЛЬБУТАМОЛ

гиперчувствительность в анамнезе к компонентам препарата. Не применять для приостановки неосложненных преждевременных родов или угрозы аборта лекарственные формы сальбутамола, не предназначенные для в/в введения.

Побочные эффекты САЛЬБУТАМОЛ

побочные реакции, приведенные ниже, классифицированы по органам и системам, а также по частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая единичные случаи, частота возникновения которых неизвестна.

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, бронхоспазм, гипотензию и коллапс.

Нарушения обмена веществ, метаболизма: редко — гипокалиемия. Потенциально применение агонистов β2-адренорецепторов может обусловить выраженную гипокалиемию.

Неврологические расстройства: часто — тремор, головная боль; очень редко — гиперактивность.

Кардиальные нарушения: часто — тахикардия; нечасто — усиленное сердцебиение; очень редко — нарушение сердечного ритма, включая фибрилляцию предсердий, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию; частота неизвестна — ишемия миокарда (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Сосудистые нарушения: редко — периферическая вазодилатация.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — парадоксальный бронхоспазм.

Нарушения со стороны ЖКТ: нечасто — раздражение слизистой оболочки рта и глотки.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: нечасто — мышечные судороги.

Особые указания САЛЬБУТАМОЛ

с целью оптимального попадания лекарственного средства в легкие больного следует проверить его технику проведения ингаляции препарата. Внезапное и прогрессирующее ухудшение течения БА является жизнеугрожающим состоянием, требующим старта или увеличения применения ГКС. Пациентам группы риска рекомендуется ежедневный контроль максимальной скорости выдоха.

Бронходилатирующие препараты не должны быть единственными или основными препаратами в лечении больных с тяжелым или нестабильным течением БА. Состояние таких больных необходимо регулярно контролировать, включая проведение функциональных легочных тестов, поскольку тяжелая БА является жизнеугрожающим заболеванием, и для лечения таких пациентов следует решать вопрос о назначении максимальных рекомендуемых доз ингаляционных и/или пероральных ГКС.

Если обычная доза сальбутамола становится менее эффективной или уменьшается продолжительность ее действия (<3 ч), пациенту следует обратиться к врачу. Повышение дозы или частоты применения препарата осуществляет только врач.

Увеличение потребности применения бронходилататоров, особенно кратковременных ингаляционных агонистов β2-адренорецепторов, для контроля симптомов БА свидетельствует об обострении заболевания. В этих случаях следует пересмотреть план лечения и решить вопрос о назначении более высоких доз ингаляционных ГКС или курса пероральных ГКС.

Тяжелое обострение БА следует лечить в обычном режиме.

Симпатомиметики, включая сальбутамол, влияют на сердечно-сосудистую систему. По данным пострегистрационного применения и опубликованным данным, отмечались редкие случаи ишемии миокарда, ассоциированной с применением сальбутамола. Пациентам с заболеваниями сердца (например ИБС, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью) и получающим лечение сальбутамолом, в случае возникновения боли в груди или других симптомов, свидетельствующих об обострении сердечного заболевания, следует обратиться за медицинской помощью. Следует обратить внимание на оценку таких симптомов, как одышка и боль в груди, которые могут быть следствием как заболевания сердца, так и заболеваний дыхательной системы.

С осторожностью сальбутамол следует назначать больным с тиреотоксикозом.

Результатом лечения агонистами β2-адренорецепторов может быть тяжелая гипокалиемия, в основном это наблюдается при применении парентеральных форм или использовании небулайзера. Особое внимание уделяется больным с острой тяжелой БА, поскольку сочетанное применение призводных ксантинов, стероидов, диуретиков и гипоксия способны потенцировать гипокалиемию. В этой ситуации рекомендуется проверять уровень калия в сыворотке крови.

Сальбутамол с осторожностью применяют у больных, получающих высокие дозы других симпатомиметиков. Как и другие агонисты β-адренорецепторов, сальбутамол может приводить к обратимым метаболическим изменениям, например к повышению уровня глюкозы в крови. Компенсация таких изменений у больных сахарным диабетом не всегда возможна, поэтому имеются отдельные сообщения о развитии кетоацидоза у таких больных. Одновременное применение кортикостероидов может обострить это состояние.

Как и при применении других ингаляционных препаратов, возможен парадоксальный бронхоспазм с немедленным усилением одышки после применения препарата. В этом случае необходимо сразу назначать альтернативные формы препарата или другие быстродействующие ингаляционные бронходилататоры. Сальбутамол следует немедленно отменить, провести оценку состояния пациента и при необходимости назначить другой быстродействующий бронходилататор на постоянной основе.

Применение в период беременности и кормления грудью. По данным исследований на животных сальбутамол обладает репродуктивной токсичностью. Безопасность применения у беременных не установлена. Контролируемых клинических исследований по применению сальбутамола у беременных не проводилось. Имелись единичные сообщения о различных врожденных пороках внутриутробного развития, включая расщелину неба, дефекты конечностей и сердечные нарушения. Сальбутамол можно применять для терапии у женщин в период беременности и кормления грудью только в случаях превышения ожидаемой пользы для матери над возможным риском для развития плода или новорожденного.

Сальбутамол, вероятно, проникает в грудное молоко, поэтому назначать его кормящим грудью следует с осторожностью. Оказывает ли наличие сальбутамола в грудном молоке вредное воздействие на ребенка, неизвестно, поэтому его применение у кормящих грудью должно быть ограничено случаями превышения пользы его применения для женщины над возможным риском для ребенка.

Дети. Препарат предназначен для лечения детей старше 4 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Данных о влиянии нет. В случае возникновения побочных реакций со стороны нервной системы (тремор) управление транспортными средствами или работу с механизмами необходимо ограничить.

Взаимодействия САЛЬБУТАМОЛ

Сальбутамол нельзя применять с неселективными блокаторами β-адренорецепторов (например с пропранололом).

Одновременное применение сальбутамола с ингибиторами МАО не противопоказано.

Передозировка САЛЬБУТАМОЛ

наиболее распространенными симптомами передозировки сальбутамола являются транзиторные изменения, фармакологически индуцированные агонистами β-адренорецепторов, например тахикардия, тремор, гиперактивность и метаболические нарушения, включая гипокалиемию (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

В результате передозировки сальбутамола может возникнуть гипокалиемия, поэтому необходимо проверять уровень калия в сыворотке крови. При применении высоких терапевтических доз или передозировке агонистов β-адренорецепторов короткого действия имелись сообщения о случаях лактатацидоза, поэтому следует проверять уровень лактата в сыворотке крови и соответственно контролировать метаболический ацидоз, особенно в случае устойчивого или усиливающегося учащенного дыхания, несмотря на улучшение симптомов бронхоспазма, таких как стридорозное дыхание.

Условия хранения САЛЬБУТАМОЛ

при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Избегать воздействия прямых солнечных лучей. Не разбирать, не прокалывать и не сжигать баллон даже после полного использования.

Астма неуточненная МКБ J45.9 Астма с преобладанием аллергического компонента МКБ J45.0 Астматический статус [status asthmaticus] МКБ J46 Бронхиальная астма МКБ J45.9 Внутрішня медицина ... 3.2. Бронхіальна астма Внутрішні хвороби ... 9. Астма Другие врожденные аномалии легочной артерии МКБ Q25.7 Острый бронхиолит МКБ J21.9 Острый бронхит МКБ J20.9 Смешанная астма МКБ J45.8 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная МКБ J44.9 Хронический бронхит МКБ J42 Хроническое обструктивное заболевание легких (ХОЗЛ) МКБ J44.9