Фармакологические свойства ЛОПРАКС

Фармакодинамика. Цефиксим — цефалоспориновый антибиотик III поколения с широким спектром антибактериального действия. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Цефиксим взаимодействует с пенициллинсвязывающими белками в цитоплазме бактериальной мембраны и ацилирует ферменты транспептидазы в пределах мембраны, нарушая поперечные связи пептидных цепочек, необходимые для обеспечения прочности клеточной стенки бактерий. Цефиксим подавляет рост и деление бактериальных клеток и обусловливает их лизис. Особенно чувствительны к цефиксиму бактерии с высокой скоростью деления.

Цефиксим устойчив к действию β-лактамаз (пенициллиназы и цефалоспориназы), активен в отношении широкого спектра грамотрицательных микроорганизмов, включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу: N. gonorrhoeae, Citrobacter spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Morganella, Proteus, Providencia spp. и Serratia species.

К цефиксиму чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pyogenes, S. pneumoniae; все грамотрицательные микроорганизмы, в том числе штаммы: H. influenzae, M. catarrhalis и N. gonorrhoeae, продуцирующие β-лактамазу.

Умеренно чувствительны к цефиксиму бактерии рода Staphylococcus. К цефиксиму устойчивы бактерии рода Pseudomonas.

Фармакокинетика. Таблетки. Быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность — 40–50%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 4 ч (при приеме во время еды — на 0,8 ч раньше). С белками плазмы крови (в основном с альбуминами) связывается 65%. T½ составляет 3–4 ч. У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 20–40 мл/мин T½ увеличивается до 6,4 ч, при клиренсе креатинина 5–10 мл/мин — до 11,5 ч. Выделяется преимущественно с мочой (50%) в неизмененном виде в течении 24 ч и с желчью (10%).

Суспензия. При приеме внутрь абсорбируется около 60% препарата. T½ из плазмы крови составляет 2,5–3,8 ч (в среднем 3 ч). Объем распределения — 0,1 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 70%.

Показания ЛОПРАКС

таблетки: инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: острый и хронический бронхит, пневмония, отит, фарингит, тонзиллит, синусит, инфекции мочеполовой системы.

Суспензия: инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: острый и хронический бронхит, отит, фарингит, тонзиллит, инфекции мочеполовой системы.

Применение ЛОПРАКС

Таблетки: внутрь взрослым и детям в возрасте старше 12 лет и массой тела > 50 кг независимо от приема пищи. Обычная доза составляет 400 мг/сут. Курс лечения — от 3 дней (лечение неосложненных циститов) до 10–14 дней.

При неосложненном гонококковом уретрите или цервиците назначают 400 мг однократно. У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

У пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатина <20 мл/мин) суточная доза не должна превышать 200 мг.

При необходимости дозировки препарата менее 400 мг Лопракс применяют в виде суспензии.

Суспензия: предназначена для применения в педиатрической практике. Обычная суточная доза у детей в возрасте от 6 мес до 12 лет с массой тела <50 кг — 8 мг/кг массы тела ребенка 1 раз в сутки. В дозе 4 мг/кг массы тела — 2 раза в сутки (каждые 12 ч). Длительность курса лечения — от 3 дней (неосложненные инфекции) до 10–14 дней, зависит от тяжести заболевания и устанавливается индивидуально.

Детям с массой тела >50 кг или в возрасте старше 12 лет назначают препарат в дозах, рекомендуемых для взрослых: по 400 мг 1 раз в сутки или по 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 ч).

Для приготовления суспензии используют свежекипяченную и охлажденную до комнатной температуры воду. Флакон вскрывают и добавляют воду (приблизительно ½ объема флакона), закрывают крышкой и тщательно встряхивают. После этого добавляют воду до уровня отметки на флаконе, закрывают крышкой и снова встряхивают. Перед каждым приемом готовую суспензию необходимо тщательно встряхивать. Принимать внутрь до или после приема пищи; при раздражении ЖКТ — во время еды.

Противопоказания ЛОПРАКС

Таблетки: повышенная чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов, БА, почечная недостаточность, период беременности и кормления грудью, дети в возрасте до 12 лет.

Суспензия: повышенная чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов, БА, почечная недостаточность, период беременности и кормления грудью, дети в возрасте до 6 мес.

Побочные эффекты ЛОПРАКС

незначительные и развиваются редко.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны системы крови и сосудистой системы: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия, гипопротромбинемия, тромбофлебит.

Со стороны ЖКТ: спазмы кишечника, диарея, тошнота, рвота, кандидоз слизистой оболочки полости рта; псевдомембранозный колит (спазмы и боль в желудке и кишечнике, кровавая диарея, лихорадка).

Со стороны гепатобилиарной системы: иктеричность склер или кожи.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции — сыпь на коже, зуд, крапивница, анафилаксия, мультиформная эритема или синдром Стивенса — Джонсона, сывороточная болезнь.

Со стороны половой системы: вагинальный кандидоз (вагинальный зуд или выделения).

Общие нарушения: быстрая утомляемость, слабость.

Со стороны лабораторных показателей: транзиторное повышение уровня трансаминаз печени, повышение уровня азота, мочевины или креатинина в сыворотке крови.

Особые указания ЛОПРАКС

перед началом терапии Лопраксом необходимо исключить наличие у пациента повышенной чувствительности к антибиотикам группы цефалоспоринов или пенициллина (возможны перекрестные аллергические реакции). При развитии аллергической реакции на цефиксим препарат следует немедленно отменить.

С осторожностью назначают пациентам при наличии аллергических реакций (особенно на лекарственные препараты), пациентам с кровотечением в анамнезе, пациентам с заболеваниями ЖКТ (особенно с неспецифическим язвенным колитом, регионарным колитом или энтеритом (болезнь Крона)), при нарушении функции печени.

Длительное применение препарата может привести к развитию дисбактериоза и вызвать усиленный рост Candida albicans (кандидоз слизистой оболочки полости рта); возможно развитие тяжелой диареи и псевдомембранозного колита. При применении цефиксима возможно развитие дефицита витаминов группы B. Во время лечения препаратом могут отмечать псевдоположительные результаты глюкозурических тестов и положительную прямую реакцию Кумбса.

Цефалоспориновые антибиотики повышают токсичность алкоголя, во время лечения не рекомендуется употребление спиртных напитков.

Суспензия: детям с заболеванием почек назначают препарат в дозе 1,5–3 мг/кг массы тела в сутки.

При заболеваниях, вызванных β-гемолитическим стрептококком группы А, курс лечения должен составлять не менее 10 сут с целью предупреждения развития острой ревматической лихорадки или гломерулонефрита.

При длительном лечении необходим контроль лабораторных показателей крови, а также функции печени и почек.

Период беременности и кормления грудью. Лопракс проникает через гематоплацентарный барьер. Данных о безопасном применении препарата в период беременности нет; в данный период препарат не назначают. На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

Дети. Таблетки: назначают детям в возрасте старше 12 лет.

Суспензия: нет данных о безопасном применении препарата у детей в возрасте младше 6 мес.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Не влияет, однако необходимо учитывать возможные побочные реакции со стороны ЦНС (индивидуально в каждом случае).

Взаимодействия ЛОПРАКС

при одновременном приеме Лопракса и нефротоксических препаратов (диуретиков) возможно повышение нефротоксического эффекта, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

При одновременном приеме с аминогликозидами необходимо контролировать функцию почек.

Сочетанное применение цефиксима и карбамазепина повышает концентрацию карбамазепина в сыворотке крови.

Передозировка ЛОПРАКС

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Гемодиализ или перитонеальный диализ малоэффективны.

Условия хранения ЛОПРАКС

при температуре не выше 25 °С.

Абсцесс наружного уха МКБ H60.0 Гнойный гайморит МКБ J01.0 Другие инфекционные наружные отиты МКБ H60.3 Другие острые негнойные средние отиты МКБ H65.1 Заболевания носа МКБ J01.9 Обструктивный бронхит МКБ J40 Окципито-тригеминальный синдром МКБ H66.2 Острый аллергический бронхит МКБ J20.9 Острый бронхит МКБ J20.9 Острый гайморит МКБ J01.0 Острый лимфаденит лица, головы и шеи МКБ L04.0 Острый риносинусит МКБ J01.8 Острый средний гнойный отит МКБ H66.0 Острый средний отит МКБ H65.9 Острый средний серозный отит МКБ H65.0 Острый фаринготонзиллит МКБ J03.9 Острый фронтальный синусит МКБ J01.1 Пневмония МКБ J18.0 Средний гнойный отит МКБ H66.4 Фурункул слухового прохода МКБ L02.0