Фармакологические свойства НОВОКАИН

фармакодинамика. Новокаин — местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и широким спектром терапевтического действия. Механизм анестезирующего действия связан с блокадой натриевых каналов, торможением калиевого тока, конкуренцией с кальцием, снижением поверхностного натяжения фосфолипидного слоя мембран, угнетением окислительно-восстановительных процессов и генерации импульсов. При поступлении в кровь уменьшает образование ацетилхолина, снижает возбудимость периферических холинореактивных систем, выявляет блокирующее действие на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладких мышц, снижает возбудимость сердечной мышцы и моторных зон коры головного мозга.

Фармакокинетика. При парентеральном введении хорошо всасывается. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в месте введения) и общей дозы (количества и концентрации). Быстро подвергается гидролизу эстеразами и холинэстеразами плазмы крови и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (оказывает умеренное сосудорасширяющее действие) и ПАБК (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие). Т½ составляет 30–50 с, в неонатальный период — 54–114 с. Выделяется преимущественно почками в виде метаболитов (80%); в неизмененном виде выводится не более 2%.

Плохо абсорбируется слизистыми оболочками.

Показания НОВОКАИН

местная и инфильтрационная анестезия, лечебные блокады.

Применение НОВОКАИН

при местной анестезии доза препарата зависит от концентрации, характера оперативного вмешательства, способа введения, состояния и возраста больного. При паранефральной блокаде в околопочечную клетчатку взрослым вводят 50–70 мл 0,5% (5 мг/мл) р-ра Новокаина.

Для инфильтрационной анестезии установлены следующие максимальные дозы (для взрослых): первая однократная доза в начале операции — 0,75 г (то есть 150 мл 0,5% р-ра новокаина). В дальнейшем на протяжении каждого часа операции — не более 2 г (то есть 400 мл 0,5% р-ра новокаина).

Противопоказания НОВОКАИН

повышенная чувствительность к препарату, миастения, артериальная гипотензия, гнойный процесс в месте введения, срочные хирургические вмешательства, которые сопровождаются острой кровопотерей, выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата). Детский возраст.

Побочные эффекты НОВОКАИН

со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром лошадиного хвоста (паралич нижних конечностей, парестезии), паралич дыхательных мышц, моторный и чувствительный блок, возобновление боли, устойчивая анестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение АД, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.

Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны системы крови: метгемоглобинемия.

Аллергические реакции: зуд кожи, сыпь, дерматит, шелушение кожи, другие анафилактические реакции (в том числе ангионевротический отек, анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).

Другие: гипотермия.

Особые указания НОВОКАИН

для снижения системного действия, токсичности и пролонгации эффекта при местной анестезии прокаин применяют в комбинации с вазоконстрикторами (0,1% р-р эпинефрина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2–5 мл р-ра). Препарат применяют с осторожностью при инфицировании места инъекции.

Для предупреждения побочных реакций сначала проводят пробу на переносимость, о которой свидетельствуют отек и покраснение места инъекции. При положительной реакции прокаин не применяют.

При применении препарата необходим контроль функции сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной системы. С осторожностью назначают при тяжелых заболеваниях сердца, печени и почек.

При проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина выше при применении более концентрированного р-ра. В связи с этим с повышением концентрации р-ра общую дозу рекомендуется снизить или разбавить р-р препарата до более низкой концентрации (стерильным изотоническим р-ром натрия хлорида).

Препарат применяют с осторожностью при состояниях, которые сопровождаются снижением печеночного кровотока, при прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), воспалительных заболеваниях, дефиците псевдохолинэстеразы, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных, в период беременности и кормления грудью, в период родов.

Применение в период беременности и кормления грудью. Применение в период беременности возможно при условии хорошей переносимости.

В период кормления грудью применение препарата возможно после предыдущей тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для грудного ребенка.

При применении во время родов возможно развитие брадикардии, апноэ, судорог у новорожденного.

Дети. Применение у детей в возрасте до 18 лет запрещено.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействия НОВОКАИН

пролонгирует нейромышечную блокаду, вызванную суксаметонием (поскольку оба препарата гидролизуются холинэстеразой плазмы крови). Применение одновременно с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития артериальной гипотензии. Токсичность прокаина повышают антихолинэстеразные препараты (снижают его гидролиз). Метаболит прокаина (ПАБК) является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может уменьшить выраженность их противомикробного действия.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфекционными р-рами, которые содержат тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Потенцирует действие прямых антикоагулянтов.

Препарат уменьшает влияние антихолиноэстеразных средств на нейромышечную передачу. Возможна перекрестная сенсибилизация.

Несовместимость. Не применять при лечении сульфаниламидами.

Передозировка НОВОКАИН

симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, холодный пот, тахикардия, снижение АД вплоть до коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс.

Действие на ЦНС проявляется ощущением страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением. В случаях передозировки введение препарата следует немедленно прекратить. При проведении местной анестезии место введения можно обколоть эпинефрином.

Лечение: общие реанимационные меры, которые включают ингаляции кислорода, при необходимости — проведение ИВЛ. Если судороги длятся свыше 15–20 с, их купируют в/в введением тиопентала (100–150 мг) или диазепама (5–20 мг). При артериальной гипотензии и/или депрессии миокарда в/в вводят эфедрин (15–30 мг), в тяжелых случаях — дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

В случае развития интоксикации после инъекции новокаина в мышцы нижних или верхних конечностей рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.

Условия хранения НОВОКАИН

в темном месте при температуре не выше 25 °С.

Абсцесс кожи, фурункул и карбункул ягодицы МКБ L02.3 Абсцесс наружного уха МКБ H60.0 Артрит МКБ M13.9 Варикозное расширение вен нижних конечностей без язвы или воспаления МКБ I83.9 Вросший ноготь МКБ L60.0 Другие хронические гематогенные остеомиелиты МКБ M86.5 Другой острый панкреатит МКБ K85.8 Другой хронический остеомиелит МКБ M86.6 Инфекция мочевых путей после родов МКБ O86.2 Камни желчного пузыря с острым холециститом МКБ K80.0 Липоматоз МКБ E88.2 Множественные открытые раны запястья и кисти МКБ S61.7 Множественные переломы костей предплечья МКБ S52.7 Множественные переломы ребер МКБ S22.4 Односторонняя бедренная грыжа МКБ K41.9 Остеохондроз позвоночника неуточненный МКБ M42.9 Острый аппендицит с генерализованным перитонитом МКБ K35.2 Острый лимфаденит лица, головы и шеи МКБ L04.0 Острый холецистит МКБ K81.0 Пилонидальная киста с абсцессом МКБ L05.0