Фармакологические свойства МЕКСИПРИМ

фармакодинамика. Мексиприм относится к гетероароматическим антиоксидантам. Он имеет широкий спектр фармакологического действия: повышает устойчивость организма к стрессу, оказывает анксиолитическое действие, не сопровождающееся сонливостью и миорелаксирующим эффектом, имеет ноотропные свойства, предотвращает и уменьшает нарушения памяти, возникающие при старении и под действием различных патогенных факторов, оказывает противосудорожное действие; проявляет антиоксидантные и антигипоксические свойства; повышает концентрацию внимания и работоспособность, ослабляет токсическое действие алкоголя.

Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего ХС и ЛПНП.

Механизм действия обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связываться с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспортировки нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексиприм повышает содержание в головном мозгу дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Фармакокинетика. Мексиприм быстро всасывается в ЖКТ с периодом полуабсорбции 0,08–0,1 ч. Время достижения Cmax в плазме крови — 0,46–0,5 ч. Cmax в плазме крови находится в диапазоне от 50 до 100 нг/мл.

T½ препарата и средний период нахождения препарата в организме составляет соответственно 4,7–5 и 4,9–5,2 ч. Мексиприм в организме человека интенсивно метабилизуеться с образованием его глюкуронконъюгированного продукта. В среднем за 12 ч с мочой выводится 0,3% неизмененного препарата и 50% в виде глюкуронконъюгата от введенной дозы. Интенсивно Мексиприм и его глюкуронконъюгат экскретируются в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели экскреции с мочой препарата Мексиприм и его глюкуронконъюгированного метаболита имеют значительную индивидуальную вариабельность.

При в/м введении препарат определяется в плазме крови в течение 4 ч после введения. Время достижения Cmax составляет 0,45–0,5 ч. Cmax при дозах 400–500 мг — 3,5–4,0 мкг/мл. Мексиприм быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и быстро выводится из организма. Выводится из организма с мочой, в основном в глюкуронконъюгированной форме и в незначительных количествах — в неизмененном виде.

Показания МЕКСИПРИМ

таблетки. Последствия острого нарушения мозгового кровообращения; невротические и неврозоподобные состояния с симптомами тревоги; нейроциркуляторная дистония; легкие когнитивные расстройства различного генеза (при психоорганическом синдроме и астенических нарушениях, обусловленных острыми и хроническими нарушениями мозгового кровообращения, черепно-мозговыми травмами, нейроинфекциями и интоксикациями, сенильными и атрофическими процессами); энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные); легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм; нарушение памяти и интеллектуальная недостаточность у людей пожилого возраста; астенические состояния, влияние экстремальных (стрессовых) факторов; ИБС (в составе комплексной терапии); абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств; состояния после интоксикации антипсихотическими средствами.

Р-р для инъекций. Острые нарушения мозгового кровообращения; черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм; дисциркуляторная энцефалопатия; нейроциркуляторная дистония; легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза; тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях; острый инфаркт миокарда (с первых суток), в составе комплексной терапии; первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии; купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств; острая интоксикация антипсихотическими средствами; острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

Применение МЕКСИПРИМ

таблетки. Мексиприм назначают внутрь. Применяемые терапевтические дозы и продолжительность лечения определяются чувствительностью больных к препарату. Начинают лечение в дозе 250–500 мг; средняя суточная доза составляет 250–500 мг, максимальная суточная — 800 мг. Суточную дозу препарата распределяют на 2–3 приема в течение дня.

Для лечения больных с тревожными расстройствами, нейроциркуляторной дисфункцией и когнитивными нарушениями Мексиприм применяют в течение 2–6 нед.

Для купирования алкогольного абстинентного синдрома Мексиприм применяют в течение 5–7 дней.

Курсовую терапию препаратом Мексиприм заканчивают постепенно, снижая дозу препарата в течение 2–3 дней.

Продолжительность курса лечения для пациентов с ИБС — не менее 1,5–2 мес. Повторные курсы (по рекомендации врача) желательно проводить в весенне-осенние периоды.

Р-р для инъекций. Мексиприм назначают в/м или в/в (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат необходимо развести в физиологическом р-ре натрия хлорида (200 мл). Начинают лечение взрослых с дозы 50–100 мг 1–3 раза в сутки, постепенно повышая ее до получения терапевтического эффекта. Струйно Мексиприм вводят медленно на протяжении 5–7 мин, капельно — со скоростью 40–60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексиприм назначают в составе комплексной терапии в первые 2–4 дня в/в струйно или капельно взрослым по 200–300 мг 1 раз в сутки, затем — в/м по 100 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения составляет 10–14 сут.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Мексиприм применять в течение 10–15 дней путем в/в капельного введения по 200–500 мг 2–4 раза в сутки.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексиприм назначают в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 2–3 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем переходят на в/м введение препарата по 100 мг/сут на протяжении следующих 2 нед.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 10–14 дней.

При легких когнитивных расстройствах у больных пожилого возраста и при тревожных состояниях препарат вводят в/м в суточной дозе 100–300 мг на протяжении 14–30 дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Мексиприм вводить в/в или в/м в течение 14 сут, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включая нитраты, блокаторы β-адренорецепторов, ингибиторы АПФ, тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 сут, для достижения максимального эффекта желательно в/в введение Мексиприма, в последующие 9 сут возможно в/м введение Мексиприма. В/в введение проводить путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов), на 0,9% р-ре хлорида натрия или 5% р-ре глюкозы (глюкозы) в объеме 100–150 мл в течение 30–90 мин. В случае необходимости возможно медленное струйное введение Мексиприма течение не менее 5 мин.

Введение Мексиприма (в/в или в/м) осуществлять 3 раза в сутки, через каждые 8 ч. Суточная терапевтическая доза составляет 6–9 мг на 1 кг массы тела в сутки, разовая доза — 2–3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг.

При открытоугольной глаукоме разных стадий в составе комплексной терапии Мексиприм вводить в/м по 100–300 мг /сут, 1–3 раза в сутки в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме Мексиприм вводят в дозе 100–200 мг в/м 2–3 раза в сутки или в/в капельно 1–2 раза в сутки на протяжении 5–7 сут.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 50–300 мг/сут на протяжении 7–14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в 1-е сутки как в пред-, так и послеоперационный период. Дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмену препарата следует проводить постепенно, только после достижения устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта. При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексиприм назначают по 100 мг 3 раза в сутки в/в капельно (в изотоническом р-ре натрия хлорида) и в/м.

При легкой степени некротического панкреатита: по 100–200 мг 3 раза в сутки в/в капельно (в изотоническом р-ре натрия хлорида) и в/м.

При средней степени: по 200 мг 3 раза в сутки в/в капельно (в изотоническом р-ре натрия хлорида).

При тяжелом течении: пульс-дозирование — 800 мг в начале лечения при двукратном введении; далее — по 300 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы.

При очень тяжелом течении: в начальной дозе — 800 мг/сут до устойчивого купирования проявлений панкреатогенного шока, после стабилизации состояния — по 300–400 мг 2 раза в сутки в/в капельно (в изотоническом р-ре натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозы.

Противопоказания МЕКСИПРИМ

острая печеночная и почечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

Побочные эффекты МЕКСИПРИМ

со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, снижение АД.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, нарушение процесса засыпания, ощущение тревоги, эмоциональная реактивность, головная боль, нарушение координации.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, сухость слизистой оболочки рта.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе, гиперемия, кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, возможны тяжелые реакции гиперчувствительности, бронхоспазм.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: дистальный гипергидроз, изменения в месте введения.

При в/в введении, особенно струйном, возможно возникновение металлического привкуса во рту, ощущения жара во всем теле, неприятного запаха, царапания в горле и дискомфорта в грудной клетке, одышки, сердцебиения, тахикардии, тремора, гиперемии лица. Как правило, указанные явления связаны с избыточной скоростью введения препарата и имеют кратковременный характер.

На фоне длительного введения препарата возможно возникновение таких побочных эффектов: метеоризм, слабость, периферические отеки.

Особые указания МЕКСИПРИМ

в отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов, у пациентов с БА при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности. С осторожностью следует применять у больных с диабетической ретинопатией (курс не должен превышать 7–10 дней) в связи со свойством усиливать пролиферативные процессы.

После завершения парентерального введения, для поддержания достигнутого эффекта рекомендуется продолжить применение препарата внутрь в виде таблеток.

Применение в период беременности и кормления грудью. Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности и кормления грудью не проводили, поэтому Мексиприм не применяют в этот период.

Дети. Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата у детей не проводили, поэтому Мексиприм не применяют у этой возрастной категории пациентов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе со сложными механизмами, учитывая вероятность побочных эффектов, которые могут влиять на скорость реакции и способность концентрировать внимание.

Взаимодействия МЕКСИПРИМ

Мексиприм усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопы). Повышает эффект нитропрепаратов, гипотензивных средств. Снижает токсическое действие этилового спирта.

Несовместимость. Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами. Использовать только растворители, указанные в инструкции.

Передозировка МЕКСИПРИМ

при передозировке возможна сонливость и бессонница, при в/в введении в отдельных случаях возможно кратковременное и незначительное повышение АД. Лечение — дезинтоксикационная терапия.

Условия хранения МЕКСИПРИМ

для таблеток — в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С, для ампул — в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Атеросклеротический (диффузный) кардиосклероз МКБ I25.1 Внутрішня медицина ... 2.02. Ішемічна хвороба серця Внутрішня медицина ... 2.06. Некоронарні хвороби серця Болезнь Паркинсона МКБ G20 Вазомоторная краниалгия МКБ G44.2 Вегето-сосудистая дистония (ВСД) МКБ F45.3 Вегето-сосудистая дистония (ВСД) вертеброгенного генеза МКБ G90.9 Внутричерепная травма неуточненная МКБ S06.9 Гипертензивная энцефалопатия МКБ I67.4 Гипертоническая болезнь (ГБ) МКБ I10 Руководство по кардиологии ... 06. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с гипертонической болезнью (эссенциальной АГ) I–II стадии Руководство по кардиологии ... 07. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с гипертонической болезнью (эссенциальной АГ) III стадии Руководство по кардиологии ... Эссенциальная артериальная гипертензия Гипертоническая болезнь (ГБ) с поражением сердца и сердечной недостаточностью (СН) МКБ I11.0 Дисциркуляторная энцефалопатия (ДЭП) МКБ I67.3 Ишемическая болезнь сердца (ИБС) МКБ I25.9 Кардиомиопатия неуточненная МКБ I42.9 Люмбалгия МКБ M54.5 Последствия внутричерепной травмы МКБ T90.5 Последствия инсульта МКБ I69.4 Последствия инфаркта мозга МКБ I69.3 Рассеяный склероз МКБ G35 Сотрясение головного мозга МКБ S06.0 Хроническое нарушение мозгового кровообращения (ХНМК) МКБ I67.8 Цереброваскулярная болезнь (ЦВБ) МКБ I67.9