Фармакологические свойства ЛОРАКСИМ

полусинтетический антибиотик цефалоспоринового ряда III поколения с широким спектром действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена ингибированием синтеза клеточной стенки микроорганизмов. Цефотаксим устойчив к действию β-лактамаз и активен в отношении ряда микроорганизмов, устойчивых к действию других цефалоспоринов, ампициллина, гентамицина и других антибактериальных препаратов.

В условиях in vitro и in vivo цефотаксим активен в отношении микроорганизмов:

грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Enterococcus spр., Streptococcus pyogenes (β-гемолитический стрептококк группы А), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pneumoniae;

грамотрицательные аэробы: Citrobacter species, Enterobacter sрр., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая ампициллинустойчивые штаммы H. influenzae), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella sрр. (включая K. pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Group B, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia species и Acinetobacter spр.

Многие из штаммов данных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам и аминогликозидам), чувствительны к цефотаксиму натрия.

Цефотаксим активен в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa.

Анаэробы: Bacteroides spр. (включая некоторые штаммы B. fragilis), Clostridium spр. (большинство штаммов C. difficile устойчивы), Peptococcus spр., Peptostreptococcus spр. и Fusobacterium species (включая F. nucleatum).

Цефотаксим в условиях in vitro активен относительно таких микроорганизмов: Salmonella species (включая S. typhi), Providencia spр. и Shigella spр., однако клиническая значимость этого еще не установлена.

Цефотаксим и аминогликозиды в условиях in vitro действуют синергически в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa.

Цефотаксим легко проникает в жидкости и ткани организма, достигая концентраций, значительно превышающих МПК для большинства патогенных микроорганизмов. После однократного в/м введения 1 г цефотаксима средняя максимальная концентрация в плазме крови 23,5 мг/л достигалась в течение 30 мин. Период полувыведения — 1,2 ч. Через 12 ч после введения препарат определяется в сыворотке крови в бактерицидной концентрации.

Цефотаксим выводится почками: около 20–36% в виде неизмененного цефотаксима, 15–25% в виде дезацетилцефотаксима, который является основным метаболитом с бактерицидной активностью, 20–25% в виде двух неактивных метаболитов. В небольших количествах выводится с желчью.

Показания ЛОРАКСИМ

инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

инфекции ЛОР-органов: ангина, отит;

инфекции дыхательной системы: бронхит, пневмония, плеврит, абсцесс легкого;

инфекции мочеполовой системы;

септицемия, бактериемия;

интраабдоминальные инфекции, включая перитонит;

инфекции кожи и мягких тканей;

инфекции костей и суставов;

менингит (исключая листериозный) и другие инфекции ЦНС;

профилактика инфекционных осложнений после оперативных вмешательств на органах ЖКТ, мочеполовой системы, в акушерстве и гинекологии.

Применение ЛОРАКСИМ

Лораксим вводят в/м и в/в в виде инъекции или капельно. Перед применением препарата необходимо провести кожные пробы на чувствительность к антибиотику и лидокаину.

В/м введение. Растворить 500 мг Лораксима в 2 мл, а 1 г — в 4 мл стерильной воды для инъекций или 1% р-ра лидокаина. Р-р нужно вводить глубоко в ягодичную мышцу.

В/в введение. Растворить 500 мг–1 г Лораксима в 4 мл, а 2 г — в 10 мл стерильной воды для инъекций. Вводить медленно в течение 3–5 мин.

Для в/в инфузии. Растворить 1–2 г препарата в 50–100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы, вводить в течение 50–60 мин.

Разовая доза Лораксима для взрослых — 1 г каждые 12 ч, в тяжелых случаях дозу повышают до 2 г каждые 12 ч или увеличивают количество введений до 3–4 раз в сутки, доводя общую суточную дозу до максимальной — 12 г.

При неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей препарат назначают в/м или в/в по 1 г каждые 12 ч; при инфекциях средней тяжести — по 1–2 г каждые 12 ч; при тяжелых инфекциях (менингит) — в/в по 2 г каждые 6–8 ч. Длительность лечения устанавливают индивидуально.

При острой гонорее препарат вводят однократно в/м в дозе 500 мг–1 г.

Для профилактики инфекционных осложнений перед или во время индукции в анестезию вводят 1 г препарата, при необходимости инъекцию повторяют через 6–12 ч.

При почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤10 мл/мин) дозу снижают в 2 раза.

У недоношенных и детей в возрасте до 1 нед суточная доза составляет 50–100 мг/кг массы тела в сутки, вводится в/в, разделенная на 2 введения.

У детей в возрасте 1–4 нед суточная доза препарата составляет 75–150 мг/кг в сутки, распределенная на 3 введения, вводится в/в.

У детей с массой тела <50 кг суточная доза Лораксима — 50–100 мг/кг в/м или в/в в 3–4 введения.

Детям с массой тела ≥50 кг препарат назначают в дозах для взрослых.

При тяжелых инфекциях (в том числе менингите) суточную дозу удваивают.

Противопоказания ЛОРАКСИМ

повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда, лидокаину. Период беременности. В/м введение препарата у детей в возрасте до 2,5 года.

Побочные эффекты ЛОРАКСИМ

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, дисбактериоз; редко — псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: сыпь, гиперемия, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, лихорадка, эозинофилия, анафилактические реакции; редко — анафилактический шок.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны ЦНС: головная боль, обратимая энцефалопатия.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности АлАТ, АсАТ, ЛДГ, ЩФ, уровня билирубина, азота мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Со стороны кроветворной системы: нейтропения, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, гемолитическая анемия (в том числе аутоиммунная).

Реакции в месте введения: боль, воспаление, флебит.

Эффекты, обусловленные биологическим действием препарата: возможно развитие суперинфекции (кандидозный вагинит).

Другие: кровотечения и кровоизлияния, острая печеночная недостаточность, аритмия (при быстром струйном введении).

Особые указания ЛОРАКСИМ

назначают с осторожностью при наличии в анамнезе аллергических реакций.

При одновременном применении Лораксима и нефротоксичных препаратов необходим контроль функции почек; при применении препарата >10 дней необходим контроль показателей периферической крови. Лицам пожилого возраста и ослабленным больным для профилактики гипокоагуляции показано назначение препаратов витамина К. При развитии симптомов псевдомембранозного колита Лораксим отменяют.

Во время применения препарата могут отмечать положительную прямую реакцию Кумбса и псевдоположительную реакцию на глюкозу в моче.

Период беременности и кормления грудью. Применение противопоказано. При применении препарата в период лактации кормление грудью необходимо прекратить.

Не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.

Взаимодействия ЛОРАКСИМ

аминогликозидные антибиотики, диуретики — производные этакриновой кислоты и другие диуретики (фуросемид) повышают риск развития нефротоксичности при одновременном применении с Лораксимом. При сочетанном применении с непрямыми антикоагулянтами развивается синергизм действия.

При одновременном применении р-ра Лораксима с р-рами других антибиотиков их не следует смешивать, вводить отдельно.

Сочетанное применение с нифедипином на 70% повышает биодоступность цефотаксима.

Пробенецид блокирует канальцевую секрецию цефотаксима и удлиняет его период полувыведения.

Передозировка ЛОРАКСИМ

возможно развитие энцефалопатии. Лечение симптоматическое.

Условия хранения ЛОРАКСИМ

при температуре не выше 30 °С.

Приготовленные р-ры препарата можно хранить на протяжении 12 ч для в/в введения и 24 ч для в/м введения при комнатной температуре или до 5 сут (р-р для в/в введения) и до 7 сут (р-р для в/м введения) в холодильнике (2–8 °С). Не замораживать.

Аппендикулярный абсцесс (инфильтрат) МКБ K35.3 Бактериальная пневмония неуточненная МКБ J15.9 Бронхопневмония МКБ J18.9 Внутримозговое кровоизлияние в ствол мозга МКБ I61.3 Внутричерепная травма с продолжительным коматозным состоянием МКБ S06.7 Гидраденит МКБ L73.2 Гнойный спинальный эпидурит (пахименингит наружный) МКБ G00.9 Долевая пневмония неуточненная МКБ J18.1 Необструктивный хронический пиелонефрит, связанный с рефлюксом МКБ N11.0 Односторонняя паховая грыжа МКБ K40.9 Острый бронхиолит МКБ J21.9 Острый гаймороэтмоидит МКБ J01.4 Острый сальпингоофорит МКБ N70.0 Острый тубулоинтерстициальный нефрит МКБ N10 Парапроктит МКБ K62.8 Паронихия МКБ L03.0 Пневмония МКБ J18.0 Флегмона других локализаций МКБ L03.8 Фурункул слухового прохода МКБ L02.0 Хронический обструктивный пиелонефрит МКБ N11.1