Фармакологические свойства ГИСТАФЕН

фармакодинамика. Сехифенадин является блокатором Н1-рецепторов, а также умеренным блокатором 5НТ1-серотониновых рецепторов, уменьшая выраженность, таким образом, действия медиаторов аллергии гистамина и серотонина. Особенностью препарата является то, что он оказывает антигистаминное действие не только за счет блокады Н1-рецепторов, но и путем снижения концентрации гистамина в тканях за счет ускорения его метаболизма ферментом диаминоксидазой, расщепляющей эндогенный гистамин. Сехифенадин предотвращает или уменьшает выраженность спазмогенного действия гистамина и серотонина на гладкие мышцы бронхов, кишечника, сосудов, снижает проницаемость капилляров, оказывает выраженное противозудное действие. Сехифенадин влияет на иммунологическую реактивность организма, уменьшая количество антителообразующих и розеткообразующих клеток в селезенке, костном мозгу, лимфатических узлах, а также снижает повышенную концентрацию иммуноглобулинов классов A и G.

Препарат плохо проникает через ГЭБ, чем объясняется отсутствие выраженного угнетающего влияния на ЦНС, однако в отдельных случаях при индивидуальной повышенной чувствительности к препарату могут отмечать легкий седативный эффект. Сехифенадин не оказывает влияния на биохимические показатели крови и мочи (в том числе на концентрацию глюкозы и ХС в крови), на уровень АД, показатели ЭКГ, не увеличивает латентный период условного рефлекса и не влияет на показатели ЭЭГ.

Фармакокинетика. Препарат быстро всасывается в ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч. Метаболизируется в печени, образуя фармакологически неактивный метаболит. После однократного приема в дозе 50 мг Т½ из плазмы крови составляет 12 ч, а после повторных приемов T½ уменьшается до 5,8 ч. Применение препарата не вызывает явлений кумуляции. Более 20% дозы выделяется почками и 50% — кишечником. Около 30% дозы выводится в неизмененном виде, 40–50% — в виде метаболитов.

Показания ГИСТАФЕН

острые и хронические аллергические заболевания: поллинозы, аллергический ринит, риносинусопатии (атопические и инфекционно-аллергические); аллергические реакции, связанные с применением лекарственных средств, пищевых продуктов, средств бытовой химии; аллергические и неаллергические заболевания, которые сопровождаются кожным зудом (аллергический или атопический дерматит, васкулит кожи, нейродермит, красный плоский лишай); атопические и инфекционно-аллергические дерматиты у детей в возрасте от 12 лет; профилактика заболеваний аллергического характера (до периода сезонного обострения) и поддерживающая терапия.

Применение ГИСТАФЕН

принимают внутрь после еды, запивая водой.

Взрослые

Острые и хронические аллергические заболевания: по 50–100 мг 2–3 раза в сутки.

Аллергические и неаллергические заболевания, сопровождающиеся кожным зудом: по 50–100 мг 2–3 раза в сутки.

Терапевтический эффект обычно развивается через 3 дня от начала терапии. Продолжительность курса лечения составляет 5–15 дней. При необходимости курс лечения повторяют.

Профилактики заболеваний аллергического характера (до периода их сезонного обострения) и для поддерживающей терапии: по 50 мг 2 раза в сутки. Прием препарата рекомендуется начать за 2 нед до ожидаемой аллергической реакции. Если пропущен прием одной или более доз препарата, лечение продолжают в ранее назначенных дозах.

Дети в возрасте от 12 лет

Атопические и инфекционно-аллергические дерматиты: по 50 мг 3 раза в сутки. Курс лечения — 7 дней.

Противопоказания ГИСТАФЕН

повышенная чувствительность к сехифенадину и другим компонентам препарата, приступы БА, период беременности и кормления грудью, одновременный прием ингибиторов МАО.

Побочные эффекты ГИСТАФЕН

Гистафен обычно хорошо переносится.

Возможны побочные реакции:

со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, болезненность в эпигастральной области, диспептические явления (особенно после приема препарата натощак); в единичных случаях — повышение аппетита (особенно в первые дни лечения, не требуется отмены препарата или значительного снижения его дозы);

со стороны системы крови: лейкопения;

со стороны нервной системы: головная боль, сонливость (в большинстве случаев сонливость уменьшается или исчезает через 2–5 дней от начала лечения), редко — возбуждение, бессонница (чаще всего при применении препарата в высокой дозе);

другие: нарушение менструального цикла, легкий диуретический эффект.

Особые указания ГИСТАФЕН

следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушением функции почек (лечение начинают с назначения в минимальной дозе), тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, ЖКТ, печени.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат. В период лечения следует воздерживаться от приема алкоголя.

Применение в период беременности и кормления грудью. Безопасность применения сехифенадина в период беременности не установлена. Поэтому препарат противопоказан женщинам в этот период. В период кормления грудью применение антигистаминных препаратов не рекомендуется ввиду возможности негативного влияния на ЦНС грудного ребенка. При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью. Отсутствуют клинические данные о применении препарата у детей, поэтому препарат не назначают пациентам этой возрастной категории.

Дети. Препарат применяют у детей в возрасте от 12 лет при атопических и инфекционно-аллергических дерматитах.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Лицам, работа которых требует быстроты физических и психических реакций (водители транспортных средств и др.), необходимо предварительно установить (путем кратковременного применения), не вызывает ли у них препарат седативного действия. При седативном эффекте следует воздержаться от управления транспортными средствами.

Взаимодействия ГИСТАФЕН

применение Гистафена можно сочетать с использованием препаратов для местного применения (мази, компрессы, капли для глаз, капли в нос). Гистафен не усиливает угнетающего действия снотворных средств и препаратов, содержащих алкоголь, на ЦНС. Применение препарата при одновременном приеме ингибиторов МАО противопоказано.

Передозировка ГИСТАФЕН

препарат малотоксичен. Симптомы: сухость слизистых оболочек, головная боль, рвота, боль в животе и диспептические явления. Лечение: симптоматическая терапия. Специальный антидот неизвестен.

Условия хранения ГИСТАФЕН

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Аллергическая крапивница МКБ L50.0 Аллергический дерматит МКБ L23.9 Аллергический контактный дерматит, вызванный металлами МКБ L23.0 Дерматит МКБ L30.9 Контактный дерматит МКБ L25.9 Нейродермит МКБ L20.8 Острая крапивница МКБ L50.8 Периоральный дерматит МКБ L71.0 Псориаз МКБ L40.9 Чесотка (короста) МКБ B86 Экзема МКБ L30.0