Фармакологические свойства ЛАТРЕН

Фармакодинамика. Пентоксифиллин — производное метилксантина. Механизм действия пентоксифиллина связывают с угнетением ФДЭ и накоплением 3,5-АМФ в клетках гладких мышц сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, уменьшает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, пентоксифиллин оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и проявляет положительный инотропный эффект. Вследствие применения пентоксифиллина улучшаются микроциркуляция и снабжение тканей кислородом, более всего — в конечностях, ЦНС, умеренно — в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.

Фармакокинетика. Главный фармакологически активный метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) определяется в плазме крови в концентрациях, в 2 раза превышающих таковые неизмененного вещества, и находится с ним в состоянии обратного биохимического равновесия. В связи с этим пентоксифиллин и его метаболит следует рассматривать как активное целое. Т½ пентоксифиллина составляет 1,6 ч.

Пентоксифиллин метаболизируется полностью, >90% выделяется почками в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов. <4% введенной дозы выводится с калом. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена. У пациентов с нарушением функции печени отмечено удлинение Т½ пентоксифиллина.

Показания ЛАТРЕН

атеросклеротическая энцефалопатия; ишемический церебральный инсульт; дисциркуляторная энцефалопатия; нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (включая диабетическую ангиопатию), воспалением; трофические нарушения в тканях, связанные с поражением вен или нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожение); облитерирующий эндартериит; ангионейропатия (болезнь Рейно); нарушение кровообращения глаза (острая, подострая, хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза); нарушение функции внутреннего уха сосудистого генеза, которое сопровождается снижением слуха.

Применение ЛАТРЕН

в/в инфузии являются наиболее эффективным способом парентерального введения препарата, которые лучше переносятся. Режим дозирования определяется врачом и зависит от степени тяжести циркуляторных нарушений, массы тела и переносимости лечения. Инфузию можно проводить только в случае, если р-р прозрачный.

Взрослым рекомендуются такие схемы лечения:

1. В/в инфузия 100–600 мг пентоксифиллина 1–2 раза в сутки. Продолжительность в/в капельной инфузии составляет 60–360 мин, то есть введение 100 мг пентоксифиллина должно длиться по меньшей мере 60 мин;

2. При тяжелом состоянии пациента (особенно при постоянной боли, гангрене или трофических язвах) возможно проведение инфузии пентоксифиллина на протяжении 24 ч. При такой схеме введения дозу определяют из расчета 0,6 мг/кг/ч. Рассчитанная таким образом суточная доза для пациента с массой тела 70 кг составляет 1000 мг, для пациента с массой тела 80 кг — 1150 мг. Независимо от массы тела пациента максимальная суточная доза составляет 1200 мг. Объем инфузионного р-ра рассчитывается индивидуально с учетом сопутствующих заболеваний, состояния пациента и составляет в среднем 1–1,5 л/сут.

Продолжительность парентерального курса лечения определяется врачом, который проводит лечение.

Противопоказания ЛАТРЕН

гиперчувствительность к компонентам препарата и производным ксантина. Острый инфаркт миокарда. Порфирия. Массивные кровотечения на момент назначения препарата или диагностированные накануне его назначения. Геморрагический диатез, обширные кровоизлияния в сетчатку глаза (следует немедленно прекратить применение препарата). Аритмия, тяжелый атеросклероз коронарных или мозговых сосудов, неконтролируемая артериальная гипотензия. Печеночная и/или почечная недостаточность. Язва желудка и/или кишечные язвы. Кровоизлияние в мозг (риск усиления кровотечения).

Побочные эффекты ЛАТРЕН

Лабораторные показатели: повышение уровня трансаминаз, повышение уровня ЩФ.

Со стороны сердца: аритмия, тахикардия, стенокардия, кардиалгия, колебание АД, ощущение сжатия за грудиной.

Со стороны кроветворной и лимфатической системы: тромбоцитопения с тромбоцитопенической пурпурой и апластическая анемия (частичное или полное прекращение образования всех клеток крови, панцитопения), что может вызывать летальный исход, гипофибриногенемия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, асептический менингит, тремор, парестезия, судороги.

Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, покраснение кожи и крапивница, токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса — Джонсона, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны сосудов: ощущение жара (приливы), кровотечения, периферический отек.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактический шок.

Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, анорексия, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочный холестаз.

Психические нарушения: возбуждение и нарушение сна, галлюцинации, тревожность, нарушение сна.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, конъюнктивит, кровоизлияния в сетчатку, отслоение сетчатки, скотома.

Другие: сообщалось о случаях возникновения гипогликемии, повышенного потоотделения, повышения температуры тела, озноба.

Особые указания ЛАТРЕН

при первых признаках развития анафилактической/анафилактоидной реакции следует немедленно прекратить инфузию и обратиться за помощью к врачу. В случае применения препарата у пациентов с хронической сердечной недостаточностью предварительно необходимо достичь фазы компенсации кровообращения.

У пациентов с сахарным диабетом, которые получают лечение инсулином или пероральными антидиабетическими средствами, при применении препарата в высоких дозах возможно усиление влияния этих препаратов на уровень глюкозы в крови (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ). В этих случаях необходимо снизить дозу инсулина или пероральных антидиабетических средств и особенно тщательно наблюдать за состоянием пациента. Больным с системной красной волчанкой или другими заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после основательного анализа возможных рисков и пользы. Поскольку во время лечения пентоксифиллином существует риск развития апластической анемии, необходим регулярный контроль общего анализа крови. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) или тяжелой дисфункцией печени выведение пентоксифиллина может быть замедлено. Необходим надлежащий мониторинг.

Особенно внимательное наблюдение необходимо для пациентов с:

Применение в период беременности и кормления грудью противопоказано.

Дети. Нет опыта применения препарата у детей.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Поскольку препарат применяют в условиях стационара, данных о таком влиянии нет.

Взаимодействия ЛАТРЕН

эффект снижения уровня глюкозы в крови, присущий инсулину или пероральным противодиабетическим средствам, может усиливаться. Поэтому пациенты, которые получают медикаментозное лечение при сахарном диабете, должны находиться под тщательным наблюдением.

В постмаркетинговый период сообщалось о случаях повышения антикоагулянтной активности у пациентов, одновременно получавших лечение пентоксифиллином и антивитаминами К. Когда назначается или изменяется дозирование пентоксифиллина, рекомендуется проводить контроль антикоагулянтной активности у этой группы пациентов. Пентоксифиллин может усиливать гипотензивное действие антигипертензивных средств и других препаратов, которые могут вызывать снижение АД.

Сопутствующее применение пентоксифиллина и теофиллина у некоторых пациентов может приводить к повышению уровня теофиллина в крови. Поэтому возможно повышение частоты и увеличение выраженности побочных реакций теофиллина.

Несовместимость. Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости.

Передозировка ЛАТРЕН

Симптомы: слабость, головокружение, снижение АД, обморочное состояние, тахикардия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, гипертермия, арефлексия, судороги, желудочно-кишечные кровотечения, тошнота, приливы.

Лечение: симптоматическое. Может потребоваться проведение специальных неотложных мероприятий для предупреждения кровотечения.

Условия хранения ЛАТРЕН

хранить при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Алкогольная полиневропатия МКБ G62.1 Атеросклероз артерий конечностей МКБ I70.2 Атеросклеротическая болезнь сердца МКБ I25.1 Вертеброгенная цервикалгия МКБ M54.2 Люмбоишиалгия МКБ M54.4 Остеохондроз шейного отдела позвоночника МКБ M42.1 Острое нарушение мозгового кровообращения МКБ I64 Первичный генерализованный (остео)артроз МКБ M15.0 Первичный коксартроз двусторонний МКБ M16.0 Перелом тела [диафиза] большеберцовой кости МКБ S82.2 Перелом только малоберцовой кости МКБ S82.4 Поражения межпозвоночных дисков поясничного и других отделов с радикулопатией МКБ M51.1 Последствия внутричерепной травмы МКБ T90.5 Последствия инфаркта мозга МКБ I69.3 Радикулопатия МКБ M54.1 Сахарный диабет 2 типа (ИНСД) без осложнений МКБ E11.9 Сахарный диабет 2 типа (ИНСД) с осложнениями периферического кровообращения МКБ E11.5 Сенсоневральная тугоухость МКБ H90.3 Синдром средней лестничной мышцы (цервико-скапулалгия) МКБ M54.2 Смешанная кондуктивная и нейросенсорная тугоухость двусторонняя МКБ H90.6