Фармакологические свойства ОЛАТРОПИЛ

Олатропил — комбинированный препарат, свойства которого обусловлены свойствами его компонентов: ГАМК (аминалоном) и производным пирролидона — пирацетамом. ГАМК является основным медиатором процессов торможения в ЦНС. Нейрометаболический эффект препарата обусловлен преимущественно стимулирующим влиянием на ГАМК-ергическую систему, которая обеспечивает нормализацию динамики нервных процессов. ГАМК повышает активность энергетических процессов в ЦНС, улучшает усвоение глюкозы, активирует кровоснабжение тканей мозга. Аминалон улучшает динамику нервных процессов в головном мозгу, процессы мышления, память, повышает концентрацию внимания, способствует восстановлению двигательной активности и речи после нарушения мозгового кровообращения, оказывает мягкий психостимулирующий эффект.

Вторым компонентом Олатропила является пирацетам — циклическое производное ГАМК — ноотропное средство, которое действует на головной мозг, улучшая когнитивные (познавательные) функции, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную трудоспособность. Механизмов влияния пирацетама на ЦНС, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозгу; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем влияния на реологические характеристики крови, не вызывая при этом сосудорасширяющего эффекта. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. После продолжительного применения препарата отмечают улучшение когнитивных функций, внимания. Эти изменения объективно фиксируются на электроэнцефалограмме (усиление α- и β-ритмов мозга и ослабление δ-ритмов). Пирацетам подавляет агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов.

Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации, электросудорожной терапии.

При комплексном действии обоих компонентов усиливаются ноотропные и антигипоксические процессы, повышается физическая трудоспособность, улучшается переносимость стрессовых влияний различного генеза. Выраженный синергизм действия аминалона с пирацетамом позволяет снизить терапевтические дозы каждого из компонентов комбинации, благодаря чему уменьшается выраженность возможных побочных эффектов и повышается безопасность лечения.

Аминалон и пирацетам, входящие в состав Олатропила, после перорального приема хорошо всасываются, проникая в органы и ткани, в том числе в головной мозг. Выделяются почками частично в виде метаболитов, а пирацетам — в основном в неизмененном неметаболизированном виде.

Показания ОЛАТРОПИЛ

Олатропил назначают:

взрослым:

Применение ОЛАТРОПИЛ

Олатропил принимают внутрь перед едой. Оптимальной дозой для взрослых является назначение по 1 капсуле 3–4 раза в сутки. При необходимости возможно постепенное повышение дозы до 6 капсул в сутки.

Терапевтический эффект, как правило, развивается через 2 нед от начала лечения.

Продолжительность курса лечения препаратом врач определяет индивидуально, обычно она составляет от 1 до 2 мес и при необходимости повторяется через 6–8 нед.

Противопоказания ОЛАТРОПИЛ

повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также другим компонентам препарата.

ОПН.

Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт). Терминальная стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатинина <20 мл/мин).

Хорея Гентингтона.

Побочные эффекты ОЛАТРОПИЛ

cо стороны нервной системы: часто — гиперкинезия; иногда — атаксия, головная боль, бессонница, нарушение равновесия, сонливость, повышение частоты приступов эпилепсии.

Со стороны иммунной системы: иногда — реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: иногда — абдоминальная боль, боль в верхней части живота, тошнота, диарея, рвота, диспептические явления, нарушения со стороны кишечника.

Со стороны кожи и подкожных тканей: иногда — ангионевротический отек, дерматит, зуд, сыпь, крапивница.

Нарушения психики: иногда — повышенная возбудимость, депрессия, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны органа слуха и лабиринта: иногда — головокружение.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: иногда — повышение сексуальной активности.

Другие: увеличение массы тела, астения, АГ, колебания АД, гипертермия, ощущение жара, геморрагические нарушения.

В случае возникновения каких-либо нежелательных реакций следует прекратить применение препарата и обязательно обратиться к врачу.

Особые указания ОЛАТРОПИЛ

в начале лечения необходим контроль АД из-за возможности его колебания.

Пациентам пожилого возраста с обострением сердечной недостаточности дозу препарата следует снизить или прекратить прием препарата.

Не рекомендуется назначение препарата Олатропил больным с психомоторным возбуждением.

При длительной терапии больным пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, в случае необходимости корректируют дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов, необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва ЖКТ), до и после обширных хирургических вмешательств (включая стоматологические вмешательства), пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая ацетилсалициловую кислоту в низких дозах, или больным с симптомами тяжелого кровотечения.

Препарат проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Не рекомендуется применять препарат в вечернее время и перед сном из-за возможного нарушения сна.

Не рекомендуется во время лечения употреблять алкоголь.

Период беременности и кормления грудью. Олатропил в период беременности и кормления грудью не применяют, поскольку нет достаточных данных относительно применения препарата в этот период.

Дети. Препарат не назначают детям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Учитывая, что у чувствительных пациентов при применении препарата могут возникать побочные реакции (сонливость, нарушение равновесия, спутанность сознания), на время приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

Взаимодействия ОЛАТРОПИЛ

Олатропил усиливает действие антидепрессантов, что особенно важно в случае резистентности к терапии типичными или атипичными антидепрессантами.

Олатропил уменьшает выраженность побочных эффектов нейролептиков, транквилизаторов и снотворных средств.

Одновременное применение с алкоголем не влияет на уровень концентрации препарата в плазме крови, и концентрация алкоголя в плазме крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

При сочетанном применении с тиреоидными гормонами (T3 + T4) возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушения сна. Не отмечено взаимодействия пирацетама с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия. При применении пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменяется Cmax и AUC указанных препаратов у больных эпилепсией. У больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г/сут) не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения протромбинового времени 2,5–3,5, но при одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы. Вероятность изменения фармакодинамики пирацетама под действием других лекарственных средств низкая, поскольку 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой. Метаболическое взаимодействие пирацетама с препаратами, которые метаболизируются указанными ниже изоформами цитохрома P450, маловероятно, поскольку в экспериментах in vitro установлено, что в дозе 142; 426; 1422 мкг/мл пирацетам не изменяет активности таких изоформ цитохрома P450, как CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4A9/11, а в дозе >1422 мкг/мл — несколько подавляет активность изоформ CYP 2A6 и 3A4/5 (на 21 и 11% соответственно), однако уровень Ki этих двух CYP-изомеров остается достаточным.

При одновременном применении с препаратами бензодиазепинового ряда (транквилизаторы, противосудорожные средства), а также с седативными средствами (барбитураты) наблюдается взаимное усиление эффекта. При комбинированном применении с препаратами бензодиазепинового ряда каждое из лекарственных средств следует назначать в минимальных или средних эффективных дозах.

Пиридоксина гидрохлорид (витамин В6) может усиливать действие препарата.

Передозировка ОЛАТРОПИЛ

компоненты Олатропила относятся к классу нетоксичных веществ, поэтому случаев отравления не отмечено. При появлении психомоторного возбуждения в случае передозировки препарата рекомендуется введение седативных средств.

При превышении дозы возможно увеличение выраженности побочных эффектов препарата.

Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ (выведение 50–60% пирацетама).

Условия хранения ОЛАТРОПИЛ

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Условия отпуска из аптек: без рецепта.

Вегето-сосудистая дистония (ВСД) МКБ F45.3 Вегето-сосудистая дистония (ВСД) вертеброгенного генеза МКБ G90.9 Вегето-сосудистая дистония (ВСД) по гипертоническому типу МКБ F45.3 Гипертензивная энцефалопатия МКБ I67.4 Дисциркуляторная энцефалопатия (ДЭП) МКБ I67.3 Другие расстройства психологического развития МКБ F88 Другой уточненный синдром головной боли МКБ G44.8 Закрытая черепно-мозговая травма (ЗЧМТ) МКБ S09.8 Последствия острого нарушения мозгового кровообращения (инсульта) ОНМК МКБ I69.4 Последствия инфаркта мозга МКБ I69.3 Последствия нейроинфекции МКБ G09 Последствия поверхностной травмы головы МКБ T90.0 Последствия черепно-мозговой травмы (ЧМТ) МКБ T90.8 Умственная отсталость легкой степени, со значительным нарушением поведения, требующее ухода и лечения МКБ F70.1 Умственная отсталость умеренная, с указанием на отсутствие или слабую выраженность нарушения поведения МКБ F71.0 Церебральный атеросклероз с гипертензией МКБ I67.2