Инструкция МЗ

ЛОРАТАДИН  таблетки   0.01 г

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ЛОРАТАДИН

(LORATADINE)

loratadine;

1 таблетка содержит лоратадина 0,01 г (10 мг);

лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая.

Лекарственная форма.

Таблетки.

таблетки белого или почти белого цвета с разделительной риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигистаминные средства для системного применения.

Код АТХ R06A X13.

Лоратадин — трициклическое антигистаминное средство с селективной активностью относительно периферических Н1-рецепторов.

У большинства пациентов при применении в рекомендуемой дозе лоратадин не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. На протяжении длительного лечения не наблюдалось клинически значимых изменений в показателях жизненно-важных функций организма, результатах лабораторных исследований, физикального обследования или электрокардиограммы. Лоратадин не имеет значимого влияния на Н2-гистаминовые рецепторы. Препарат не ингибирует поглощение норэпинефрина и фактически не влияет на функцию сердечно-сосудистой системы или на активность водителя ритма сердца.

Исследования с проведением кожных проб на гистамин после приема разовой дозы 10 мг показали, что антигистаминный эффект возникает через 1–3 часа, достигает пика через 8–12 часов и длится более 24 часов. Не отмечалось развития устойчивости к препарату после 28 дней применения лоратадина.

Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Применение препарата во время еды может несколько задерживать всасывание лоратадина, однако это не влияет на клинический эффект. Показатели биодоступности лоратадина и его активного метаболита пропорциональны дозе.

Лоратадин связывается активно (от 97% до 99%) с белками плазмы крови, а его активный метаболит — с умеренной активностью (от 73% до 76%).

У здоровых добровольцев период полураспределения лоратадина и его активного метаболита в плазме крови составляет приблизительно 1 и 2 часа соответственно.

После перорального применения лоратадин быстро и хорошо абсорбируется, а также экстенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень, главным образом с помощью CYP3A4 и CYP2D6. Основной метаболит дезлоратадин является фармакологически активным и в большей степени отвечает за клинический эффект. Лоратадин и дезлоратадин достигают максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) через 1–1,5 часа и 1,5–3,7 часа соответственно после применения препарата.

Примерно 40% дозы выводится с мочой и 42% с калом в течение 10 дней, в основном в форме конъюгированных метаболитов. Примерно 27% дозы выводится с мочой в течение первых 24 часов. Менее 1% действующего вещества выводится в неизмененной активной форме — как лоратадин или дезлоратадин.

У пациентов с хроническим нарушением функции почек повышались показатели AUC и максимальной концентрации в плазме крови (Сmax) лоратадина и его активного метаболита по сравнению с такими показателями у пациентов с нормальной функцией почек. Средний период полувыведения лоратадина и его активного метаболита не отличался в значительной степени от показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с хроническим нарушением функции печени гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

. У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и Сmax лоратадина были в два раза выше, а показатели их активного метаболита не изменялись существенно по сравнению с такими показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 часов соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.

Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита были аналогичными у здоровых взрослых добровольцев и здоровых добровольцев пожилого возраста.

Клинические характеристики.

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.

Лоратадин противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к активным веществам или к любому другому компоненту препарата.

При применении одновременно с алкоголем эффекты препарата не усиливаются, что подтверждается исследованиями психомоторной функции.

Потенциальное взаимодействие может иметь место при применении всех известных ингибиторов CYP3A4 или CYP2D6, что приводит к повышению уровня лоратадина, а это, в свою очередь, может быть причиной повышения частоты возникновения побочных реакций.

Во время контролируемых исследований сообщалось о повышении концентрации лоратадина в плазме крови после одновременного применения с кетоконазолом, эритромицином и циметидином, которое не сопровождалось клинически значимыми изменениями (в том числе на ЭКГ).

Исследования взаимодействий с другими препаратами проводили только с участием взрослых пациентов.

Лоратадин следует с осторожностью применять пациентам с тяжелой формой нарушения функции печени.

В состав препарата входит лактоза. По этой причине пациенты с такими редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа и мальабсорбция глюкозы-галактозы не должны применять этот препарат.

Применение препарата необходимо прекратить как минимум за 48 часов перед проведением кожных тестов, поскольку антигистамины могут нейтрализовать или иным образом ослаблять положительную реакцию при определении индекса реактивности кожи.

Данных о применении лоратадина беременным женщинам очень мало. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных эффектов, касающихся репродуктивной токсичности. Желательно, в качестве меры безопасности, избегать применения препарата в период беременности.

Физико-химические данные свидетельствуют о выведении лоратадина/метаболитов из грудного молока. Поскольку риск для ребенка не может быть исключен, препарат не следует применять в период кормления грудью.

Данные о влиянии препарата на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.

Лоратадин не влияет или влияет незначительно на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако пациента необходимо проинформировать, что очень редко сообщалось о сонливости, которая может влиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения.

Перорально. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.

Дозировка.

Взрослым и детям с 12 лет принимать по 1 таблетке (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки.

Для детей в возрасте от 2 до 12 лет дозировка зависит от массы тела.

При массе тела более 30 кг: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Детям с массой тела менее 30 кг применяют препарат в виде сиропа.

Не требуется коррекции дозы пациентам пожилого возраста.

Пациентам с нарушениями функции печени тяжелой степени следует назначать препарат в более низкой начальной дозе, так как в них возможно снижение клиренса лоратадина. Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг через день.

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек.

Эффективность и безопасность применения лоратадина детям до 2 лет не установлены.

Лоратадин, таблетки следует назначать детям с массой тела более 30 кг.

Передозировка ЛОРАТАДИН.

Передозировка ЛОРАТАДИН лоратадина повышает частоту возникновения антихолинергических симптомов. При передозировке сообщалось о сонливости, тахикардии и головной боли. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение в течение необходимого периода времени. Возможно применение активированного угля в виде водной суспензии. Также можно провести промывание желудка. Лоратадин не выводится из организма при проведении гемодиализа; эффективность перитонеального диализа в выведении препарата неизвестна. После неотложной помощи пациент должен остаться под наблюдением.

Побочные реакции.

Краткая характеристика профиля безопасности. При применении лоратадина в рекомендованной дозе 10 мг в сутки при показаниях, включающих аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о побочных реакциях сообщалось в 2% пациентов (что превышает показатель у пациентов, получавших плацебо). Более частыми побочными реакциями, о которых сообщалось чаще, чем при применении плацебо, были: сонливость (1,2%), головная боль (0,6%), усиление аппетита (0,5%) и бессонница (0,1%). У детей от 2 до 12 лет отмечались такие нежелательные эффекты, как головная боль (2,7%), нервозность (2,3%) или повышенная утомляемость (1%).

Перечень побочных реакций. Побочные реакции, о которых сообщалось в ходе постмаркетингового периода, указаны ниже по классам систем органов. Частота определена как: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) и неизвестно (невозможно установить по имеющимся данным).

 

В каждой группе частоты побочных реакций указаны в порядке убывания серьезности.

очень редко — анафилаксия.

очень редко — головокружение, судороги.

очень редко — тахикардия, пальпитация.

очень редко — тошнота, сухость во рту, гастрит.

очень редко — патологические изменения функции печени.

очень редко — сыпь, алопеция.

очень редко — повышенная утомляемость.

3 года.

Условия хранения ЛОРАТАДИН.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 1 или 2, или 50, или 100 блистеров в пачке.

Категория отпуска.

Без рецепта — № 10, № 20. Для стационаров — № 500, № 1000.

Производитель.

Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.

Аденовирусный конъюнктивит МКБ B30.1 Аллергическая крапивница МКБ L50.0 Аллергический контактный дерматит, вызванный другими веществами МКБ L23.8 Аллергический коньюнктивит МКБ H10.2 Атопический дерматит неуточненный МКБ L20.9 Баланопостит МКБ N48.1 Гордеолум (ячмень) МКБ H00.0 Катаральный ринит МКБ J00 Коньюнктивит МКБ H10.9 Острая респираторная вирусная инфекция МКБ J06.9 Острый аллергический бронхит МКБ J20.9 Острый атопический конъюнктивит МКБ H10.1 Острый конъюнктивит МКБ H10.3 Острый ларингит МКБ J04.0 Острый ларинготрахеит МКБ J04.2 Острый средний серозный отит МКБ H65.0 Острый трахеит МКБ J04.1 Острый фаринготонзиллит МКБ J03.9 Пневмония МКБ J18.9 Хронический тонзиллит МКБ J35.0