Фармакологические свойства МЕТОКЛОПРАМИД-ЗДОРОВЬЕ

метоклопрамид (4-амино-5-хлор-N-(2-диэтиламино-этил) 2-метоксибензамид) — специфический блокатор дофаминовых (D2) и серотониновых (5-НТ3) рецепторов, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от привратника и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела ЖКТ. Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, препятствует пилорическому и эзофагиальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Оказывает выраженное противорвотное действие при рвоте различного генеза (кроме рвоты психогенного и вестибулярного генеза). Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонус, устраняет дискинезию желчного пузыря. Не оказывает М-холиноблокирующее, антигистаминное, антисеротониновое и ганглиоблокирующее действие; не влияет на тонус мозговых сосудов, АД, функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, на секрецию желудка и поджелудочной железы. Стимулирует секрецию пролактина (подобно другим блокаторам дофаминовых рецепторов). Повышает чувствительность тканей к ацетилхолину.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через через 30–20 мин после приема внутрь. Начало действия на пищеварительный тракт отмечают через 1–3 мин после в/в введения и через 10–15 мин после в/м введения. Биодоступность — около 5%. С белками плазмы крови связывается 13–30% метоклопрамида. Метаболизируется в печени. Период полувыведения — 4–6 ч, при ХПН он увеличивается до 14 ч. В течение 24–72 ч с мочой экскретируется до 85% введенной дозы, около 30% — в неизмененном виде. Проникает сквозь ГЭБ и плацентарный барьер, а также в грудное молоко.

Показания МЕТОКЛОПРАМИД-ЗДОРОВЬЕ

тошнота, рвота различного генеза (обусловленные наркозом, лучевой и химиотерапией, токсемией, циррозом печени, мигренью, черепно-мозговой травмой, нарушением диеты); нарушение моторики верхних отделов ЖКТ (рефлюкс-эзофагит, гастропарез различной этиологии, послеоперационная атония желудка и др.); подготовка к диагностическим обследованиям (рентгенография ЖКТ, гастродуоденоскопия, бронхоскопия и т.д.).

Применение МЕТОКЛОПРАМИД-ЗДОРОВЬЕ

принимают внутрь до еды. Взрослым назначают по 10 мг 3 раза в сутки, при необходимости дозу можно повысить.

В острый период вводят в/в или в/м по 10–20 мг (содержимое 1–2 ампул) 1–2 раза в сутки. При эметогенной химиотерапии цисплатином метоклопрамид вводят за 30 мин до введения цисплатина, разбавив в 50 мл изотонического р-ра натрия хлорида, 5% р-ра глюкозы или р-ра Рингера.

Максимальная разовая доза при любом пути введения — 20 мг, суточная — 60 мг. Продолжительность лечения зависит от тяжести и течения заболевания. Детям в возрасте старше 6 лет назначают по 2,5–5 мг 1–3 раза в сутки, для детей младше 6 лет максимальная разовая доза составляет 0,1 мг/кг массы тела.

Противопоказания МЕТОКЛОПРАМИД-ЗДОРОВЬЕ

повышенная чувствительность к метоклопрамиду, желудочно-кишечные кровотечения, кишечная непроходимость, перфорация пищеварительного тракта, пигментные и пролактонозависимые опухоли, эпилепсия, глаукома, экстрапирамидные расстройства, болезнь Паркинсона, рвота на фоне лечения или передозировки нейролептиками, рвота у больных раком молочной железы, I триместр беременности, период кормления грудью.

Побочные эффекты МЕТОКЛОПРАМИД-ЗДОРОВЬЕ

возможны сонливость, повышенная утомляемость, головная боль, шум в ушах, сухость во рту, беспокойство, тревожность, обморочное состояние, аллергические реакции (крапивница), запор или диарея, гинекомастия и галакторея. Метоклопрамид усиливает задержку натрия и вызывает гипокалиемию у больных с отеками. При длительном применении у некоторых больных пожилого возраста может развиваться паркинсонизм (тремор, подергивание мышц, ограниченность в движениях) и поздние дискинезии.

Особые указания МЕТОКЛОПРАМИД-ЗДОРОВЬЕ

с осторожностью применяют для лечения пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, при БА, АГ. Не назначают после операций на пищеварительном тракте. На фоне применения метоклопрамида возможно искажение результатов функциональных печеночных тестов и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови. В период лечения необходимо воздержаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. В период лечения следует избегать употребление алкоголя.

Взаимодействия МЕТОКЛОПРАМИД-ЗДОРОВЬЕ

при сочетанном применении с антихолинергическими средствами возможно взаимное ослабление действия. Препарат уменьшает абсорбцию циметидина и дигоксина, ускоряет всасывание антибиотиков, парацетамола, солей лития, ацетилсалициловой кислоты, диазепама, этанола и леводопы. В комбинации с нейролептиками фенотиазинового ряда и производными бутирофенона повышается риск развития экстрапирамидных нарушений. Усиливает действие этанола на ЦНС, седативный эффект снотворных средств, эффективность терапии блокаторами Н2-рецепторов.

Не рекомендуется одновременное применение с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО и симпатомиметиками.

Передозировка МЕТОКЛОПРАМИД-ЗДОРОВЬЕ

не описана.

Условия хранения МЕТОКЛОПРАМИД-ЗДОРОВЬЕ

в сухом, защищенном от света месте при температуре до 30 °С.

Аппендицит МКБ K37 Болезни желудка и двенадцатиперстной кишки МКБ K29.9 Вестибулярный нейронит МКБ H81.2 Диспепсия (нарушение пищеварения) МКБ K30 Другие хронические панкреатиты МКБ K86.1 Другой острый панкреатит МКБ K85.8 Камни желчного пузыря с острым холециститом МКБ K80.0 Кишечная непроходимость МКБ K56.6 Острая респираторная вирусная инфекция МКБ J06.9 Проведение элективного кесарева сечения МКБ O82.0 Рвота беременных легкая или умеренная МКБ O21.0 Синдром вертебробазилярной артериальной системы (вертебрально-базилярная недостаточность (ВБН), синдром позвоночной артерии) МКБ G45.0 Субарахноидальное кровоизлияние из внутричерепной артерии МКБ I60.7 Хроническая язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки МКБ K26.7 Хронический гастрит МКБ K29.5 Хронический гастродуоденит МКБ K29.9 Хронический панкреатит МКБ K86.1 Хронический панкреатит алкогольной этиологии МКБ K86.0 Хронический холецистит МКБ K81.1 Язвенная болезнь желудка (ЯБЖ) МКБ K25.9