Фармакологические свойства НОВОКАИН-ДАРНИЦА

фармакодинамика. Новокаин-Дарница — местноанестезирующее средство с умеренной активностью и широким спектром терапевтического действия. Механизм анестезирующего действия связан с блокадой натриевых каналов, торможением калиевого тока, конкуренцией с кальцием, снижением поверхностного натяжения фосфолипидного слоя мембран, угнетением окислительно-восстановительных процессов и генерации импульсов. При поступлении в кровь уменьшает образование ацетилхолина, снижает возбудимость периферических холинореактивних систем, оказывает блокирующее действие на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладких мышц, снижает возбудимость сердечной мышцы и моторных зон коры головного мозга.

Фармакокинетика. При парентеральном введении хорошо всасывается. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в месте введения) и итоговой дозы (количества и концентрации р-ра). Быстро гидролизуется эстеразами и холинэстеразами плазмы крови и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим свойством) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие). Т½ — 30–50 с, в неонатальный период — 54–114 с. Выделяется преимущественно почками в виде метаболитов (80%); в неизмененном виде выводится не более 2%. Плохо абсорбируется через слизистые оболочки.

Показания НОВОКАИН-ДАРНИЦА

проводниковая, эпидуральная и спинальная анестезия в хирургии, урологии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии, блокада периферических нервов и нервных сплетений.

Применение НОВОКАИН-ДАРНИЦА

доза препарата обычно зависит от вида анестезии, степени васкуляризации тканей, необходимой глубины и длительности обезболивания, а также от индивидуальных особенностей пациента. Следует вводить самую низкую эффективную дозу.

Рекомендованные дозы:

Вид анестезии Прокаина гидрохлорид Концентрация р-ра,% Объем р-ра, мл Общая доза

прокаина, мг

Мандибулярная 2 2–3 40–60 Инфраорбитальная 2 0,5–1 10–20 Обезболивание пальцев (без эпинефрина) 1* 3–4 30–40 Парацервикальная (в виде медленных 5-минутных инъекций) 1* 3 (в каждый из 4 участков) 80–120

*Для получения 1% р-ра прокаина следует использовать стерильный 0,9% р-р натрия хлорида.

Для проведения каудальной и люмбальной эпидуральной блокады следует вводить 15–25 мл 2% р-ра. Максимальный объем разового введения не должен превышать 25 мл. Повторные дозы, которые обычно ниже начальной на 2–6 мл, следует вводить с интервалом 40–50 мин.

Максимальная разовая доза для взрослых составляет 11 мг/кг массы тела, но не более максимальной общей дозы 800 мг. Дозу следует снизить для лиц пожилого возраста, ослабленных пациентов и больных сердечно-сосудистыми и/или заболеваниями печени (см. также ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Противопоказания НОВОКАИН-ДАРНИЦА

повышенная чувствительность к прокаину; кардиогенный шок; выраженная артериальная гипотензия; тяжелые формы хронической сердечной недостаточности; сниженная функция левого желудочка; AV-блокада II–III степени; тяжелая брадикардия; синдром Адамса — Стокса; судорожные приступы в анамнезе, вызванные применением прокаина; синдром слабости синусного узла; тяжелые нарушения функции печени; гиповолемия; кровотечения; миастения; инфицирование места проведения люмбальной пункции; септицемия, гнойный процесс в месте введения препарата; срочные хирургические вмешательства, сопровождающиеся острой кровопотерей. При глаукоме запрещено вводить препарат ретробульбарно.

Побочные эффекты НОВОКАИН-ДАРНИЦА

препарат обычно хорошо переносится, однако иногда возможно развитие следующих побочных эффектов.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, двигательное беспокойство, повышенная раздражительность, головокружение, сонливость, слабость, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, синдром конского хвоста (паралич нижних конечностей, парестезии), онемение языка и периорального участка, угнетение дыхания, паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный, кома.

Со стороны органов чувств: зрительные и слуховые нарушения, снижение остроты зрения, шум в ушах, светобоязнь, нистагм.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в грудной клетке, повышение или снижение АД, коллапс, периферическая вазодилатация, снижение сердечного выброса, брадикардия, аритмии, блокада сердца, остановка сердца.

Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны системы крови: метгемоглобинемия.

Со стороны иммунной системы: зуд кожи, кожная сыпь, дерматит, шелушение кожи, экзема, эритема, ангионевротический отек (включая отек гортани), другие анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).

Изменения в месте введения: при обработке места инъекции препарата дезинфицирующими р-рами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Другие: возобновление боли, устойчивая анестезия, гипотермия, повышенное потоотделение, боль в спине.

Особые указания НОВОКАИН-ДАРНИЦА

перед применением прокаина необходимо провести кожную пробу на индивидуальную чувствительность к препарату. О непереносимости свидетельствуют отек и покраснение места инъекции. При положительной реакции прокаин не применять.

Введение прокаина могут осуществлять только медицинские работники.

При местной анестезии тканей с выраженной васкуляризацией (например шеи при операции на щитовидной железе) следует соблюдать особую осторожность во избежание попадания препарата в сосуды.

Низкие дозы следует вводить в область головы и шеи, включая ретробульбарное и стоматологическое введение, а также применение для блокады звездчатого ганглия, поскольку возможны системные токсические эффекты из-за ретроградного проникновения препарата в мозговое кровообращение.

Безопасность применения анестетиков группы амидов сомнительна у больных, склонных к злокачественной гипертермии, поэтому их применения в таких случаях следует избегать.

Следует соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного субдурального или интравазального введения препарата. Необходимо установить тщательный контроль за системным токсическим действием препарата на сердечно-сосудистую и центральную нервную систему (поскольку дозы, предназначенные для эпидуральной анестезии, всегда выше, чем для субдуральной).

Чрезвычайную осторожность следует соблюдать при анестезии околопозвоночных отделов у больных с неврологическими заболеваниями, деформацией позвоночника, септицемией и тяжелой АГ.

Перед применением прокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает его эффективность) необходимо нормализовать уровень калия в крови.

Следует соблюдать особую осторожность при применении прокаина у пациентов с недостаточностью кровообращения, гиповолемией, артериальной гипотензией, печеночной и почечной недостаточностью. Следует также соблюдать осторожность при назначении прокаина пациентам пожилого возраста (старше 65 лет), больным эпилепсией, при нарушении проводимости сердца, дыхательной недостаточности, дефиците псевдохолинэстеразы, тяжелобольным, ослабленным больным, в период беременности и кормления грудью, во время родов.

Для снижения системного действия, токсичности и пролонгирования эффекта при местной анестезии применять прокаин в комбинации с вазоконстрикторами.

Применение в период беременности и кормления грудью. Применение в период беременности возможно при условии хорошей переносимости.

В период кормления грудью применение препарата возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для младенца.

При применении во время родов возможно развитие брадикардии, апноэ, судорог у новорожденного.

Дети. Применение препарата у детей запрещено.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. В период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, в связи с возможностью возникновения некоторых побочных реакций со стороны нервной системы, органов чувств и/или сердечно-сосудистой системы (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Взаимодействия НОВОКАИН-ДАРНИЦА

пролонгирует нервно-мышечную блокаду, вызванную суксаметонием (поскольку оба препарата гидролизуются холинэстеразой плазмы крови).

Применение одновременно с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) — повышается риск развития артериальной гипотензии.

Токсичность прокаина повышают антихолинэстеразные препараты (подавляют его гидролиз). Препарат уменьшает влияние антихолинэстеразных средств на нервно-мышечную передачу.

Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие.

Потенцирует действие прямых антикоагулянтов.

Возможна перекрестная сенсибилизация.

В/в введение прокаина потенцирует действие средств для наркоза.

Передозировка НОВОКАИН-ДАРНИЦА

возможна только при применении прокаина в высоких дозах.

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, холодный пот, тахикардия, снижение АД вплоть до коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс.

Действие на ЦНС проявляется ощущением страха, галлюцинациями, судорогами, нервным возбуждением.

Лечение. В случаях передозировки введение препарата следует незамедлительно прекратить. При проведении местной анестезии место введения можно обколоть эпинефрином.

Общие реанимационные мероприятия: ингаляции кислорода, при необходимости — проведение искусственной вентиляции легких. Если судороги продолжаются более 15–20 с, их следует купировать в/в введением тиопентала (100–150 мг) или диазепама (5–20 мг). При артериальной гипотензии и/или депрессии миокарда в/в вводить эфедрин (15–30 мг), в тяжелых случаях — провести дезинтоксикационную и симптоматическую терапию.

В случае развития интоксикации после инъекции в мышцы нижних или верхних конечностей следует срочно наложить жгут для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.

Условия хранения НОВОКАИН-ДАРНИЦА

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Абсцесс кожи, фурункул и карбункул ягодицы МКБ L02.3 Абсцесс наружного уха МКБ H60.0 Аппендицит МКБ K37 Артрит МКБ M13.9 Инфекция мочевых путей после родов МКБ O86.2 Камни желчного пузыря с острым холециститом МКБ K80.0 Множественные открытые раны запястья и кисти МКБ S61.7 Множественные переломы ребер МКБ S22.4 Необструктивный хронический пиелонефрит, связанный с рефлюксом МКБ N11.0 Односторонняя бедренная грыжа МКБ K41.9 Односторонняя паховая грыжа МКБ K40.9 Остеохондроз позвоночника неуточненный МКБ M42.9 Острый аппендицит МКБ K35.8 Острый холецистит МКБ K81.0 Открытая рана плеча МКБ S41.1 Открытая рана предплечья МКБ S51.9 Перелом ключицы МКБ S42.0 Полип анального канала МКБ K62.0 Свищ мочевого пузыря МКБ N32.2 Хронический эпидидимит МКБ N45.9