Инструкция МЗ

ЛОПЕРАМИД ГРИНДЕКС  капсулы твердые   2 мг

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ЛОПЕРАМИД ГРИНДЕКС

(LOPERAMIDE GRINDEKS)

:

: loperamide;

1 капсула твердая содержит 2 мг лоперамида гидрохлорида;

: лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный, магния стеарат;

патентованный синий V (Е 131), пунцовый 4R (Е 124), титана диоксид (Е 171), желатин;

патентованный синий V (Е 131), хинолиновый желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), желатин.

Лекарственная форма. Капсулы твердые.

твердые желатиновые капсулы. Корпус розового цвета, крышечка темно-зеленого цвета; содержимое — порошок белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Антидиарейные препараты. Средства, подавляющие перистальтику. Код АТХ А07D А03.

Фармакологические свойства ЛОПЕРАМИД ГРИНДЕКС.

Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки. В результате чего подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая таким образом пропульсивную перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого через пищеварительный тракт, а также способность стенки кишечника к абсорбции жидкости. Лоперамида гидрохлорид увеличивает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.

большая часть лоперамида, принятого внутрь, абсорбируется в кишечнике, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность приблизительно только 0,3%.

: результаты исследований по распределению лоперамида у крыс показывают высокую аффинность относительно стенки кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки. Связывание лоперамида с белками, главным образом с альбумином, составляет 95%. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.

лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он преимущественно метаболизируется, конъюгируется и выводится с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным метаболическим путем лоперамида, этот процесс опосредуется главным образом изоформами CYP3A4 и CYP2C8. В результате очень интенсивного эффекта первого прохождения через печень концентрации неизмененного лекарственного средства в плазме крови остаются очень низкими.

период полувыведения лоперамида у людей составляет примерно 11 часов с диапазоном 9–14 часов. Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов производится в основном с калом.

фармакокинетических исследований в популяции пациентов детского возраста не проводили. Ожидается, что фармакокинетика лоперамида и взаимодействия лекарственных средств с лоперамидом будут аналогичны тем, которые наблюдаются у взрослых.

Клинические характеристики.

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей старше 12 лет.

Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых (в возрасте от 18 лет) после установления первичного диагноза врачом.

Препарат вообще не следует применять, если надо избежать угнетения перистальтики из-за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.

Необходимо немедленно прекратить применение препарата, если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость.

Сообщалось о случаях взаимодействия с лекарственными средствами, обладающими подобными фармакологическими свойствами. Лекарственные средства, угнетающе действующие на центральную нервную систему (ЦНС), не следует применять одновременно с Лоперамид Гриндекс детям.

Одновременное применение лоперамида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-гликопротеина (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2–3 раза. Клиническая значимость указанного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестна.

Одновременное применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 3–4-кратному увеличению концентраций лоперамида в плазме крови. В этом же исследовании ингибитор CYP2C8 гемфиброзил повышал содержание лоперамида примерно в 2 раза. Комбинированное применение итраконазола и гемфиброзила приводило к 4-кратному увеличению максимального содержания лоперамида в плазме крови и 13-кратному увеличению общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не было связано с влиянием на центральную нервную систему, которое определялось с помощью психомоторных тестов (субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов).

Одновременное применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 5-кратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамических эффектов, что определялось с помощью пупиллометрии.

Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального применения приводило к троекратному повышению концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно, вследствие более медленной моторики желудочно-кишечного тракта.

Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а лекарственные средства, которые ускоряют прохождение пищи в желудочно-кишечном тракте, могут снижать его действие.

Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что необходимо это сделать), то по возможности следует проводить специфическое лечение.

У больных с диареей, особенно у детей, ослабленных пациентов пожилого возраста может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях наиболее важной мерой является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.

Применение препарата не заменяет введение соответствующего количества жидкости и восстановление электролитов.

Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о потенциально более серьезных состояниях, препарат не следует применять длительное время до определения причины диареи.

При острой диарее, если не наблюдается клиническое улучшение в течение 48 часов, применение лоперамида гидрохлорида следует прекратить и обратиться к врачу.

Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, которые принимают препарат при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсического мегаколона у пациентов, больных СПИД, с инфекционными колитами как вирусного, так и бактериального происхождения, при лечении лоперамида гидрохлоридом.

Были получены сообщения о нарушениях сердечной деятельности, включающие удлинение интервала QT, удлинение комплекса , при приеме лоперамида в дозе, превышающей рекомендованную. В некоторых случаях сообщалось о летальном исходе. Пациентам не следует превышать рекомендованную дозу препарата и/или длительность приема.

Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушениями функции печени отсутствуют, таким пациентам препарат следует применять с осторожностью по причине замедления метаболизма первого прохождения. Пациенты с нарушениями функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС.

Препараты, которые удлиняют время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколона у пациентов этой группы.

Учитывая, что лоперамид хорошо метаболизируется и лоперамид или его метаболиты выводятся с фекалиями, обычно не нужно корректировать дозу лоперамида пациентам с нарушениями функции почек.

В состав капсул входит краситель пунцовый 4R (Е 124), который может вызвать аллергические реакции. Капсулы содержат также лактозу, поэтому препарат не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Если препарат принимать для контроля приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, который был предварительно диагностирован врачом, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 часов, следует прекратить применение лоперамида гидрохлорида и обратиться к врачу. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяющиеся приступы диареи продолжаются более двух недель.

Для лечения острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, препарат следует принимать, только если врач предварительно диагностировал это заболевание.

В следующих случаях препарат не следует применять без предварительной консультации с врачом, даже если известно, что у пациента синдром раздраженного кишечника (СРК):

В случае возникновения новых симптомов, усугубления симптомов или если симптомы не уменьшились в течение двух недель, следует обратиться к врачу.

Не рекомендуется принимать этот препарат в период беременности. В связи с этим беременным женщинам и женщинам, которые кормят ребенка грудью, следует обратиться к врачу для получения соответствующего лечения.

Возможно возникновение быстрой утомляемости, головокружения или сонливости при синдроме диареи во время применения лоперамида гидрохлорида. Поэтому рекомендуется с осторожностью принимать этот препарат при управлении автомобилем или работе с механизмами.

Препарат не предназначен для начальной терапии серьезной диареи, которая сопровождается снижением уровней жидкости и электролитов. В частности, у детей эту потерю желательно компенсировать благодаря назначению заместительной терапии парентерально или перорально.

Капсулы принимать внутрь, не разжевывая, запивая жидкостью.

Начальная доза — 2 капсулы (4 мг), затем — 1 капсула (2 мг) после каждого последующего акта дефекации (в случае жидкого стула). Обычная доза составляет 3–4 капсулы (6–8 мг) в сутки. Максимальная суточная доза при острой диарее не должна превышать 6 капсул (12 мг).

Начальная доза — 2 капсулы (4 мг), в дальнейшем принимать по 1 капсуле (2 мг) после каждого случая жидкого стула или согласно предварительным рекомендациям врача. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 капсул (12 мг).

При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

коррекция дозы не требуется.

коррекция дозы не требуется.

Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушениями функции печени отсутствуют, таким пациентам необходимо назначить препарат с осторожностью из-за замедления у них метаболизма первого прохождения (см. раздел «Особенности применения»).

Детям в возрасте до 12 лет применение препарата противопоказано.

Препарат применять детям с 12 лет для симптоматического лечения острой диареи.

Передозировка ЛОПЕРАМИД ГРИНДЕКС.

.

В случае передозировки (включая относительную передозировку вследствие нарушения функции печени) может возникать угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушения координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), задержка мочи и комплекс симптомов, подобных кишечной непроходимости.

Дети могут быть более чувствительны к влиянию на центральную нервную систему.

При применении лоперамида в дозе, превышающей рекомендованную, наблюдались нарушения сердечной деятельности, включающие удлинение интервала QT и комплекса , , другие серьезные желудочковые аритмии, остановку сердца и обмороки. В некоторых случаях сообщалось о летальном исходе.

.

В случае передозировки пациенту следует немедленно обратиться к врачу.

Антидот — налоксон; учитывая то, что продолжительность действия у лоперамида больше, чем у налоксона (1–3 часа), может потребоваться повторное применение налоксона. Для выявления возможного угнетения ЦНС больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 часов.

Побочные реакции.

Побочные эффекты ЛОПЕРАМИД ГРИНДЕКС классифицированы по системам органов и частоте возникновения: часто (≥1/100 до очень редко (

часто — потеря сознания, угнетение сознания, головная боль; нечасто — головокружение; очень редко — нарушение координации, потеря сознания, угнетение сознания, гипертонус, сонливость, ступор.

часто — запор, метеоризм, тошнота; нечасто — сухость во рту, боль и дискомфорт в животе, рвота, боль в верхней части живота, диспепсия; очень редко — кишечная непроходимость (включая паралитический илеус), мегаколон (включая токсический мегаколон).

нечасто — сыпь; очень редко — ангионевротический отек, буллезная сыпь, включая мультиформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), зуд, крапивница.

очень редко — реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок) и анафилактоидные реакции.

очень редко — миоз.

очень редко — задержка мочи.

: очень редко — повышенная утомляемость.

. 5 лет.

Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения ЛОПЕРАМИД ГРИНДЕКС.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в нeдocтyпнoм для детей месте.

Упаковка

По 10 капсул в блистере; по 1 блистеру в пачке из картона.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

АО «Гриндекс».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.

Заявитель.

АО «Гриндекс».

Местонахождение заявителя.

Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.

Тел./факс: +371 67083205/+371 67083505.

Эл.почта: grindeks@grindeks.lv

Диспепсия (нарушение пищеварения) МКБ K30 Синдром раздраженного кишечника (СРК) МКБ K58.9 Синдром раздраженного кишечника с диареей МКБ K58.0 Функциональное нарушение кишечника неуточненное МКБ K59.9