Фармакологические свойства КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА

фармакодинамические параметры. Кеторолак — производное пирролизинкарбоновой кислоты, структурно родственное индометацину и толметину, является сильнодействующим НПВП, обладающим выраженным анальгетическим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектом.

Представляет собой рацемическую смесь [-] S- и [+] R-энантиомерных форм, причем анальгетической активностью обладает только S-форма.

Кеторолак неселективно ингибирует ферменты циклооксигеназу-1 и -2, снижая образование предшественников простагландинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты.

Кеторолака трометамин не обладает седативными или анксиолитическими свойствами, не оказывает депрессивного воздействия на респираторную систему.

Продолжительность действия после введения раствора ввиду специфики лекарственной формы составляет 10–12 ч.

Фармакокинетические параметры. Абсорбция кеторолака трометамина происходит быстро и полностью после введения per os; жирная пища задерживает, но не уменьшает его усвоение. Фармакокинетика линейная.

Время достижения Cmax в плазме крови при в/м введении — 40–50 мин, per os — ≈1 ч. Связывание с белками плазмы крови — >99%, Т½ рацемата — 4–6 ч, Vd — ≈13 л.

При приеме кеторолака 4 раза в сутки равновесное состояние в плазме крови достигается через 1 сут.

Кеторолак трометамин частично (<50% дозы) метаболизируется в печени путем гидроксилирования и конъюгации. Образование глюкуроновых конъюгатов может также происходить в почках.

Клиренс кеторолака составляет у взрослых 0,02 л/ч/кг при в/м введении и 0,03 л/ч/кг при пероральном применении.

Около 92% введенной дозы выводится из организма с мочой (40% — метаболиты и 60% — в неизмененном виде), ≈10% дозы выводится с калом.

Т½ кеторолака трометамина у пациентов с почечной недостаточностью составляет 6–19 ч в зависимости от степени нарушения.

Проникает через плаценту и в грудное молоко.

Показания КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА

таблетки: непродолжительное устранение боли (в том числе постоперационной) умеренной интенсивности;

р-р для инъекций: непродолжительное устранение постоперационной боли (умеренной и высокой интенсивности).

Применение КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА

таблетки: во время или после еды, по 10 мг каждые 4–6 ч (≤40 мг/сут), курс — до 7 дней.

Перед началом применения следует достичь нормоволемии.

Пациенты пожилого возраста, ввиду риска тяжелых осложнений, должны находиться под регулярным наблюдением врача. Интервал между применением составляет 6–8 ч.

Р-р для инъекций: применяют в условиях стационара.

Дозу корректируют, исходя из выраженности болевых ощущений и реакции больного на лечение.

Длительность многократного в/м введения кеторолака — ≤2 сут. Переход на пероральное применение осуществляется по возможности скорее. В день изменения лекарственной формы пероральная доза препарата — ≤40 мг.

Для контроля симптомов в течение минимального периода применяют минимальную эффективную дозу.

Стартовая доза кеторолака трометамина, р-ра для в/м инъекций, — 10 мг; в последующем вводят по мере необходимости 10–30 мг каждые 4–6 ч (в начальный послеоперационный период возможно введение каждые 2 ч).

Суточная доза (в том числе суммарная комбинированная при переводе с парентерального применения на пероральное) у пациентов молодого возраста — ≤90 мг; у лиц пожилого возраста, а также у больных с почечной недостаточностью (легкой степени) и пациентов с массой тела <50 кг — ≤60 мг.

Противопоказания КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА

Побочные эффекты КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА

Особые указания КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА

продолжительность сочетанного в/м и per os применения кеторолака трометамина — <5 дней.

Применение кеторолака трометамина отменяют у женщин, проходящих обследование по поводу бесплодия.

Курение, употребление алкогольных напитков, пожилой возраст и плохое состояние здоровья повышает вероятность развития тяжелых побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и удлиняет время кровотечения (функция тромбоцитов возвращается к норме в течение 24–48 ч после отмены).

До начала терапии необходима хорошая гидратация пациента.

Требуется тщательный контроль состояния пациентов с почечной недостаточностью легкой степени, больных АГ и/или с сердечной недостаточностью (незначительной и умеренной степени); получающих средства, негативно воздействующие на гемостаз.

Также с осмотрительностью на фоне тщательного контроля диуреза и функции почек вводят больным с сердечной недостаточностью, гиповолемией, принимающим мочегонные средства, пациентам пожилого возраста, с нарушением почечных/печеночных функций либо патологией почек/печени в анамнезе.

Целесообразность назначения препарата всесторонне рассматривается у пациентов группы кардиоваскулярного риска, с ИБС, неконтролируемой АГ, застойной ХСН, патологией периферических артерий и/или церебральных сосудов.

У больных системной красной волчанкой или заболеваниями соединительной ткани при применении кеторолака повышается вероятность возникновения асептического менингита.

Противопоказана работа с автотранспортом или другими механизмами в случае развития при применении препарата нарушений зрения, головной боли, головокружения, вертиго, бессонницы, сонливости или депрессии.

Взаимодействия КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА

при сочетанном применении с кеторолаком:

Не смешивают р-р кеторолака в малых емкостях с морфина сульфатом, петидина гидрохлоридом, прометазином или гидроксизином (возможно образование осадка).

Передозировка КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА

проявляется болью в надчревной области, тошнотой, рвотой, кровотечением из ЖКТ, развивается АГ, ОПН, сонливость, заторможенность, угнетение дыхания, кома.

В течение 4 ч после приема избыточной дозы необходимо вызвать искусственное опорожнение желудка (рвота), назначить активированный уголь и/или слабительное средство с осмотическим эффектом.

Не существует специфического антидота.

Условия хранения КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА

при температуре ≤25 °С в оригинальной упаковке. Не подвергать раствор заморозке.

Абсцесс кожи, фурункул и карбункул ягодицы МКБ L02.3 Вросший ноготь МКБ L60.0 Дегенеративно-дистрофическое поражение позвоночника МКБ M43.9 Другие бурситы коленного сустава МКБ M70.5 Первичный гонартроз двусторонний МКБ M17.0 Перелом бедренной кости МКБ S72.9 Перелом большого пальца кисти МКБ S62.5 Перелом верхнего конца лучевой кости МКБ S52.1 Перелом другого пальца стопы МКБ S92.5 Перелом кисти МКБ S62.8 Перелом костей таза МКБ S32.8 Перелом ладьевидной кости кисти МКБ S62.0 Перелом тела (диафиза) лучевой кости МКБ S52.3 Перелом шейки бедра МКБ S72.0 Полиартроз МКБ M15.9 Поражение мениска в результате старого разрыва или травмы МКБ M23.2 Последствия других переломов нижней конечности МКБ T93.2 Растяжение, разрыв и перенапряжение (передней) (задней) крестообразной связки коленного сустава МКБ S83.5 Ушиб голеностопного сустава МКБ S90.0 Флегмона туловища МКБ L03.3