Инструкция МЗ

МЕТОКЛОПРАМИДА ГИДРОХЛОРИД  раствор для инъекций   5 мг/мл

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

мегоклопрамида гидрохлорид;

1 мл препарата содержит 5 мг метоклопрамида гидрохлорида (в пересчете на 100 % безводное вещество);

натрия сульфит безводный (Е 221), динатрия эдетат, натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Раствор для инъекций.

прозрачная, бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболизм. Стимуляторы перистальтики. Код ATX A03F А01.

Специфический блокатор дофаминовых (D2) и серотониновых (5-НТ3) рецепторов, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилоруса и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему (иннервация желудочно-кишечного тракта) оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность органов пищеварения. Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает пшерацидный стаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонус, устраняет дискинезию желчного пузыря. Стимулирует секрецию про лактина (подобно другим блокаторам дофаминовых рецепторов).

Начало действия на желудочно-кишечный тракт отмечается через 10-15 минут после внутримышечного введения и через 1-3 минуты — после внутривенного, проявляющегося ускорением эвакуации содержимого желудка (приблизительно в течение 3 часов) и противорвотным эффектом (продолжается 12 часов). При парентеральном введении быстро и полностью всасывается. В незначительной степени метаболизируется в печени путем связывания с серной и глюкуроновой кислотами. Период полувыведения составляет 2,5-6 часов. Около 85 % дозы выводится с мочой в неизмененном виде или в виде метаболитов в течение 72 часов, другая часть — с калом. У больных с нарушениями функции почек период полувыведения увеличен. Легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также в грудное молоко.

Клинические характеристики.

Леводопа или допаминергические агонисты и метоклопрамид характеризуются взаимным антагонизмом.

Алкоголь усиливает седативное действие метоклопрамида.

При одновременном применении с пероральными лекарственными средствами, например парацетамолом, Метоклопрамида гидрохлорид может влиять на их абсорбцию вследствие влияния метоклопрамида на моторику желудка.

Антихолинергические средства и производные морфина: антихолинергические средства и производные морфина характеризуются взаимным антагонизмом с метоклопрамидом относительно влияния на моторную активность пищеварительного тракта.

Ингибиторы центральной нервной системы (производные морфина, нейролептики, седативные антигистаминные блокаторы рецепторов Н1 седативные антидепрессанты, барбитураты, клонидин и подобные препараты): потенцируют действие метоклопрамида.

Нейролептики: в случае применения метоклопрамида в комбинации с другими нейролептиками может возникать кумулятивный эффект и появление экстрапирамидных расстройств.

Серотонинергические препараты: использование метоклопрамида в сочетании с серотонинергическими препаратами, например, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) может повысить риск развития серотонинового синдрома.

Дигоксин: метоклопрамид может уменьшать биодоступностъ дигоксина. Необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации дигоксина в плазме крови.

Циклоспорин: метоклопрамид повышает биодоступностъ циклоспорина (Сmax на 46 % и влияние на 22 %). Необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови. Клинические последствия этого явления окончательно не определены.

Мивакурий и суксаметоний: инъекция метоклопрамида может увеличить продолжительность нервно-мышечного блока (угнетением холинэстеразы плазмы крови).

Мощные ингибиторы CYP2D6: уровни экспозиции метоклопрамида повышаются при одновременном его применении с сильными ингибиторами CYP2D6, например, флуоксетином и пароксетином. Хотя клиническая значимость этого точно неизвестна, за пациентами необходимо проводить наблюдения на предмет побочных реакций.

Метоклопрамид может продлить действие сукцинилхолина.

Трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), симпатомиметические средства: метоклопрамида может влиять на их действие.

Тиамин (витамин В): в связи с содержанием в инъекционном растворе метоклопрамида натрия сульфита одновременный прием может привести к быстрому расщеплению тиамина в организме.

Взятые из упаковки ампулы нельзя оставлять на солнце длительное время.

2 мл раствора Метоклопрамида гидрохлорида содержат в своем составе менее 1 ммоль (23 мг) натрия.

Могут наблюдаться экстрапирамидные нарушения, особенно у детей, и/или при применении высоких доз. Эти реакции обычно наблюдаются в начале лечения и могут возникать после однократного применения. В случае развития экстрапирамидных симптомов метоклопрамид нужно немедленно отменить. В общем эти эффекты после прекращения лечения полностью исчезают, но могут требовать симптоматического лечения (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсонические лекарственные средства у взрослых).

Между каждым введением метоклопрамида, даже в случае рвоты и отторжения дозы, чтобы избежать передозировки, необходимо соблюдать не менее 6-часового интервала.

Длительное лечение метоклопрамидом может приводить к поздней дискинезии, которая является необратимой, особенно у лиц пожилого возраста. Лечение не должно продолжаться более 3 месяцев из-за риска развития поздней дискинезии. Лечение необходимо прекратить, если появляются клинические признаки поздней дискинезии.

При применении метоклопрамида в сочетании с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом сообщалось о развитии злокачественного нейролептического синдрома. В случае возникновения симптомов злокачественного нейролептического синдрома применение метоклопрамида необходимо немедленно прекратить и начать соответствующее лечение.

С осторожностью применять метоклопрамид пациентам с сопутствующими неврологическими заболеваниями и пациентам, получающим лечение другими лекарственными препаратами, действующими на центральную нервную систему.

При применении метоклопрамида могут также усиливаться симптомы болезни Паркинсона.

Сообщалось о случаях метгемоглобинемии, которые могут быть связаны с дефицитом НАДН-цитохром-b5-редуктазы. В таких случаях следует немедленно окончательно прекратить прием метоклопрамида и принять соответствующие меры (например, прием метиленового синего).

Сообщалось о тяжелых побочных реакциях со стороны сердечно-сосудистой системы, включая случаи острой сосудистой недостаточности, тяжелой брадикардии, остановки сердца и удлинение интервала QT, которые наблюдались после приема метоклопрамида в форме инъекций, особенно после внутривенного введения. С особой внимательностью следует применять метоклопрамид, особенно когда препарат вводится внутривенно, пациентам пожилого возраста, пациентам с нарушением сердечной проводимости (включая удлинение интервала QT), пациентам с нарушением баланса электролитов, брадикардией, а также пациентам, принимающим препараты, удлиняющие интервал QT. Внутривенно препарат следует вводить путем медленной болюсной инъекции (минимум в течение 3 минут), чтобы уменьшить риск побочных реакций (например, гипотонии, акатизии).

Пациентам с нарушением функции почек или тяжелым нарушением функции печени рекомендуется уменьшение дозы.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам групп риска, а именно: пациентам пожилого возраста, пациентам с расстройствами сердечной проводимости, с артериальной гипертензией, сахарным диабетом, с депрессией в анамнезе (только если ожидаемая польза превышает потенциальные риски), с нескорректированным дисбалансом электролитов или брадикардией, и пациентам, принимающим препараты, продлевающие QT интервал.

Препарат не следует применять для лечения хронических заболеваний, таких как гастропарез, диспепсия и гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или как дополнительное средство при проведении хирургических или радиологических процедур.

Если тошнота, рвота продолжаются на фоне терапии метоклопрамидом, необходимо исключать возможность церебральных расстройств.

Препарат не назначать после операций на ЖКТ (пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку энергичные мышечные сокращения препятствуют заживлению швов.

Препарат содержит в своем составе сульфит натрия, поэтому его нельзя назначать пациентам больным бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфиту.

Неэффективен при рвоте вестибулярного генеза.

Данные клинических исследований указывают на отсутствие токсичности, что приводит к мальформациям или фетотоксичности. Метоклопрамид можно применять в период беременности, если есть клиническая необходимость. Из-за фармакологических свойств (как у других нейролептиков) в случае применения метоклопрамида на конечных сроках беременности нельзя исключать появление экстрапирамидного синдрома у новорожденного. Необходимо избегать применения метоклопрамида на конечных сроках беременности. При применении метоклопрамида нужно наблюдать за новорожденным.

Метоклопрамид в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Поэтому не рекомендуется применять метоклопрамид в период кормления грудью. Необходимо рассмотреть возможность отмены применения метоклопрамида у женщин, которые кормят грудью.

Метоклопрамид может вызвать сонливость, головокружение, дискинезию и дистонии, которые могут влиять на зрение, а также на способность управлять транспортными средствами или другими автоматизированными системами.

Раствор для инъекций вводится внутримышечно или медленно внутривенно. Метоклопрамид для внутривенного введения следует применять как медленную болюсную инъекцию в течение не менее 3 минут.

Для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуемая разовая доза метоклопрамида составляет 10 мг. Для симптоматического лечения тошноты и рвоты, включая те, что связаны с острой мигренью, а также для предотвращения тошноты и рвоты, вызванных радиотерапией, рекомендуемая разовая доза метоклопрамида составляет 10 мг до 3 раз в сутки. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг/кг массы тела. Применение инъекционных форм должно происходить в течение как можно более короткого промежутка времени с максимально быстрым переходом на применение пероральных или ректальных форм метоклопрамида.

При применении для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты метоклопрамид следует применять после окончания операции. Рекомендуемая доза метоклопрамида составляет 0,1-0,15 мг/кг массы тела до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 0,5 мг/кг массы тела. При необходимости продолжения применения препарата интервал между приемами должен составлять не менее 6 часов.

Схема дозировки

Возраст, года

 Масса тела, кг

 Одноразовая доза, мг

 Частота

1—3

10-14

1

До 3 раз в сутки

3-5

15-19

2

До 3 раз в сутки

5-9

20-29

2,5

До 3 раз в сутки

9-18

30-60

5

До 3 раз в сутки

15-18

60

10

До 3 раз в сутки

Максимальная длительность применения метоклопрамида для лечения установленной послеоперационной тошноты и рвоты составляет 48 часов. Максимальная длительность применения метоклопрамида для предотвращения отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, составляет 5 суток.

Следует рассмотреть возможность уменьшения дозы пожилым пациентам вследствие снижения функции почек и печени, обусловленных возрастом.

Пациентам с терминальной стадией нарушения функции почек (клиренс креатинина < 15 мл/мин) дозу метоклопрамида необходимо уменшить на 75 %. Пациентам с умеренным и тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 50 %. В зависимости от клинической эффективности и безопасности применения дозировку можно увеличить или уменьшить.

Пациентам с клинически выраженной печеночной недостаточностью вследствие увеличения периода полувыведения сначала назначать половинную дозу, последующая доза зависит от индивидуальной реакции на метоклопрамид.

Метоклопрамида гидрохлорид, раствор для инъекций, противопоказан детям до 1 года.

сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, раздражительность, галлюцинации, дезориентация, двигательное беспокойство, судороги, экстрапирамидно-моторные расстройства, дистонические реакции, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией, повышением или понижением артериального давления, остановка дыхания и сердечной деятельности. Возможно развитие метгемоглобинемии, особенно у детей.

в случае развития экстрапирамидных симптомов, связанных или не связанных с передозировкой, проводится только симптоматическое лечение (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсонические лекарственные средства у взрослых). В соответствии с клиническим состоянием необходимо проводить симптоматическое лечение и постоянное наблюдение за функциями сердечно-сосудистой и дыхательной системы.

реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок, особенно при применении внутривенно), бронхоспазм, особенно у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе.

метгемоглобинемия, которая может быть связана с дефицитом НАДН-цитохром-b5-редуктазы, особенно у младенцев, сульфгемоглобинемия, связанная, главным образом, с сопутствующим применением высоких доз препаратов, высвобождающих серу.

брадикардия, особенно при внутривенном применении, остановка сердца в течение короткого времени после инъекции, которая может быть следствием брадикардии, атриовентрикулярная блокада, блокада синусового узла, особенно при внутривенном применении, пролонгация QT-интервала, желудочковая тахикардия типа «пируэт», артериальная гипотензия, шок, обмороки при внутривенном введении, острая артериальная гипертензия у пациентов с феохромоцитомой.

аменорея, гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла.

тошнота, сухость во рту, запор, диарея.

злокачественный нейролептический синдром (характерные симптомы: жар, ригидность мышц, потеря сознания, колебания артериального давления, судороги) преимущественно у пациентов с эпилепсией; головная боль, головокружение, сонливость, подавленный уровень сознания.

дискинетический синдром (непроизвольные спазматические движения, в частности в области головы, шеи и плечей, тонический блефароспазм, спазм лицевых и жевательных мышц, отклонение языка, спазм глоточных мышц и мышц языка, неестественные положения головы и шеи, перенапряжение позвоночника, спазматическое сгибание рук, спазматическое разгибание ног); паркинсонизм (тремор, ригидность, акинезия); острая дистония; поздняя дискинезия (может быть постоянной во время или после длительного лечения, особенно у пациентов пожилого возраста); акатизия.

сыпь, крапивница, гиперемия и зуд кожи, ангионевротический отек (в том числе отеки гортани, языка).

депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, тревожность, беспокойство, чувство страха.

случаи гепатотоксичности, характеризующиеся такими проявлениями как желтуха, повышение уровня печеночных трансаминаз в сыворотке крови, обычно при введении метоклопрамида с другими потенциально гепатотоксичными препаратами.

частое мочеиспускание, недержание мочи.

воспалительные процессы в месте инъекций, в том числе флебит.

астения, зрительные нарушения, шум в ушах, порфирия, повышенная утомляемость.

У подростков и пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (почечная недостаточность), в результате которой ослабляется выведение метоклопрамида, следует особенно внимательно следить за развитием побочных реакций. В случае их возникновения применение лекарственного средства сразу же прекращают.

*Эндокринные расстройства во время длительного лечения связанные с гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, гинекомастия). В таких случаях применение препарата необходимо прекратить.

Сообщалось о развитии тяжелых сердечно-сосудистых реакций, обусловленных внутривенным применением метоклопрамида (аритмия, например, в виде суправентрикулярной экстрасистолии, вентрикулярной экстрасистолии, тахикардии, начиная с брадикардии до остановки сердца). Существует риск острых (кратковременных) неврологических расстройств, болем высокий у детей, а поздней дискинезии — у пациентов пожилого возраста. Риск развития побочных реакций со стороны нервной системы возрастает при применении препарата в высоких дозах и при длительном лечении.

При применении высоких доз перечисленные ниже реакции возникают чаще (порой одновременно):

острая дистония и дискинезия, синдром паркинсонизма, акатизия, даже после приема однократной дозы лекарственного средства, особенно у детей; сонливость, подавленный уровень сознания, спутанность сознания, галлюцинации.

4 года.

Условия хранения МЕТОКЛОПРАМИДА ГИДРОХЛОРИД.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Инъекционный раствор Метоклопрамида гидрохлорид нельзя смешивать со щелочными инфузионными растворами.

Упаковка.

По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в кассете; по 2 кассеты в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления деятельности.

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.

Аппендицит МКБ K37 Вестибулярный нейронит МКБ H81.2 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом МКБ K21.0 Другие хронические панкреатиты МКБ K86.1 Камни желчного пузыря с острым холециститом МКБ K80.0 Кишечная непроходимость МКБ K56.6 Мигрень без ауры [простая мигрень] МКБ G43.0 Острая спаечная кишечная непроходимость МКБ K56.5 Острый аппендицит МКБ K35.8 Острый билиарный панкреатит МКБ K85.1 Проведение элективного кесарева сечения МКБ O82.0 Рвота беременных легкая или умеренная МКБ O21.0 Синдром вертебробазилярной артериальной системы (вертебрально-базилярная недостаточность (ВБН), синдром позвоночной артерии) МКБ G45.0 Субарахноидальное кровоизлияние из внутричерепной артерии МКБ I60.7 Холедоходуоденоанастомоз МКБ K80.1 Хроническая язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки МКБ K26.7 Хронический гастрит МКБ K29.5 Хронический панкреатит алкогольной этиологии МКБ K86.0 Хронический холецистит МКБ K81.1 Язвенная болезнь желудка (ЯБЖ) МКБ K25.9