Фармакологические свойства ИПИГРИКС

фармакодинамика. Ипидакрин — это препарат, имеющий биологически выгодную комбинацию двух молекулярных эффектов: блокады калиевой проницаемости мембраны и ингибирования холинэстеразы. При этом блокада калиевой проницаемости мембраны играет решающую роль.

Блокада калиевой проницаемости мембраны обусловливает прежде всего продолжение реполяризационной фазы потенциала действия возбужденной мембраны и повышение активности пресинаптического аксона. Это приводит к увеличению входа ионов кальция в пресинаптическую терминаль, что в свою очередь обусловливает увеличение выброса медиатора в пресинаптическую щель во всех синапсах. Повышение концентрации медиатора в синаптической щели способствует сильной стимуляции постсинаптической клетки вследствие медиатор-рецепторного взаимодействия. В холинергических синапсах ингибирование холинэстеразы становится причиной еще большего накопления нейромедиатора в синаптической щели и усиления функциональной активности постсинаптической клетки (сокращение, проведение возбуждения).

Ипидакрин усиливает влияние ацетилхолина, адреналина, серотонина, гистамина, окситоцина на гладкие мышцы.

Ипидакрин проявляет такие фармакологические эффекты, как:

Ипидакрин не оказывает тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного, аллергизирующего и иммунотоксического действия, а также не влияет на эндокринную систему.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро всасывается из пищеварительного тракта. Cmax достигается в плазме крови через 1 ч после приема. Из крови быстро поступает в ткани, и в стадии стабилизации в плазме крови выявляют только 2%, T½ в фазе распределения — 40 мин. 40–50% ипидакрина связываются с белками плазмы крови. Абсорбируется преимущественно из двенадцатиперстной кишки, немного меньше — из тонкой и подвздошной кишки, только 3% дозы всасывается в желудке. Выведение из организма осуществляется за счет сочетания почечных и внепочечных механизмов (биотрансформация, секреция с желчью), при этом преобладает секреция с мочой. Только 3,7% препарата выводится с мочой в неизмененном виде, что свидетельствует о быстром метаболизме в организме.

Показания ИПИГРИКС таблетки

заболевания периферической нервной системы (нейропатии, невриты, полиневриты и полинейропатии, миелополирадикулоневриты), миастения и миастенический синдром различной этиологии;

Применение ИПИГРИКС таблетки

таблетки применяют внутрь.

При невритах — по 1 таблетке 2–3 раза в сутки. Курс лечения — от 10–15 дней при острых невритах до 20–30 дней при хронических невритах. В случае необходимости курс лечения повторять 2–3 раза с интервалом в 2–4 нед до достижения максимального эффекта.

При миелополирадикулоневритах и парезах — по 1 таблетке 2–3 раза в сутки в течение 30–40 дней. Курсы лечения повторять многократно с перерывом 1–2 мес до достижения терапевтического эффекта.

При миастении и миастенических синдромах — по 1–2 таблетке 2–3 раза в сутки. При тяжелых формах дозу можно повысить до 200 мг/сут (по 2 таблетки 5 раз в сутки через 2–3 ч). Лечение курсовое, чередуют с классическими антихолинэстеразными препаратами.

При рассеянном склерозе и других формах демиелинизирующих заболеваний нервной системы, бульбарном параличе — по 1 таблетке 3–5 раз в сутки в течение 60 дней 2–3 раза в год.

При болезни Альцгеймера и других формах старческого нарушения умственной деятельности начинать с дозы 1–2 таблетки в сутки, распределив на 2 приема, постепенно повышая дозу на 2 таблетки в неделю до 6–10 таблеток в сутки (2 таблетки 3–5 раз в сутки).

Продолжительность лечения — от 4 мес до 1 года. Возможна курсовая терапия — по 4–5 мес с перерывом в 1–2 мес.

При органических поражениях ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями, — по 1 таблетке 2–3 раза в сутки. Средний курс лечения — 30 дней. В случае необходимости курс лечения можно повторить.

При атонии кишечника — по 1 таблетке 1–3 раза в сутки. Курс лечения составляет 1–3 нед.

Детям в возрасте старше 12 лет с задержкой умственного развития и заболеваниями периферической нервной системы назначать по 1 таблетке (20 мг) 2–3 раза в сутки. Курс лечения составляет 1–2 мес в зависимости от клинической картины.

Дети. Препарат можно применять у детей в возрасте от 12 лет.

Противопоказания ИПИГРИКС

повышенная чувствительность к ипидакрину и/или другим компонентам препарата; эпилепсия; экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами; стенокардия; выраженная брадикардия; БА; вестибулярные расстройства; механическая непроходимость кишечника и мочевыводящих путей; язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.

Побочные эффекты ИПИГРИКС

классификация частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100–<1/10); нечасто (≥1/1000–<1/100); редко (≥1/10 000–<1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи; неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).

Возможные побочные эффекты связаны с возбуждением M-холинорецепторов.

Со стороны сердца: часто — сердцебиение, брадикардия, боль за грудиной.

Со стороны нервной системы: нечасто (при применении высоких доз) — головокружение, головная боль, сонливость, общая слабость, мышечные судороги.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — увеличение выделения бронхиального секрета, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: часто — слюноотделение, тошнота; нечасто (при применении высоких доз) — рвота; редко — диарея, боль в эпигастральной области.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестно — желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — усиленное потоотделение; нечасто — после приема высоких доз возможны аллергические реакции, в том числе крапивница, ангионевротический отек, зуд, сыпь.

Со стороны репродуктивной системы: неизвестно — повышение тонуса матки.

Слюноотделение и брадикардии могут быть уменьшены блокаторами холинорецепторов (атропин и т.д.). В случае появления нежелательных эффектов следует снизить дозу или сделать короткий перерыв в применении препарата (1–2 дня).

Особые указания ИПИГРИКС

с осторожностью применять у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, заболеваниями дыхательных путей, включая острые заболевания дыхательных путей, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, не связанными с коронарной болью, с тиреотоксикозом.

Таблетки Ипигрикс содержат лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует их применять.

Применение в период беременности и кормления грудью. Ипидакрин повышает тонус матки и может вызвать преждевременные роды, поэтому в период беременности его применение противопоказано.

В период кормления грудью применение ипидакрина противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Ипидакрин может оказыть седативное действие, поэтому следует быть осторожными при управлении транспортными средствами.

Взаимодействия ИПИГРИКС

ипидакрин усиливает седативный эффект в комбинации со средствами, подавляющими функцию ЦНС. Действие и побочные эффекты усиливаются при сочетанном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и M-холиномиметическими средствами.

При одновременном применении с холинергическими средствами у больных миастенией повышается риск развития холинергического криза. Возрастает риск развития брадикардии, если блокаторы β-адренорецепторов применять до начала лечения ипидакрином.

Ипидакрин можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.

Алкоголь усиливает побочные эффекты препарата.

Церебролизин улучшает действие ипидакрина на психику.

Передозировка ИПИГРИКС

при тяжелой интоксикации может развиться холинергический криз.

Симптомы: бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиление перистальтики пищеварительного тракта, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение проводимости сердца, аритмии, снижение АД, беспокойство, тревожность, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушение речи, сонливость, общая слабость.

Лечение: симптоматическая терапия. Применение блокаторов M-холинорецепторов (атропин, тригексифенидил, метоциния йодид).

Условия хранения ИПИГРИКС

при температуре не выше 25 °C.

Детский церебральный паралич (ДЦП) МКБ G80.9 Диффузная травма головного мозга МКБ S06.2 Другие сосудистые синдромы головного мозга при цереброваскулярных болезнях (I60-I67+) МКБ G46.8 Люмбоишиалгия МКБ M54.4 Невралгия лицевого нерва МКБ G51.8 Неврит лицевого нерва МКБ G51.8 Остеохондроз позвоночника распространенный МКБ M42.1 Плексит МКБ G54.9 Последствия острого нарушения мозгового кровообращения (инсульта) ОНМК МКБ I69.4 Последствия инсульта МКБ I69.4 Последствия инфаркта мозга МКБ I69.3 Посттравматическая нейропатия МКБ G62.8 Сахарный диабет 2 типа (ИНСД) МКБ E11.8