Инструкция МЗ

ГАТИЛИН  раствор для инфузий   200 мг/100 мл,раствор для инфузий   400 мг/100 мл

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ГАТИЛИН®

(GATILIN)

гатифлоксацин;

100 мл раствора содержат гатифлоксацин сесквигидрат эквивалентный гатифлоксацину 200 мг или 400 мг

для Гатилина (200 мг / 100 мл): глюкоза безводная, кислота соляная концентрированная, вода для инъекций.

для Гатилина (400 мг / 100 мл): глюкоза безводная, кислота соляная концентрированная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Раствор для инфузий.

прозрачный раствор от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Фармакологическая группа.

Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны.

Гатифлоксацин — это 8-метоксифлороквинолон, который обладает антибактериальной активностью в отношении широкого диапазона грамотрицательных и грамположительных аэробных микроорганизмов, анаэробов и внутриклеточных возбудителей. Антибактериальное действие гатифлоксацина обеспечивается благодаря угнетению ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. ДНК-гираза является важным ферментом, который принимает участие в редупликации ДНК возбудителей. Топоизомеразы IV является ферментом, который играет ведущую роль в репликации хромосом ДНК при редупликации бактериальной клетки.

Гатифлоксацин-чувствительные микроорганизмы:

грамположительные микроорганизмы

грамотрицательные микроорганизмы (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы)

анаэробы

возбудители атипичной формы

К гатифлоксацину также чувствительны микобактерии туберкулеза,

Гатифлоксацин эффективен в отношении бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам.

Абсолютная биодоступность гатифлоксацина у пациентов — 96%.

Пероральный и внутривенный способы применения взаимозаменяемы, поскольку фармакокинетические параметры после введения в течение 1 часа подобны фармакокинетическим параметрам после перорального приема препарата.

Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 20% и не зависит от концентрации препарата в крови.

Гатифлоксацин хорошо проникает в ткани организма и быстро распределяется в биологических жидкостях, высокие концентрации создаются в легочной ткани, слизистой бронхов, придаточных пазухах носа, в альвеолярных макрофагах, тканях среднего уха, коже, ткани и секрете простаты, слюне, желчи, семявыводящей жидкости, влагалище, матке, эндо- и миометрии, маточных трубах, яичниках.

Гатифлоксацин выводится преимущественно почками в неизмененном виде. Более 70% введенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой в течение 48 ч после применения и 5% с калом.

Нет информации по изменению фармакокинетики гатифлоксацина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Фармакокинетику у пациентов в возрасте до 18 лет не изучали.

Клинические характеристики.

Лечение инфекционно-воспалительных процессов, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции дыхательных путей (в том числе острый бронхит, обострение хронического бронхита, острый синусит, внебольничная пневмония);

— инфекции почек и мочевыделительной системы: цистит, пиелонефрит (с осложнениями и без осложнений);

— заболевания, передающиеся половым путем: уретральная и вагинальная гонорея без осложнений, ректальная гонорея без осложнений у женщин.

— Повышенная чувствительность к гатифлоксацину и другим фторхинолонам в анамнезе или другим компонентам препарата.

— Сахарный диабет.

Применение гатифлоксацина не влияет на системный клиренс внутривенно введенного мидазолама. Однократное введение мидазолама в дозе 0,0145 мг/кг не влияет на фармакокинетику гатифлоксацина. Эти результаты не противоречат тому, что в ходе исследований с человеческим изоферментом CYP3A4 гатифлоксацин не проявлял никакого влияния.

Одновременное применение гатифлоксацина и теофиллина не влияло на фармакокинетику ни одного из этих препаратов.

Одновременное применение гатифлоксацина и глибенкламида (при стабильном состоянии — 1 раз в сутки) пациентами с II типом сахарного диабета не влияло на фармакокинетику и фармакодинамику одного из этих препаратов, уровни глюкозы натощак не изменились.

Не было выявлено никакого взаимодействия при одновременном применении указанных выше лекарственных средств с гатифлоксацином. Кроме того, в каждом из указанных случаев нет необходимости в проведении коррекции вводимых доз препаратов.

Одновременное применение гатифлоксацина и дигоксина не приводило к значительному изменению фармакокинетики гатифлоксацина. Пациентов, принимающих дигоксин, следует проверять на признаки и/или симптомы развития интоксикации. У пациентов, имеющих признаки и/или симптомы интоксикации дигоксином, нужно проверить концентрацию дигоксина в сыворотке крови, а дозы дигоксина откорректировать.

Системное выведение гатифлоксацина значительно повышается при одновременном применении гатифлоксацина и пробенецида.

У пациентов, получавших варфарин, не было выявлено значительных изменений во времени свертывания крови при одновременном применении гатифлоксацина. Однако благодаря тому, что некоторые хинолоны увеличивают эффект варфарина или его производных, протромбиновое время или иной соответствующий тест на свертываемость следует строго контролировать, в случае, когда протибактериальний хинолон назначается вместе с варфарином или производными данного препарата.

Во время доклинических и клинических исследований выявлено, что при одновременном применении нестероидных противовоспалительных препаратов с хинолонами последние могут повысить риск возникновения расстройств центральной нервной системы и судорог.

Трициклические антидепрессанты, производные фенотиазина, эритромицин, цизаприд повышают риск возникновения нарушений ритма сердца.

Гатифлоксацин может вызвать удлинение QT-интервала на ЭКГ у некоторых пациентов.

Из-за недостаточного клинического опыта гатифлоксацин не следует применять пациентам с удлиненным QT-интервалом, пациентам с гиперкальциемией и пациентам, получающим препараты класса IА (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол) антиаритмических препаратов.

Фармакокинетические исследования гатифлоксацина и препаратов, которые удлиняют интервал QT, таких как цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты и трициклические антидепрессанты, не проводили. Гатифлоксацин нужно с осторожностью применять в комбинации с этими препаратами.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам с заболеваниями сердца, такими как брадикардия или острая ишемия миокарда.

Вероятность удлинение интервала QT может возрастать с увеличением концентрации гатифлоксацина, поэтому рекомендованную дозу не следует превышать. Увеличение продолжительности интервала QT может привести к увеличению риска возникновения желудочковых аритмий.

В случаях повышенной чувствительности к препарату и при развитии анафилактического шока наблюдались серьезные нарушения со стороны органов и систем, а также летальные случаи у пациентов, прошедших лечение хинолоном.

Гатифлоксацин не следует применять при появлении первых признаков повышенной чувствительности — высыпаниях на коже или при других аллергических реакциях.

Следует соблюдать осторожность при назначении гатифлоксацина больным с почечной недостаточностью. Тщательное клиническое обследование и соответствующие лабораторные анализы необходимо провести до и во время лечения, при необходимости уменьшить дозу гатифлоксацина. У пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина <40 мл/мин), во избежание накопления гатифлоксацина из-за снижения клиренса, необходимо проводить коррекции дозы (уменьшение вводимой дозы).

Поскольку при применении препарата наблюдается нарушение уровня глюкозы в крови, включая симптоматику гипер- и гипогликемии, особенно у пациентов, больных сахарным диабетом, которые получают сопроводительное лечение гипогликемическими средствами или инсулином, необходим постоянный лабораторный контроль в обязательном порядке. Если уровень сахара уменьшился или повысился, применение препарата следует прекратить и обратиться за консультацией к врачу.

Как и другие хинолоны, гатифлоксацин следует с осторожностью назначать при патологии центральной нервной системы в анамнезе, психических заболеваниях, эпилепсии, тяжелом атеросклерозе сосудов мозга (риск нарушения кровоснабжения, инсульта), а также состояниях при которых возможно развитие судорог.

При применении хинолонов, включая гатифлоксацин, отмечались случаи разрыва сухожилий. Риск разрыва сухожилий увеличивается у пациентов, которые одновременно принимают кортикостероиды, особенно у пациентов старшего возраста. В таком случае прием препарата следует прекратить. Разрывы сухожилий могут возникать как во время, так и после приема гатифлоксацина.

При применении хинолонов отмечались редкие случаи сенсорной или сенсорно-моторной полинейропатии, которые проявляются парестезией, гипестезией, дизестезией, слабостью, а также судорогами, повышением внутричерепного давления, психозом. Хинолоны могут также стимулировать нервную систему, что проявляется в виде тремора, бессонницы, судорог, галлюцинаций, параноидальный явлениях, депрессии, ночного бреда. Эти реакции могут возникать при приеме первой дозы. В таком случае прием препарата следует прекратить.

При применении хинолонов могут отмечаться серьезные анафилактические реакции, некоторые реакции сопровождаются сердечно-сосудистым коллапсом, артериальной гипотензии / шоком, судорогами, потерей сознания, звоном в ушах, ангионевротическим отеком (включая язык, горло, гортань, лицо), острым респираторным дистрессом, одышкой, крапивницей, зудом и другими серьезными кожными реакциями. При данных симптомах прием препарата следует прекратить и принять соответствующие меры (кислород, антигистаминные препараты, кортикостероиды, прессорные амины).

При приеме антибиотиков может изменяться флора кишечника с ростом и как следствие, развивается первичный антибиотико-ассоциированный колит.

При приеме антибактериальных препаратов, включая гатифлоксацин, сообщалось о развитии псевдомембранозного колита различной степени тяжести.

Не следует употреблять алкоголь во время лечения гатифлоксацином.

Следует избегать облучения ультрафиолетовыми лучами в связи с высоким риском возникновения фотосенсибилизации.

Раствор гатифлоксацина нельзя использовать, если он мутный или если присутствует осадок. Если контейнер поврежден, то есть, нарушена его стерильность, раствор применять нельзя. Приготовленный раствор гатифлоксацина следует использовать немедленно после приготовления.

Скорость введения — 400 мг гатифлоксацина необходимо вводить в течение 40 — 60 минут.

Применение противопоказано.

При необходимости лечение препаратом следует прекратить кормление грудью.

Может нарушаться скорость психомоторных реакций, поэтому во время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с точными механизмами.

Перед применением следует провести кожный тест на переносимость.

Препарат назначают каждые 24 часа внутривенно капельно. Дозировка и длительность лечения зависят от вида и степени тяжести инфекции.

Обострение хронического бронхита — 400 мг 1 раз в сутки в течение 5–7 суток.

Острый синусит — 400 мг 1 раз в сутки в течение 10 суток.

Внебольничная пневмония — 400 мг 1 раз в сутки в течение 7–14 суток.

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей — 400 мг однократно или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 суток.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей, пиелонефрит — 400 мг в сутки в течение 7–10 суток.

Неосложненная уретральная гонорея у мужчин и неосложненная вагинальная или ректальная гонорея у женщин — 400 мг однократно.

Поскольку гатифлоксацин выводится в основном путем почечной экскреции, больным с клиренсом креатинина <40 мл/мин, включая пациентов, находящихся на гемодиализе или на долговременном амбулаторном перитонеальном диализе, необходима коррекция режима дозирования.

Рекомендуемые дозировки препарата для пациентов с почечной недостаточностью

Клиренс креатинина Начальная доза Следующая доза 40 мл / мин 400 мг 400 мг каждый день <40 мл / мин 400 мг 200 мг каждый день гемодиализ 400 мг 200 мг каждый день Длительный амбулаторный перитонеальный диализ 400 мг 200 мг каждый день

Нет необходимости проводить коррекцию режима дозирования Гатилин у пациентов с нарушениями функции печени.

Препарат следует применять только путем инфузии, он не предназначен для внутримышечного, интраректального, внутрибрюшинного или подкожного применения. Инфузию следует проводить в течение 60 минут.

Нет достаточного опыта применения препарата пациентам в возрасте до 18 лет.

Передозировки.

Клинические симптомы передозировки: могут быть изменения со стороны ЦНС — спутанность сознания, головокружение, судорожные припадки, психозы. Следует внимательно вести наблюдение за пациентами (включая ЭКГ). В случае передозировки гатифлоксацина необходимо сделать промывание желудка. Пациент должен находиться под контролем и получать симптоматическое и поддерживающее лечение. Необходимо применять соответствующую состоянию гидратационную терапию.

Гемодиализ в случае передозировки препарата неэффективен: из крови удаляется примерно 14% введенной дозы в течение 4 часов, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе — 11% за 8 суток.

Побочные реакции.

Самые распространенные побочные эффекты на фоне введения препарата — головокружение, рвота, диарея, вагинит, боль в животе, головная боль. Также возможны другие побочные эффекты.

лихорадка, жар, анафилактоидные реакции, васкулит, экзема, ангионевротический отек.

кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация и фототоксичность, повышенная потливость, сухость кожи, синдром Стивенса-Джонсона.

возбуждение, нарушение сознания, нервозность, беспокойство, тревожность, нарушения сна, бессонница, сонливость, парестезии, кошмары или паранойя, тремор, судороги, головокружение, депрессия, нейропатия.

звон в ушах, ототоксичность.

нарушение зрения.

сердцебиение, периферические отеки, боль в груди, удлинение интервала QT на ЭКГ, расширение сосудов, артериальная гипертензия или гипотензия, синкопе.

боль в животе, анорексия, запор, диспепсия, вздутие живота, диарея, глоссит, гастрит, кандидоз ротовой полости, стоматит, язвы ротовой полости, изжога, метеоризм, рвота, жажда, панкреатит, нарушение вкуса.

артропатии, артралгии, миалгии, судороги, тендинит, тендовагинит, повышенный риск разрыва сухожилий.

повышение уровня печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит.

изменения уровня сахара в крови (гипогликемия (включая гипогликемическое кому), гипергликемия).

нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность, кристаллурия, транзиторный нефрит, дизурия и гематурия возникают редко.

одышка, фарингит.

астения, боль в спине, головная боль, боль в груди.

нейтропения, повышение уровня АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы, билирубина, амилазы, нарушение уровня электролитов, повышение протромбинового времени, тромбоцитопения.

Другие побочные реакции могут возникать при применении гатифлоксацина в составе моно- или комбинированной терапии: нарушения мышления, нарушение переносимости алкоголя, артрит, астма (бронхоспазм), атаксия, брадикардия, колит, цианоз, деперсонализация, экхимозы, носовое кровотечение, эйфория, светочувствительность глаз, гингивит, враждебность, галлюцинации, маточные кровотечения, гиперестезия, лимфаденопатия, макулопапулезная сыпь, миастения, ректальные кровотечения, стресс, субстернальная боль, везикуло-буллезные высыпания.

2 года.

Условия хранения ГАТИЛИН.

Хранить в оригинальной упаковке, в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка.

По 100 мл препарата в контейнерах. По 1 контейнеру в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Евролайф Хелткеар ПВТ. Лтд.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Хашра №520, Бхагванпур, Рурки, Харидвар, Индия.

Заявитель.

Ананта Медикеар Лтд.

Местонахождение заявителя и / или представителя заявителя.

Сьют 1, 2 Стейшн Корт, Империал Варф, Таунмед Роад, Фулхам, Лондон, Великобритания.

ЗНО (злокачественное новообразование) миометрия МКБ C54.2 Орхит, эпидидимит и эпидидимоорхит с абсцессом МКБ N45.0 Острый тубулоинтерстициальный нефрит МКБ N10 Флегмона других локализаций МКБ L03.8