Фармакологические свойства ГИНЕСТРИЛ

фармакодинамика. Гинестрил — синтетическое стероидное антигестагенное средство (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активности нет. Отмечают антагонизм с ГКС (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).

Ключевую роль в патогенезе миомы матки играют половые гормоны, особенно прогестерон. Применение мифепристона как блокатора прогестероновых рецепторов может способствовать как замедлению роста опухоли, так и уменьшению размеров миоматозных узлов и матки.

Фармакокинетика. После приема внутрь Cmax достигается через 1,3 ч. Биодоступность составляет 69%.

В плазме крови Гинестрил на 98% соединяется с белками: альбумином и кислым альфа-1-гликопротеином.

После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12–72 ч, затем быстрее. T½ составляет 18 ч.

Показания ГИНЕСТРИЛ

лечение миомы матки (размером до 12 нед беременности).

Применение ГИНЕСТРИЛ

применяют у женщин внутрь в разовой дозе 50 мг препарата Гинестрил (1 таблетка) 1 раз в сутки. Курс лечения — 3 мес.

Противопоказания ГИНЕСТРИЛ

беременность, период кормления грудью. Наличие в анамнезе повышенной чувствительности к мифепристону, надпочечниковая недостаточность и длительная ГКС-терапия, острая и хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, порфирия, анемия, нарушения гемостаза (в том числе предшествующее лечение антикоагулянтами), воспалительные заболевания женских половых органов, наличие тяжелой экстрагенитальной патологии. Субмукозное расположение миоматозных узлов. Размер миомы матки, который превышает в размере 12 нед беременности. Опухоли яичника и/или гиперплазия эндометрия.

С осторожностью применяют при ХОБЛ (в том числе БА), тяжелой АГ, нарушениях ритма сердца и сердечной недостаточности, острых воспалительных и инфекционных заболеваниях.

Побочные эффекты ГИНЕСТРИЛ

нарушение менструального цикла, аменорея, дискомфорт и боль внизу живота, головная боль, тошнота, рвота, диарея, головокружение, гипертермия, слабость, крапивница, приливы.

Особые указания ГИНЕСТРИЛ

пациентам с искусственными сердечными клапанами или инфекционным эндокардитом при применении Гинестрила следует проводить профилактическое лечение антибиотиками.

Применение в период беременности и кормления грудью. Противопоказано.

Дети. Опыта применения нет, поэтому препарат не применяют у детей.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Сведений о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами нет. Следует учитывать возникновение побочных реакций при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Взаимодействия ГИНЕСТРИЛ

хотя специфическое взаимодействие мифепристона с лекарственными препаратами и пищей не изучено, на основании метаболизма препарата, происходящего с помощью системы цитохрома CYP 3A4, можно предположить, что кетоконазол, итраконазол, эритромицин и грейпфрутовый сок могут подавлять его метаболизм (результатом чего является повышение концентрации в плазме крови мифепристона). Рифампицин, дексаметазон, некоторые противосудорожные средства (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) могут стимулировать метаболизм мифепристона (снижать его концентрацию в плазме крови).

Исследования в лабораторных условиях показывают, что результатом приема мифепристона может быть повышение концентрации в плазме крови метаболических продуктов системы цитохрома CYP 3A4. Из-за медленного выведения мифепристона из человеческого организма описаны реакции, которые могут развиваться в течение длительного времени после приема препарата. По этой причине рекомендуется принимать меры безопасности при применении мифепристона с препаратами с низким профилем безопасности, метаболизирующихся системой цитохрома CYP 3A4 (включая некоторые общие анестетики).

Следует избегать применения НПВП. При одновременном применении с ГКС необходимо повысить дозу последних.

Передозировка ГИНЕСТРИЛ

применение препрата Гинестрил в дозировке до 2 г не вызывает нежелательных реакций. В случае передозировки препарата может возникать надпочечниковая недостаточность. Лечение симптоматическое.

Условия хранения ГИНЕСТРИЛ

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.

Лейомиома (фибромиома, миома) матки МКБ D25.9 Фибромиома с геморрагическим синдромом МКБ D25.9