Инструкция МЗ

ОФЛОКСАЦИН  раствор для инфузий   200 мг/100 мл

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ОФЛОКСАЦИН

(OFLOXACIN)

ofloxacin;

100 мл раствора содержат офлоксацина 200 мг

натрия хлорид, динатрия эдетат, соляная кислота концентрированная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Раствор для инфузий.

прозрачный раствор от бесцветного до желтоватого цвета.

Фармакологические группа.

Антибактериальные средства для системного применения. Группа хинолонов. Офлоксацин.

Офлоксацин — синтетическое противомикробное средство фторированного хинолона широкого спектра действия.

В концентрациях, идентичных минимальной ингибирующей концентрации (МИК) или в более больших дозах, он оказывает бактерицидное действие (путем угнетения ДНК-гиразы — фермента, необходимого для репликации и транскрипции бактериальной ДНК).

Противомикробный спектр включает: грамотрицательные и грамположительные бактерии, чувствительные к офлоксацину: Enterobacteriaceae виды в том числе стафилококки, в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу и некоторые штаммы, резистентные к метициллину; также он активен для (при предельных значениях МИК), и других микобактерий.

Чувствительность стрептококков группы А, В и С является граничной.

Большинство анаэробов, за исключением являются резистентными.

Офлоксацин неактивный для

Офлоксацин проникает в ткани. Он также хорошо распространяется по жидкостям организма, в том числе в цереброспинальную жидкость. Относительно высокие концентрации его в желчи. Объем распределения составляет 1,5 — 2,5 л/кг. Связь с плазматическими протеинами составляет 25%.

Офлоксацин частично превращается в дезметил-офлоксацин и офлоксацин — N-оксид. Дезметил-офлоксацин имеет слабый противомикробный эффект.

Период выведения офлоксацина с плазмы составляет примерно 5–8 часов, при почечной недостаточности он увеличивается в зависимости от степени недостаточности до 15–60 часов. Офлоксацин, главным образом, выводится почками, канальцевой секрецией и гломерулярной фильтрацией. 75–80% введенной дозы выводится в неизмененном состоянии с мочой в течение 24–48 часов, меньше чем 5% выводится в форме метаболитов. 4–8% введенной дозы выводится с калом. Выведение офлоксацина может замедляться у больных с тяжелым повреждением печени (например, циррозом). Независимо от дозы почечное выведение офлоксацина составляет 173 мл/мин, общее выведение — до 214 мл/мин. Только незначительный объем можно удалить путем гемодиализа (15–25%). Биологический период выведения в течении гемодиализа составляет примерно 8–12 часов. При перитонеальном диализе биологический период выведения составляет 22 часа.

Офлоксацин оказывает постантибиотическое действие.

Клинические характеристики.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину возбудителями:

Офлоксацин нельзя назначать пациентам с пролонгированным интервалом QT, пациентам с некомпенсированной гипокалиемией, а также пациентам, принимающим антиаритмические средства класса IА (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол).

Офлоксацин, раствор для инфузий совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором Рингера лактата, растворами глюкозы и фруктозы.

Как и другие фторхинолоны, офлоксацин следует с осторожностью применять пациентам, принимающим препараты с известной способностью удлинять интервал QT (например антиаритмические препараты классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики) (см. «Пролонгация интервала QT» «Особенности применения»).

При одновременном применении офлоксацина и антикоагулянтов сообщалось об увеличении времени кровотечения.

При применении с нестероидными противовоспалительными препаратами, производными нитроимидазола и метилксантинов, увеличивается риск развития нейротоксических эффектов.

При одновременном назначении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пациентов пожилого возраста.

Одновременное введение офлоксацина с прокаинамидом может привести к повышению уровня прокаинамида у больных. Поэтому следует проводить тщательный мониторинг уровня прокаинамида в плазме крови, ЭКГ и при необходимости подобрать дозировку препарата.

При одновременном применении офлоксацина с антигипертензивными средствами или анестетическими барбитуратами можно, в отдельных случаях, наблюдать резкое снижение давления.

Если принимать хинолоны одновременно с другими лекарствами, которые снижают порог судорожной готовности, например, с теофиллином, может наблюдаться дополнительное снижение порога судорожной готовности головного мозга. Однако считается, что офлоксацин, в отличие от некоторых других фторхинолонов, не вступает в фармакокинетическое взаимодействие с теофиллином.

Дополнительное снижение порога судорожной готовности головного мозга может возникать при одновременном применении с определенными нестероидными противовоспалительными препаратами, а также препаратами, снижающими порог судорожной активности.

В случае возникновения приступов судорог, применение офлоксацина следует отменить.

Офлоксацин может вызывать небольшое повышение сывороточных концентраций глибенкламида; поэтому следует осуществлять тщательный мониторинг состояния пациентов, получающих эту комбинацию.

Выведение хинолонов может нарушаться, а сывороточные уровни — повышаться, если принимать их одновременно с другими лекарственными средствами, которые влияют на секреции в почечных канальцах (например, пробенецидом, циметидином, фуросемидом и метотрексатом).

во время лечения офлоксацином могут наблюдаться ложноположительные результаты по определению опиатов или порфиринов в моче. Может возникнуть необходимость в подтверждении положительных результатов тестов на опиаты или порфирины с помощью более специфических методов.

К офлоксацину умеренно чувствительные , что может привести к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза.

Необходим постоянный контроль при одновременном применении инсулина, кофеина, теофиллина, циметидина, циклоспорина, нестероидных противовоспалительных препаратов, противосудорожных препаратов и лекарственных средств, которые метаболизируются с помощью цитохрома Р450.

Нужно осуществлять тщательный мониторинг показателей коагуляционных проб у пациентов, принимающих антагонисты витамина К, из-за возможного увеличения эффекта производных кумарина.

Если позволяет состояние больного, рекомендуется перейти на лечение соответствующими дозами таблеток офлоксацина.

В случае развития аллергических реакций или выраженных побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (ЦНС) препарат следует немедленно отменить.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с заболеваниями ЦНС (выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, перенесенная острая недостаточность мозгового кровообращения), а также при нарушенной функции почек.

Пациентам с острой печеночной недостаточностью не следует превышать дозу 400 мг в сутки.

Больные должны употреблять достаточное количество воды, чтобы избежать кристаллурии.

При лечении Офлоксацином следует избегать солнечного облучения.

Необходимо корректировать дозу и время введения препарата больным с почечной недостаточностью и людям пожилого возраста, учитывая замедленное выделение.

Редкое появление тендинита может привести к разрыву сухожилий (прежде всего ахиллова сухожилия), особенно у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов, принимающих одновременно с этим средством кортикостероиды. В случае появления признаков тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, провести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться с ортопедом.

Офлоксацин следует вводить только путем медленной инфузии в течение 60 минут. Быстрые или болюсные инъекции могут привести к артериальной гипотензии.

Офлоксацин не является препаратом первого выбора для лечения пневмонии, вызванной пневмококками или микоплазмами, или острого тонзиллита, вызванного β-гемолитическими стрептококками.

Сообщалось о возникновении аллергических реакций и реакций гиперчувствительности после приема начальной дозы фторхинолонов. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут прогрессировать до шока, опасного для жизни, даже после приема начальной дозы. В таких случаях следует немедленно отменить офлоксацин и начать необходимое лечение (например, лечение шока).

Диарея во время или после лечения офлоксацином, особенно тяжелая, длительная и/или с кровотечением, может быть симптомом псевдомембранозного колита. Если возникнет подозрение на псевдомембранозный колит, то применение офлоксацина следует немедленно отменить. Следует сразу же начать надлежащую специфическую антибиотикотерапию (например, ванкомицин, тейкопланин или метронидазол). В этой клинической ситуации препараты, подавляющие перистальтику кишечника — противопоказаны.

В случае возникновения приступов судорог, применение офлоксацина следует отменить (см. Пункт о снижении порога судорожной готовности головного мозга в разделе «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

В очень редких случаях сообщалось о пролонгации интервала QT у пациентов, принимающих фторхинолоны. Фторхинолоны, в том числе офлоксацин, следует с осторожностью применять пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, к которым, в частности, относятся:

Пациенты, принимающие офлоксацин, должны избегать воздействия интенсивного солнечного света и ультрафиолетового излучения (ртутно-кварцевые лампы, солярий) без особой надобности.

Сообщалось о возникновении психотических реакций у пациентов, принимающих фторхинолоны. В некоторых случаях эти реакции прогрессировали до суицидальных мыслей или деструктивного поведения, в том числе попыток самоубийства, иногда даже после однократного введения препарата. Если у пациента развиваются такие реакции, следует отменить применение офлоксацина и начать соответствующие лечебные мероприятия. Нужно с осторожностью применять офлоксацин пациентам, в анамнезе которых присутствуют психотические расстройства, или пациентам с психическими заболеваниями.

Следует с осторожностью применять офлоксацин пациентам с нарушениями функции печени из-за возможного повреждения печени вследствие приема препарата. Сообщалось о случаях молниеносного гепатита, который потенциально приводил к случаям печеночной недостаточности (в том числе летальной), на фоне лечения фторхинолонами. Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникнут такие симптомы и признаки заболевания печени как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд или болезненность живота при пальпации (см. «Побочные реакции»).

Из-за возможного повышения показателей коагуляционных проб (протромбиновое время / международное нормализованное соотношение) и/или кровотечения у пациентов, получающих фторхинолоны, в том числе офлоксацин, в сочетании с антагонистами витамина К (например, варфарин), в случае одновременного применения этих двух групп лекарственных средств следует осуществлять мониторинг результатов коагуляционных проб (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Следует с осторожностью применять офлоксацин пациентам, в анамнезе которых присутствует миастения.

Если назначать офлоксацин для в/в применения одновременно с гипотензивными препаратами, может наблюдаться резкое снижение артериального давления. В таких случаях, или если препарат назначается одновременно с анестетиками класса барбитуратов, следует осуществлять мониторинг функций сердечнососудистой системы.

Прием антибиотиков, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному росту резистентной микрофлоры, поэтому во время лечения нужно периодически проверять состояние пациента. В случае возникновения вторичной инфекции, следует принять надлежащие меры.

Сообщалось о возникновении периферической сенсорной или сенсомоторной нейропатии у пациентов, получавших фторхинолоны, в том числе офлоксацин. Если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, офлоксацин следует отменить, чтобы предотвратить развитие необратимого состояния.

При применении офлоксацина, как и всех других хинолонов, сообщалось о случаях гипогликемии, обычно у больных сахарным диабетом, получавших сопутствующее лечение пероральными сахароснижающими препаратами (например, глибенкламид) или инсулином. Для таких больных диабетом рекомендуется осуществлять тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Пациенты с латентной или подтвержденной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть склонны к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами. Таким образом, назначать офлоксацин этим пациентам нужно с осторожностью.

Пациентам с редкими наследственными нарушениями, такими как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность саамов или мальабсорбция глюкозы-галактозы, принимать данный препарат не следует.

Офлоксацин противопоказан в период беременности. Во время лечения офлоксацином кормление грудью рекомендуется прекратить.

Может нарушаться скорость психомоторных реакций, поэтому следует воздерживаться от управления транспортными средствами и механизмами.

Поскольку в отдельных случаях сообщалось о сонливости, нарушении способности управлять механизмами, о головокружении и расстройствах зрения после приема препарата, пациенты должны знать о реакции своего организма на офлоксацин перед тем, как управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Применять взрослым. Вводить внутривенно капельно. Перед началом введения следует сделать кожную аллергическую пробу.

Дозу офлоксацина врач устанавливает индивидуально, в зависимости от чувствительности микроорганизмов, вида и тяжести инфекционного процесса.

по 200 мг дважды в сутки.

по 200 мг дважды в сутки.

по 200 мг дважды в сутки.

по 400 мг дважды в сутки.

Время инфузии должно составлять не менее 30 минут на каждые 200 мг. В общем индивидуальные дозы необходимо применять с равными интервалами. Дозу 400 мг дважды в сутки можно применять при тяжелых или осложненных инфекциях.

Больным с нарушением функции почек может потребоваться снижение дозы зависит от клиренса креатинина. Если клиренс креатинина 20–50 мл/мин, доза должна быть уменьшена до 100–200 мг каждые 24 часа. При клиренсе креатинина <20 мл/мин доза должна составлять 100 мг каждые 24 часа. Для больных, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе доза офлоксацина должна составлять 100 мг каждые 24 часа.

Продолжительность применения офлоксацина зависит от вида инфекционного процесса и клинических показателей. После нормализации температуры тела и улучшения общего состояния пациента, лечения следует продолжать еще в течение 3 дней.

В большинстве случаев обострения, продолжительность лечения составляет 7 — 10 дней. Врач может переводить пациента с парентерального применения на пероральный, не меняя дозу.

Длительность лечения должна составлять не более 2 месяцев.

Препарат противопоказан детям.

Передозировка ОФЛОКСАЦИН.

Важнейшими ожидаемыми признаками острой передозировки являются симптомы со стороны ЦНС, в частности головокружение, дезориентация, сонливость, спутанность сознания, заторможенность, судороги, а также реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, рвота, эрозивные повреждения слизистых оболочек.

Антидота не существует. Лечение симптоматическое. Офлоксацин, главным образом, выводится почками (75–80% введенной дозы выделяется в неизмененном виде с мочой в течение 24–48 часов), поэтому его элиминацию можно ускорить путем форсированного объемного диуреза. Офлоксацин можна ввывести с организма гемодиализом (в среднем 15–25%) или перитонеальным диализом (менее 2%) только в ограниченном количестве.

Нужно проводить мониторинг показателей ЭКГ из-за возможной пролонгации интервала QT.

Побочные реакции.

: микоз, резистентность патогенных организмов.

лимфоцитоз, тромбоцитоз, увеличение протромбинового времени, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз, панцитопения, угнетение костномозгового кроветворения.

анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, реакции гиперчувствительности (обычно с кожными проявлениями), анафилактический шок, анафилактоидный шок, отек лица, отек Квинке, отек языка и/или гортани с возможной асфиксией.

анорексия, повышение уровня глюкозы в крови, повышению уровня холестерина, повышение сывороточных уровней триглицеридов, гипогликемия у больных диабетом, принимающих сахароснижающие препараты.

психомоторное возбуждение, расстройства сна, бессонница, беспокойство, психотические расстройства (например, галлюцинации), тревожные состояния, спутанность сознания, кошмары, депрессия, психотические расстройства и деструктивное поведение, включая суицидальные мысли или попытки самоубийства

головокружение, головная боль, сонливость, тремор, судороги, нарушение периферической чувствительности (парестезии, атаксия, нарушение вкуса) дисгевзия, паросмия, периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсомоторная нейропатия, эпилептические припадки, экстрапирамидные симптомы или другие нарушения мышечной координации, повышение внутричерепного давления.

раздражение слизистой оболочки глаз, светобоязнь, нарушение зрения (например, двоение в глазах, дальтонизм).

вертиго, шум в ушах, потеря слуха.

тахикардия, желудочковые аритмии, полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт» (о возникновении этих реакций сообщалось преимущественно у пациентов с факторами риска пролонгации интервала QT), пролонгация интервала QT на ЭКГ

возможна кратковременная артериальная гипотензия, васкулит, флебит, при инфузии офлоксацина может возникнуть тахикардия и артериальная гипотензия. В очень редких случаях такое снижение артериального давления может быть тяжелым.

кашель, назофарингит, одышка, бронхоспазм, нарушение обоняния, пневмонит, потеря ощущения запаха, аллергический пневмонит, тяжелая одышка.

дискомфорт в желудке, боль в животе, тошнота, рвота, энтероколит, иногда геморрагический энтероколит; запор, снижение аппетита, потеря аппетита, диарея, дисбиоз, псевдомембранозный колит.

повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЛДГ, ГГТ и/или щелочной фосфатазы), повышение уровня билирубина в крови, холестатическая желтуха, гепатит, который иногда может быть тяжелым.

зуд, сыпь, крапивница, приливы, повышенная потливость, пустулезные высыпания, васкулит, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, реакции светочувствительности, медикаментозный дерматит, сосудистая пурпура, васкулит, который в исключительных случаях может привести к некрозу кожи; синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, медикаментозные высыпания.

тендинит (особенно у пациентов пожилого возраста; необходимо немедленно прекратить лечение, провести иммобилизацию сухожилия, организовать консультацию ортопеда), васкулит, артралгия, миалгия, разрывы сухожилий (в частности ахиллова сухожилия), которые могут быть двусторонними и возникать в течение 48 часов после начала лечения; рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость, надрывы мышц, разрывы мышц.

задержка мочеиспускания, повышение уровня мочевины и сывороточного уровня креатинина; нарушение функции почек, в отдельных случаях — острая почечная недостаточность, острый интерстициальный нефрит.

: приступы порфирии у больных порфирией.

боль и покраснение кожи в месте введения, в отдельных случаях — тромбофлебит, слабость, лихорадка, вагинит.

2 года.

Условия хранения ОФЛОКСАЦИН.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Неиспользованный оставшийся препарат должен быть уничтожен.

Раствор Офлоксацина нельзя смешивать с гепарином и другими инфузионными растворами, кроме тех, совместимость которых с офлоксацином исследована.

При назначении с препаратами, ощелачивает мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.

Препарат совместим с изотоническим солевым раствором, раствором Рингера, 5% раствором глюкозы или фруктозы.

Упаковка.

По 100 мл препарата в контейнерах, по 1 контейнеру в поливинилхлоридной пленке вместе с инструкцией по применению в коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Евролайф Хелткеар Пвт. Лтд.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Хашра № 520, Бхагванпур, Рурки, Харидвар, Индия.

Заявитель.

Ананта Медикеар Лтд.

Местонахождение заявителя.

Сьют 1, 2 Стейшн Корт, Империал Варф, Таунмед Роуд, Фулхам, Лондон, Великобритания.

Буллезные нарушения кожи при других болезнях МКБ L14 Острый простатит МКБ N41.0 Фурункул слухового прохода МКБ L02.0