Фармакологические свойства МОЛСИКОР

фармакодинамика. Молсидомин является производным сиднонимина. Активный метаболит молсидомина — линсидомин (SIN 1А) — соединение, снижающее тонус гладких мышц стенок сосудов и оказывающее антиангинальное действие. Расслабление гладких мышц способствует увеличению объема вен и сосудистого русла, что приводит к уменьшению венозного возврата, за счет чего снижается давление наполнения обоих желудочков. Это уменьшает нагрузку на сердце и улучшает гемодинамические условия в коронарном кровообращении. Расширение артериальных сосудов приводит к снижению периферического сопротивления, из-за чего уменьшаются нагрузка на сердце и напряжение миокарда и, как следствие, снижается потребность миокарда в кислороде. Кроме того, молсидомин уменьшает выраженность спазма коронарных артерий и расширяет их большие ветви. Антиагрегантное действие молсидомина имеет клиническое значение при лечении ИБС. В отличие от нитратов, молсидомин не вызывает тахифилаксии.

Фармакокинетика. После приема внутрь молсидомин всасывается в ЖКТ примерно на 90%. Начало действия отмечают приблизительно через 20 мин после приема, время действия после однократного приема составляет 4–6 ч. Cmax в крови достигается примерно через 30–60 мин. Биодоступность составляет около 65%, степень связывания с белками плазмы крови — 11%. Молсидомин метаболизируется в печени ферментным путем до активного метаболита — сиднонимина 1 (SIN-1), который неферментативным путем трансформируется в N-морфолино-N-аминоацетонитрил (SIN 1А) — линсидомин.

Неизвестно, проникают ли молсидомин и его метаболиты в грудное молоко.

Выводится молсидомин преимущественно с мочой — 90–95% (2% в неизмененном виде) и калом — 3–4%. Общий клиренс составляет 40–80 л/ч, а SIN-1 — 170 л/ч. Т½ составляет 1,6 ч, увеличиваясь в случае тяжелой печеночной недостаточности (при циррозе печени составляет около 13,1 ч). Т½ метаболита линсидомина составляет 1–2 ч и увеличивается до 7,5 ч при тяжелой печеночной недостаточности. Препарат не накапливается в организме.

Показания МОЛСИКОР

ИБС: профилактика приступов стенокардии (при непереносимости или недостаточной эффективности нитратов).

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Применение МОЛСИКОР

доза и частота приема препарата устанавливаются индивидуально для каждого пациента в зависимости от степени проявлений и фазы активности заболевания.

В случае спонтанных приступов стенокардии последнюю дозу молсидомина лучше принимать перед сном.

Дозу препарата следует повышать постепенно, для предотвращения побочных реакций в виде устойчивой головной боли у некоторых пациентов.

Препарат можно применять независимо от приема пищи.

Обычно назначают 1–2 мг 3–4 раза в сутки (3–8 мг молсидомина в сутки).

При необходимости дозу можно повысить до 4 мг 3–4 раза в сутки (12–16 мг молсидомина в сутки).

Противопоказания МОЛСИКОР

гиперчувствительность к компонентам препарата.

Глаукома, особенно закрытоугольная.

Острая стадия инфаркта миокарда, особенно со снижением АД.

Кардиогенный шок.

Артериальная гипотензия.

Сочетанное применение молсидомина и силденафила.

Побочные эффекты МОЛСИКОР

наблюдаются следующие побочные действия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс.

Со стороны ЦНС: головная боль, возникающая в начале лечения и исчезающая при его продолжении; головокружение, повышенная утомляемость, общая слабость.

Со стороны ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота.

Со стороны кожных покровов: гиперемия лица; аллергические реакции, включая высыпания на коже.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Особые указания МОЛСИКОР

предостережения и специальные меры при применении. Молсидомин, как правило, не вызывает существенного снижения АД, однако у пациентов с артериальной гипотензией, лиц пожилого возраста со сниженным ОЦК и пациентов, которые получают лечение другими вазодилататорами, следует соблюдать осторожность.

Особого внимания при лечении препаратом требуют пациенты после геморрагического инсульта, с нарушением мозгового кровообращения и повышенным внутричерепным давлением, пациенты после недавно перенесенного инфаркта миокарда, больные со склонностью к гипотензивным реакциям.

При длительном применении нитратов для предотвращения развития к ним толерантности рекомендуется включать в схему лечения молсидомин.

Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью следует применять более низкие дозы с постепенным их повышением до получения необходимого терапевтического эффекта. В общем при лечении пациентов с нарушением функции почек дозу молсидомина модифицировать не рекомендуется. Но, принимая во внимание, что 90–95% метаболитов молсидомина выделяется почками, возможно снижение дозы или увеличение интервалов между приемами препарата с учетом индивидуальной реакции пациентов.

В связи с тем, что препарат содержит лактозу, его нельзя применять в лечении больных с редкой формой врожденной непереносимости галактозы, при дефиците лактазы Лаппа или синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности и кормления грудью. В исследованиях на животных тератогенного действия препарата не выявлено. Однако из-за отсутствия убедительных данных о безопасности препарата применение Молсикора при лечении беременных противопоказано.

В период кормления грудью применение препарата противопоказано.

Дети. Не применять препарат у детей.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Учитывая побочные реакции препарата (головокружение) и возможное негативное влияние на концентрацию внимания у лиц, которые управляют автомобилем или работают с другими механизмами, препарат можно назначать с осторожностью только после тщательной оценки возможного риска.

Взаимодействия МОЛСИКОР

при одновременном применении молсидомина с периферическими вазодилататорами, антагонистами ионов кальция, гипотензивными средствами потенцируется гипотензивный эффект.

При одновременном применении молсидомина с ацетилсалициловой кислотой потенцируется антиагрегантный эффект.

Сочетанное применение молсидомина и илопроста приводит к существенному угнетению агрегации тромбоцитов, поэтому при необходимости такой комбинации препаратов следует проводить соответствующие исследования по оценке картины крови и агрегации тромбоцитов.

При лечении препаратом не следует применять силденафил из-за возможности развития необратимой артериальной гипотензии с опасными последствиями.

Одновременное применение молсидомина и силденафила противопоказано из-за возможности непредсказуемого резкого снижения АД с обмороком и даже коллапсом, поэтому перед назначением молсидомина врачу следует сообщить пациенту о невозможности одновременной терапии этими препаратами. В случае необходимости прием молсидомина по завершении терапии силденафилом можно начать не ранее чем через 24 ч после приема последнего.

Причиной такого взаимодействия является механизм действия силденафила и молсидомина. Силденафил угнетает активность ФДЭ-5, которая отвечает за метаболический распад циклического гуазинмонофосфата (цГМФ). В то же время в результате трансформации молсидомина активируется цГМФ и расширяются кровеносные сосуды. Таким образом, повышение концентрации цГМФ в связи с одновременным приемом силденафила и молсидомина приводит к резкому снижению АД.

Препарат можно применять одновременно с блокаторами β-адренорецепторов и антагонистами кальция.

Алкоголь усиливает действие препарата, поэтому употребление алкоголя во время лечения препаратом запрещается.

Передозировка МОЛСИКОР

симптомами передозировки являются сильная головная боль, гипотензия, тахикардия. В случае приема дозы, значительно превышающей обычную разовую дозу, если прошло не более 1 ч, следует промыть желудок. При необходимости проводят симптоматическое лечение.

Лечение: форсированный диурез. Нет данных об эффективности диализа при передозировке.

Условия хранения МОЛСИКОР

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Атеросклеротическая болезнь сердца МКБ I25.1 Атеросклеротический (диффузный) кардиосклероз МКБ I25.1 Внутрішня медицина ... 2.02. Ішемічна хвороба серця Внутрішня медицина ... 2.06. Некоронарні хвороби серця Бессимптомная ишемия миокарда МКБ I25.6 Гипертоническая болезнь (ГБ) МКБ I10 Руководство по кардиологии ... 06. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с гипертонической болезнью (эссенциальной АГ) I–II стадии Руководство по кардиологии ... 07. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с гипертонической болезнью (эссенциальной АГ) III стадии Руководство по кардиологии ... Эссенциальная артериальная гипертензия Гипертоническая болезнь (ГБ) с поражением сердца и сердечной недостаточностью (СН) МКБ I11.0 Другие формы стенокардии МКБ I20.8 Ишемическая болезнь сердца (ИБС) МКБ I25.9 Ишемическая болезнь сердца (ИБС) постинфарктная, (перенесенный в прошлом инфаркт миокарда) МКБ I25.2 Ишемическая болезнь сердца с гипертонической болезнью (ИБС с ГБ) МКБ I25.9 Нестабильная стенокардия МКБ I20.0 Руководство по кардиологии ... 01. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с острым коронарным синдромом без элевации сегмента ST (ИМ без зубца Q и нестабильная стенокардия) Руководство по кардиологии ... Острый коронарный синдром без стойкой элевации сегмента ST Острый трансмуральный (с зубцом Q) инфаркт миокарда других локализаций МКБ I21.2 Руководство по кардиологии ... 02. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с острым коронарным синдромом с элевацией сегмента ST (ИМ с зубцом Q) Руководство по кардиологии ... Острый инфаркт миокарда Повторный инфаркт передней стенки миокарда МКБ I22.0 Руководство по кардиологии ... 01. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с острым коронарным синдромом без элевации сегмента ST (ИМ без зубца Q и нестабильная стенокардия) Руководство по кардиологии ... 02. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с острым коронарным синдромом с элевацией сегмента ST (ИМ с зубцом Q) Руководство по кардиологии ... Острый инфаркт миокарда Руководство по кардиологии ... Острый коронарный синдром без стойкой элевации сегмента ST Подагра неуточненная МКБ M10.9 Постинфарктный кардиосклероз (ПИКС) МКБ I25.2 Стабильная стенокардия МКБ I20.8 Руководство по кардиологии ... 03. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с ИБС: стабильной стенокардией напряжения I–II ФК Руководство по кардиологии ... 04. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с ибс: стабильной стенокардией напряжения III–IV ФК Стенокардия МКБ I20.9 Стенокардия напряжения МКБ I20.8 Руководство по кардиологии ... 03. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с ИБС: стабильной стенокардией напряжения I–II ФК Руководство по кардиологии ... 04. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с ибс: стабильной стенокардией напряжения III–IV ФК Руководство по кардиологии ... Хронические формы ишемической болезни сердца Стенокардия с документально подтвержденным спазмом МКБ I20.1 Руководство по кардиологии ... 01. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с острым коронарным синдромом без элевации сегмента ST (ИМ без зубца Q и нестабильная стенокардия) Руководство по кардиологии ... Острый коронарный синдром без стойкой элевации сегмента ST Руководство по кардиологии ... Хронические формы ишемической болезни сердца