Фармакологические свойства МОНОСАН

Моносан (изосорбид-5-мононитрат) — органический нитрат, является метаболитом изосорбида динитрата.

Вызывает релаксацию гладких мышц сосудов и вазодилатацию благодаря образованию оксида азота. Эффект изосорбида динитрата развивается быстрее, чем изосорбида мононитрата.

Изосорбида мононитрат расширяет одновременно периферические вены и артерии, что приводит к увеличению емкости венозных сосудов и уменьшению обратного венозного оттока к сердцу, и, как следствие, к снижению конечного диастолического давления желудочков и преднагрузки. Влияние на артериальные сосуды приводит к снижению ОПСС (постнагрузка), облегчая работу сердца. Одновременное влияние на пред- и постнагрузку приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Кроме того, изосорбида мононитрат вызывает перераспределение кровотока в сторону субэндокардиальных отделов при частичном снижении коронарного кровотока ввиду наличия атеросклеротических бляшек. Дилатация, вызванная нитратами, улучшает перфузию постстенотических участков миокарда. Нитраты устраняют эксцентричный коронарный стеноз, уменьшая спазм вен, улучшают гемодинамику в состоянии покоя и при нагрузке у пациентов с застойной сердечной недостаточностью. При снижении потребности в кислороде и увеличении его доставки ограничивается площадь поврежденного миокарда. Изосорбида мононитрат оказывает влияние на другие органы и системы: расслабляет мышцы бронхов, ЖКТ, желчного и мочевого тракта. Эффект препарата развивается через 20 мин и сохраняется на протяжении 8 ч.

Моносан несколько подавляет агрегацию тромбоцитов, снижает внутритромбоцитарный синтез тромбоксана.

Препарат повышает толерантность к физическим нагрузкам у пациентов с ИБС.

Фармакокинетика. После приема внутрь изосорбида мононитрат полностью абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после приема. При первом прохождении через печень изосорбид-5-мононитрат не поддается биологической трансформации, не связывается с белками плазмы крови. Т½ препарата составляет 4–5 ч. Сердечная или почечная недостаточность не влияют на фармакокинетику изосорбид-5-мононитрата.

Показания МОНОСАН

профилактика приступов стенокардии, застойная сердечная недостаточность.

Применение МОНОСАН

препарат применяют внутрь перед едой, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Дозу и кратность приема устанавливает врач индивидуально. С целью достижения максимального терапевтического эффекта рекомендуется индивидуальное дозирование препарата в зависимости от состояния пациента, его реакции на препарат и переносимости.

Начинают лечение с низких доз, которые в процессе лечения при необходимости повышают. В большинстве случаев назначают по 20 мг 2 раза в сутки или по 40 мг 2 раза в сутки утром и после обеда (например в 8:00 и 15:00).

С целью предотвращения развития толерантности к нитратам (при любом режиме дозирования) вторую таблетку рекомендуется принимать не ранее, чем через 8 ч после приема первой.

При лечении стенокардии с частыми ночными приступами препарат следует применять утром и непосредственно перед сном.

Для определения индивидуального дозирования важное значение имеет мониторинг гемодинамики.

Суточная доза, в зависимости от тяжести течения заболевания, может достигать 160 мг (максимальная суточная доза), распределенная на 3 приема.

Противопоказания МОНОСАН

Побочные эффекты МОНОСАН

часто — головная боль в начале лечения, а также при повышении дозы препарата, которая постепенно уменьшается на протяжении нескольких суток; нечасто — головокружение, артериальная гипотензия, двигательное беспокойство, невнимательность, сонливость и слабость, ортостатический коллапс, тахикардия, брадикардия, метгемоглобинемия; редко — развитие глаукомы, повышение внутричерепного давления, изменение скорости психических реакций.

Иногда, при резком снижении АД, возможны парадоксальные нитратные реакции — увеличение выраженности приступов стенокардии.

У пациентов, предрасположенных к аллергическим реакциям, возможны кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи; в отдельных случаях — эксфолиативный дерматит. Часто развивается толерантность.

Редко — сухость во рту, тошнота, рвота, дилатация сосудов кожи с покраснением, общая слабость, усталость.

Могут возникнуть рефлекторная тахикардия и симптоматичная пальпитация в результате симпатомиметического действия вследствие снижения системного АД.

В отдельных случаях могут развиваться коллапс с нарушением сердечного ритма и брадикардией, гиперемия лица, шум в ушах.

Очень редко возможно развитие синкопе.

Особые указания МОНОСАН

препарат не применяют для купирования приступов стенокардии.

С осторожностью назначают при повышенном внутричерепном давлении и склонности к артериальной гипотензии. В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций.

При приеме препарата в высоких дозах возможно возникновение метгемоглобинемии.

Прием изосорбида мононитрата может повлиять на результаты колориметрического определения холестерола.

После продолжительной терапии препаратом в высоких дозах его отмену следует проводить постепенно с целью предотвращения рецидива симптомов стенокардии.

При несоблюдении рекомендуемого интервала между приемами возможно возникновение толерантности к нитратам. Может возникнуть перекрестная толерантность к другим нитратам.

Продолжительное применение нитратов в высоких дозах приводит к истощению тканевых запасов сульфгидрильных групп и может стать причиной развития толерантности. Для предотвращения развития толерантности применяют введение в организм сульфгидрильных групп с помощью, например, ацетилцистеина, метионина или каптоприла.

С осторожностью следует назначать больным с недостаточной массой тела (дистрофией), нарушением мозгового кровообращения, выраженным церебральным атеросклерозом, тяжелой формой анемии, тяжелыми нарушениями функции печени (из-за угрозы возникновения метгемоглобинемии), тяжелыми нарушениями функции почек, пациентам с гипертиреозом, с аортальным или митральным стенозом, с констриктивным перикардитом, с тампонадой сердца, в случаях низкого давления наполнения сердца, при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, пациентам, имеющим склонность к ортостатическим нарушениям регуляции кровообращения.

Моносан не влияет на уровень глюкозы в крови, поэтому может быть назначен больным сахарным диабетом.

Препарат содержит лактозу как вспомогательное вещество, поэтому пациентам с редчайшими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточности лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять препарат.

Дети. Препарат не применяют у детей.

Период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. На период лечения рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, поскольку препарат может вызвать головокружение и другие нежелательные реакции со стороны ЦНС.

Взаимодействия МОНОСАН

при одновременном применении с антигипертензивными средствами, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами (ингибиторами МАО), вазодилаторами и средствами, содержащими этанол, может усиливаться гипотензивный эффект Моносана.

Сочетанное применение с дигидроэрготамином вызывает повышение АД.

Противопоказано назначать одновременно с сильденафилом и другими ингибиторами ФДЭ, поскольку они потенцируют гипотензивный эффект нитратов.

Опиоидные анальгетики значительно усиливают обезболивающий эффект Моносана у больных в острый период инфаркта миокарда.

При одновременном приеме с гепарином усиливается антиагрегантный эффект.

Атропин и другие М-холинолитические препараты, а также симпатомиметики снижают эффективность Моносана.

Передозировка МОНОСАН

при приеме препарата в дозах, которые значительно превышают терапевтические, возможно появление симптомов передозировки.

Симптомы. Снижение АД <90 мм рт. ст., бледность, повышенное потоотделение, слабый пульс, рефлекторная тахикардия, головокружение при вставании, головная боль, ощущение страха, слабость, потеря сознания, тошнота, рвота, диарея, гиперемия, метгемоглобинемия, судороги, нарушение зрения, повышение внутричерепного давления, ортостатическая гипотензия, цианоз, тахипноэ, одышка, кома.

Лечение. Промывание желудка. Пациента необходимо положить на кровать, назначить кислород, при низком АД — в/в ввести 0,9% р-р натрия хлорида (физиологический р-р) или плазму крови. При тяжелых случаях вводят допамин и симпатомиметики.

При развитии метгемоглобинемии назначают в/в медленное введение метиленового синего в дозе 1 мг/кг массы тела, ИВЛ, при необходимости проводят заместительное переливание крови. Препарат выводят с помощью гемодиализа.

Условия хранения МОНОСАН

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Атеросклеротическая болезнь сердца МКБ I25.1 Блокада передней ветви левой ножки пучка МКБ I44.4 Гипертоническая болезнь (ГБ) МКБ I10 Руководство по кардиологии ... 06. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с гипертонической болезнью (эссенциальной АГ) I–II стадии Руководство по кардиологии ... 07. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с гипертонической болезнью (эссенциальной АГ) III стадии Руководство по кардиологии ... Эссенциальная артериальная гипертензия Другие формы стенокардии МКБ I20.8 Ишемическая болезнь сердца (ИБС) МКБ I25.9 Ишемическая болезнь сердца с гипертонической болезнью (ИБС с ГБ) МКБ I25.9 Ишемическая кардиомиопатия МКБ I25.5 Нестабильная стенокардия МКБ I20.0 Руководство по кардиологии ... 01. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с острым коронарным синдромом без элевации сегмента ST (ИМ без зубца Q и нестабильная стенокардия) Руководство по кардиологии ... Острый коронарный синдром без стойкой элевации сегмента ST Острый субэндокардиальный инфаркт миокарда МКБ I21.4 Руководство по кардиологии ... 01. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с острым коронарным синдромом без элевации сегмента ST (ИМ без зубца Q и нестабильная стенокардия) Руководство по кардиологии ... Острый инфаркт миокарда Руководство по кардиологии ... Острый коронарный синдром без стойкой элевации сегмента ST Острый трансмуральный (с зубцом Q) инфаркт нижней стенки миокарда МКБ I21.1 Руководство по кардиологии ... 02. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с острым коронарным синдромом с элевацией сегмента ST (ИМ с зубцом Q) Руководство по кардиологии ... Острый инфаркт миокарда Острый трансмуральный инфаркт передней стенки миокарда МКБ I21.0 Руководство по кардиологии ... 01. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с острым коронарным синдромом без элевации сегмента ST (ИМ без зубца Q и нестабильная стенокардия) Руководство по кардиологии ... Острый инфаркт миокарда Руководство по кардиологии ... Острый коронарный синдром без стойкой элевации сегмента ST Постинфарктный кардиосклероз (ПИКС) МКБ I25.2 Стабильная стенокардия МКБ I20.8 Руководство по кардиологии ... 03. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с ИБС: стабильной стенокардией напряжения I–II ФК Руководство по кардиологии ... 04. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с ибс: стабильной стенокардией напряжения III–IV ФК Стенокардия МКБ I20.9 Стенокардия напряжения МКБ I20.8 Руководство по кардиологии ... 03. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с ИБС: стабильной стенокардией напряжения I–II ФК Руководство по кардиологии ... 04. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с ибс: стабильной стенокардией напряжения III–IV ФК Руководство по кардиологии ... Хронические формы ишемической болезни сердца Стенокардия с документально подтвержденным спазмом МКБ I20.1 Руководство по кардиологии ... 01. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с острым коронарным синдромом без элевации сегмента ST (ИМ без зубца Q и нестабильная стенокардия) Руководство по кардиологии ... Острый коронарный синдром без стойкой элевации сегмента ST Руководство по кардиологии ... Хронические формы ишемической болезни сердца