Фармакологические свойства НЕЙРОДИКЛОВИТ

фармакодинамика. Нейродикловит — комбинация диклофенака и нейротропных витаминов В1, В6 и В12. Как и другие НПВП, диклофенак угнетает фермент ЦОГ, превращающую арахидоновую кислоту в простагландины. Диклофенак угнетает также фермент липоксигеназу. Анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие диклофенака обусловлено угнетением синтеза простагландинов.

Витамины группы В выполняют функцию коферментов в обмене веществ, в том числе в неврологии, что положительно влияет на обезболивающий эффект диклофенака натрия.

Фармакокинетика. После приема внутрь диклофенак хорошо и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность не зависит от приема пищи. Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема (натощак быстрее, чем после приема пищи). Витамины, содержащиеся в препарате, всасываются в кишечнике благодаря активному и пассивному механизмам. Распределение и выведение подобны витаминам, поступающим в организм с пищей. После перорального применения диклофенака в плазме крови выявляют половину концентрации препарата, отмечаемой после парентерального применения той же дозы. Терапевтическая концентрация в плазме крови составляет около 0,7–2,0 мг/л. Почти 99% диклофенака связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбумином.

Около 60% принятой дозы выделяется почками в виде активных метаболитов, в неизмененном виде выводится <1% диклофенака. Около 30% дозы препарата выводится в виде метаболитов через желчь, с калом. T½ диклофенака из плазмы крови составляет около 2 ч. Общий системный клиренс диклофенака из плазмы крови составляет около 250 мл/мин.

Нарушение функции почек не вызывает накопления активного вещества вследствие повышения желчной экскреции. Всасывание, метаболизм и выведение препарата не зависят от возраста.

Показания НЕЙРОДИКЛОВИТ

воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний:

Применение НЕЙРОДИКЛОВИТ

капсулы следует глотать целыми, запивая достаточным количеством жидкости, во время еды.

В зависимости от тяжести заболевания рекомендуемая доза составляет 1–3 капсулы в сутки, что эквивалентно 50–150 мг диклофенака соответственно.

Взрослые. Для начальной терапии доза препарата составляет 2–3 капсулы в сутки. Поддерживающая доза — 1 капсула 1–2 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 3 капсулы.

Дети в возрасте старше 14 лет. Максимальная суточная доза — по 1 капсуле 2 раза в сутки.

Продолжительность лечения определяет врач.

Пациенты пожилого возраста. Хотя фармакокинетика диклофенака не зависит от возраста, пациентам пожилого возраста дозу следует подбирать с осторожностью.

Противопоказания НЕЙРОДИКЛОВИТ

Препарат противопоказан пациентам, у которых приступы астмы, кожные реакции или острые риниты провоцируются приемом ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов.

Побочные эффекты НЕЙРОДИКЛОВИТ

cо стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, АГ, отеки, тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в груди, инфаркт миокарда, васкулит.

Со стороны крови: нарушение кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия, панмиелопатия, пурпура, агранулоцитоз, гемолитическая анемия).

Со стороны нервной системы: головная боль, тошнота, сонливость, судороги, головокружение, парестезии, нарушение памяти, тревожность, тремор, асептический менингит, нарушение вкуса, нарушения мозгового кровообращения, нарушение ощущения при прикосновении.

Нарушения зрения: нарушение зрения (нечеткость изображения, двоение в глазах).

Нарушение слуха: шум в ушах, нарушение слуха.

Со стороны ЖКТ: боль в области эпигастрия, анорексия, икота, тошнота, расстройства желудка, гастроинтестинальное кровотечение, желудочно-кишечные язвы, сопровождающиеся сильными кровотечениями, перфорацией и анемией, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, гастриты, колиты (в том числе геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, расстройства пищевода, повышение кислотности желудочного сока, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, панкреатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: почечная недостаточность, нефротический синдром, гематурия, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, протеинурия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, покраснение, зуд, алопеция, эритема различных видов, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, такие как бронхоспазм, крапивница, анафилактические/анафилактоидные реакции, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, ангионевротический отек.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, в том числе молниеносный гепатит, желтуха, повышение уровня трансаминаз, редко острое.

Психические расстройства: бессонница, состояние чрезмерного возбуждения, раздражительность, дезориентация, депрессия, ночные кошмары, психотические расстройства, недомогание.

Общие нарушения: задержка натрия и воды в организме, периферические отеки, повышенное потоотделение, астма, пневмонит.

Особые указания НЕЙРОДИКЛОВИТ

риск возникновения побочных эффектов может быть снижен путем применения минимально эффективной дозы в течение короткого времени, необходимого для контроля симптома.

С осторожностью следует применять препарат пациентам с астмой, сенной лихорадкой, набуханием слизистой оболочки носа (носовые полипы) или хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей.

Надлежащего наблюдения и консультации требуют пациенты с повышенным АД в анамнезе и/или сердечной недостаточностью, поскольку при лечении НПВП сообщалось о задержке жидкости и отеках.

Пациентам с недостаточно контролируемой АГ, сердечной недостаточностью, ИБС в анамнезе, периферическими артериальными сосудистыми и/или цереброваскулярными болезнями диклофенак назначается после тщательной оценки. Подобные факторы следует также учитывать перед началом приема препарата, если пациент склонен к сердечно-сосудистым заболеваниям (например АГ, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что использование диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и в течение длительного периода может сопровождаться незначительным повышением риска артериальных тромботических осложнений (инфаркт миокарда или приступ).

В течение длительного лечения Нейродикловитом рекомендуется контролировать показатели периферической крови, функцию печени и почек.

Пациенты с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки или диспептическими симптомами в анамнезе, с заболеваниями печени, почек, сердечной недостаточностью или АГ требуют тщательного медицинского контроля.

Для всех НПВП характерны желудочно-кишечные язвы, кровотечения и перфорации (иногда с летальным исходом), которые могут отмечать в период лечения, на фоне предупредительных симптомов, или при их отсутствии, или при наличии серьезных желудочно-кишечных явлений в анамнезе. В целом такие явления наиболее опасны для пациентов пожилого возраста. В отдельных случаях, когда у пациентов, применяющих диклофенак, развиваются эти осложнения, препарат следует отменить.

В связи с применением НПВП, включая диклофенак, очень редко сообщалось о тяжелых, даже с летальным исходом кожных реакциях, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Высокий риск этих реакций выявляли в начале терапии, а развитие этих реакций отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения. Следует отменить препарат при первых проявлениях кожной сыпи и язв слизистой оболочки или любых других проявлениях гиперчувствительности.

Диклофенак благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний.

При введении витамина В12 клиническая картина, а также лабораторные анализы при фуникулярном миелозе или пернициозной анемии могут терять свою специфичность.

Прием алкоголя и черного чая снижает абсорбцию тиамина. Употребление напитков, содержащих сульфиты (например вино), повышает деградацию тиамина.

Пациентам с новообразованиями, за исключением случаев, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина В12, не следует применять препарат.

Препарат не применяют при стенокардии.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Хотя негативного влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не выявлено, нельзя исключить тот факт, что реактивность может ухудшаться вследствие нежелательного влияния диклофенака на ЦНС (головокружение, усталость).

Применение в период беременности и кормления грудью. Ввиду отсутствия клинических данных одновременное применение витаминов В1, В6 и В12 не рекомендуется в период беременности или кормления грудью.

Дети. Не рекомендуется детям в возрасте до 14 лет.

Взаимодействия НЕЙРОДИКЛОВИТ

сочетанное назначение Нейродикловита и других лекарственных средств может вызвать повышение или снижение эффективности:

повышение:

снижение:

Противопоказано одновременное применение с леводопой, поскольку витамин В6 может уменьшать выраженность противопаркинсонического действия леводопы.

Как и другие НПВП, при одновременном применении с диуретиками или антигипертензивными препаратами (например блокаторами β-адренорецепторов и блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ) может снижать их антигипертензивный эффект. Поэтому комбинацию таких препаратов следует назначать с осторожностью, а пациентам (особенно пожилого возраста) следует периодически контролировать АД. Пациентам следует употреблять достаточное количество воды, а в начале и после завершения сопутствующей терапии следует периодически контролировать функцию почек, в частности при применении диуретиков и ингибиторов АПФ вследствие повышенного риска возникновения нефротоксичности. Одновременное применение системных НПВП и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения.

Возможно одновременное применение диклофенака и противодиабетических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Однако известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы сахароснижающих препаратов во время применения диклофенака. По этой причине рекомендуется во время терапии контролировать уровень глюкозы в крови. Одновременное применение диклофенака и колестипола или колестирамина уменьшает всасывание диклофенака приблизительно на 30 и 60% соответственно. Препараты следует принимать с интервалом в несколько часов. Средства, стимулирующие ферменты, например рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой (Hypericum perforatum) и другие, теоретически способны снижать концентрацию диклофенака в плазме крови. Влияние НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина. Есть отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и НПВП.

Действие тиамина инактивируется 5-флуороурацилом, поскольку последний конкурентно ингибирует фосфорилирование тиамина в тиамин-пирофосфат.

Антациды снижают всасывание тиамина. Петлевые диуретики, например фуросемид, тормозящие канальцевую реабсорбцию, при длительной терапии могут вызвать повышение экскреции тиамина и, таким образом, снизить уровень тиамина.

Одновременный прием с антагонистами пиридоксина (например изониазид, гидралазин, пеницилламин или циклосерин), пероральными контрацептивами может повышать потребность в витамине В6.

Передозировка НЕЙРОДИКЛОВИТ

симптомы передозировки диклофенака и интоксикации — повышение частоты побочных эффектов со стороны ЖКТ и ЦНС. Терапия симптоматическая.

В случае выраженного отравления диклофенаком возможны развитие ОПН и поражений печени.

Витамин В1: имеет широкий терапевтический диапазон. После перорального применения никаких симптомов не выявлено. При приеме очень высоких доз (>10 г) отмечают курареподобный эффект, подавляя проводимость нервных импульсов.

Витамин В6: проявляет очень низкую токсичность. Длительный прием (более 6–12 мес) в дозах >50 мг витамина В6 ежедневно может привести к периферической сенсорной нейропатии. Чрезмерное применение витамина В6 в дозах >1 г/сут в течение нескольких месяцев может привести к нейротоксическим эффектам. Невропатии с атаксией и расстройства чувствительности, церебральные судороги с изменениями на ЭЭГ, а также в отдельных случаях гипохромная анемия и себорейный дерматит были описаны после введения >2 г/сут.

Витамин В12: после парентерального введения (в редких случаях — после перорального применения) выше рекомендованных доз наблюдались аллергические реакции, экзематозные кожные нарушения и доброкачественная форма акне. При длительном применении в высоких дозах возможно нарушение активности ферментов печени, боль в области сердца, гиперкоагуляция.

Условия хранения НЕЙРОДИКЛОВИТ

в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

Невралгия тройничного нерва МКБ G50.0 Опоясывающий лишай (герпес Zoster) МКБ B02.9 Остеохондроз шейного отдела позвоночника МКБ M42.1 Перелом ребер МКБ S22.3 Последствия субарахноидального кровоизлияния МКБ I69.0 Псориаз МКБ L40.9 Розовые угри МКБ L71.9