Инструкция МЗ

ФУРОСЕМИД  таблетки   40 мг

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ФУРОСЕМИД

(FUROSEMIDE)

фуросемид;

1 таблетка содержит фуросемида в пересчете на 100% сухое вещество − 40 мг;

крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, повидон, полиэтиленгликоль (макроголы), лактозы моногидрат.

Лекарственная форма.

Таблетки.

таблетки круглой формы, белого с желтоватым оттенком цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа.

Высокоактивные диуретики. Код АТХ С03С А01.

Фуросемид является петлевым диуретиком, который подавляет абсорбцию ионов натрия и хлора в восходящем отдела петли Генле, проксимальных и дистальных канальцев нефрона. Эффект в дистальных канальцах не зависит от подавляющего действия карбоангидразы или эффекта альдостерона. Фармакологическое действие фуросемида ограничено только почками.

Начало диуретического действия наступает приблизительно в течение 1 часа после перорального применения. Продолжительность диуретического действия − 3–6 часов. При пероральном применении препарат быстро резорбируется из желудочно-кишечного тракта, биодоступность в среднем составляет 50–70%.

Характерна высокая степень связывания с протеинами плазмы крови, в основном с альбуминами. У здоровых субъектов концентрации в плазме крови изменяются от 1 до 400 мкг/мл, причем 91–99% фуросемида связывается с протеинами плазмы крови. Фуросемид проникает через плацентарный барьер и медленно попадает в плод.

Глюкурониды фуросемида являются одним или как минимум основным метаболитом его биотрансформации у человека. Небольшое количество метаболизируется путем отщепления боковой цепи.

Выведение с мочой (гломерулярная фильтрация и проксимальная тубулярная секреция) составляет около 66% от дозы, а оставшееся количество выводится с фекалиями. Значительно большее количество фуросемида выводится после внутривенного введения по сравнению с пероральным применением (таблетки или раствор). Фуросемид проникает в грудное молоко.

Фуросемид имеет двуфазний период полувыведения, который составляет примерно 2 часа. У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью период полувыведения увеличивается.

Клинические характеристики.

Нерекомендованные комбинации.

В отдельных случаях прием фуросемида в течение 24 часов после применения хлоралгидрата может вызывать приливы, повышенное потоотделение, возбужденное состояние, тошноту, повышение артериального давления и тахикардию. Не рекомендуется сопутствующее применение фуросемида и хлоралгидрата.

Фуросемид может потенцировать ототоксичность последних. Поскольку возможны необратимые нарушения слуха, эти лекарственные средства не следует применять одновременно с фуросемидом. Фуросемид может снизить уровень в сыворотке крови.

Комбинации, требующие предостерегающих мер.

Существует риск ототоксических эффектов при применении с фуросемидом. Если при лечении цисплатином необходимо провести форсированный диурез с фуросемидом, его следует применять только в низкой дозе (например, 40 мг при нормальной функции почек) и при положительном равновесном балансе жидкости. В противном случае будет повышаться нефротоксичность цисплатина.

Следует проявлять осторожность и тщательно взвешивать риски и пользу перед принятием решения о комбинированной терапии с фуросемидом или другими мощными диуретиками. См. раздел «Особенности применения» касательно увеличения смертности у пациентов пожилого возраста с деменцией, одновременно получающих рисперидон.

Фуросемид, как и другие диуретики, может приводить к повышению уровня лития в сыворотке крови (вследствие уменьшения его выведения) и к усилению его токсичности с признаками передозировки, включая повышенный риск кардиотоксичности и нейротоксичности. Если такой комбинации нельзя избежать, следует тщательно контролировать уровни лития в крови и, при необходимости, корректировать его дозы.

Уменьшается желудочно-кишечная абсорбция фуросемида, концентрация фуросемида в крови и, соответственно, снижается его эффект. Поэтому эти препараты и фуросемид следует применять с интервалом не менее чем 2–3 часа.

Пациенты, получающие диуретики, могут страдать от внезапной тяжелой артериальной гипотензии и ухудшения функции почек, включая случаи почечной недостаточности, особенно при первом применении/первом повышении дозы ингибиторов АПФ/антагонистов рецепторов ангиотензина-II. Необходимо решить, или применение фуросемида следует временно прекратить, или, по крайней мере, уменьшить дозу фуросемида за 3 дня до начала лечения/повышения дозы ингибиторов АПФ/антагонистов рецепторов ангиотензина-II.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью, получавших диуретики, начальные дозы ингибиторов АПФ/антагонистов рецепторов ангиотензина-II должны быть очень низкими, а лечение, возможно, следует начинать после снижения дозы сопутствующего диуретика.

Во всех случаях необходимо контролировать функцию почек (уровень креатинина в сыворотке крови) в течение первых недель лечения ингибитором АПФ или блокаторами рецепторов ангиотензина II.

высокие дозы фуросемида могут подавлять связывание гормонов щитовидной железы с транспортным белком. Это может сначала приводить к временному росту уровней свободных фракций гормонов щитовидной железы с последующим снижением общих уровней гормонов щитовидной железы. Следует контролировать уровень гормонов щитовидной железы и при необходимости корректировать дозу левотироксина.

Комбинации, которые требуют особого внимания.

Если или , применять одновременно с фуросемидом, следует ожидать еще большего снижения артериального давления. Дозировка этих препаратов может требовать коррекции при одновременном применении с фуросемидом.

Повышение гипотензивного эффекта, риска гипотонии первой дозы при применении с фуросемидом. Повышенный риск ортостатической гипотензии.

снижает концентрацию фуросемида в плазме крови.

Усиливается гипотензивное действие, в т.ч. , , .

Возможно значительное усиление диуреза при применении с , повышение риска гипокалиемии при комбинации с , , повышение риска гиперкалиемии с , .

Повышенный риск развития гиперкалиемии при приеме с солями калия.

Диуретик-индуцированные электролитные нарушения, в т.ч. гипокалиемия, гипомагниемия, повышают риск токсического, в частности кардиотоксического, действия этих препаратов, риск сердечных аритмий, в т.ч. типа «torsades de pointes». Эффекты , , могут противодействовать эффектам фуросемида. Следует избегать комбинации с . Повышается гипотензивный эффект при комбинации с . Следует применять препараты, не имеющие свойства провоцировать аритмию типа «torsades de pointes» при гипокалиемии.

Уменьшается действие фуросемида, повышается риск нефротоксичности (особенно при гиповолемии). У пациентов с обезвоживанием/гиповолемией НПВП могут привести к острой почечной недостаточности. Фуросемид может увеличивать токсичность . и могут противодействовать эффектам фуросемида (желательно избегать, если это возможно, такой комбинации).

Токсическое действие этих препаратов может быть увеличено путем совместного применения сильнодействующих диуретиков, таких как фуросемид. Повышение риска гипокалиемии и нефротоксичности возможно при комбинации с .

Усиливается гипотензивное действие при применении с . Повышается риск ортостатической гипотензии с . Повышается риск гипокалиемии с .

Фуросемид может уменьшать эффекты этих препаратов. Потребность в инсулине может быть повышена.

Повышение риска гипонатриемии при применении с . Мочегонный эффект фуросемида снижается до 50% при комбинации с (возможно, нужны более высокие дозы диуретика).

Повышение риска гипонатриемии.

Повышается риск развития гипокалиемии (аддитивный эффект), что требует контроля. Не применять стимулирующие слабительные.

Возможны задержка натрия, жидкости в организме и снижение антигипертензивного эффекта. Риск развития гипокалиемии.

Возможно уменьшение эффективности фуросемида. И наоборот, фуросемид может уменьшать выведение этих препаратов почками. Применение высоких доз (как фуросемида, так и этих препаратов) может привести к увеличению их уровней в сыворотке крови и повышению риска побочных эффектов фуросемида и сопутствующего препарата.

, повышают риск гиперкалиемии. Сопутствующее применение ассоциируется с повышенным риском развития подагрического артрита, вторичного по отношению к гиперурикемии, вызванной фуросемидом, и к нарушению почечной экскреции уратов, вызванной циклоспорином. Усиление гипотензивного действия фуросемида с .

Плазменные концентрации диуретиков могут повышаться при комбинации с , , .

Усиливается гипотензивное действие фуросемида. Увеличение эффектов .

Возможно уменьшение диуретического эффекта фуросемида за счет задержки жидкости в организме.

Повышенный риск гиперкалиемии.

Конкурируют с фуросемидом в связывании с сывороточными альбуминами. Может иметь значение при гипоальбуминемии (например, нефротический синдром). Фуросемид существенно не изменяет фармакокинетику варфарина, но чрезмерный диурез с сопутствующим обезвоживанием может ослабить антитромботическое действие варфарина.

Развитие лактоацидоза вследствие возможной функциональной почечной недостаточности, связанной с диуретиками, и в частности с петлевыми диуретиками. Не следует применять метформин, когда уровень креатинина крови превышает 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.

Пациентам из группы высокого риска развития радиоконтрастиндуцированной нефропатии, получавшим лечение фуросемидом, применение без предварительной внутривенной гидратации повышало частоту ухудшения функции почек по сравнению с таковой у пациентов из данной группы риска, которым проводили внутривенную гидратацию до введения радиоконтрастных веществ.

Во время лечения препаратом необходимо обеспечить постоянный отток мочи. Пациенты с частичной обструкцией путей оттока мочи (например, при гипертрофии простаты) или нарушением мочеиспускания требуют пристального внимания, особенно на начальных этапах лечения, поскольку повышается риск развития острой задержки мочи.

У пациентов, принимающих фуросемид, может наблюдаться симптоматическая гипотензия, приводящая к головокружению, обмороку или потери сознания. Это касается, в частности, пациентов пожилого возраста, пациентов, принимающих другие препараты, которые могут вызывать артериальную гипотензию, пациентов с другими заболеваниями, связанными с риском гипотонии.

Применение фуросемида требует регулярного медицинского и лабораторного контроля.

Следует особо тщательно контролировать состояние и/или снижать дозы:

Регулярно рекомендуется проводить мониторинг натрия, калия и креатинина в сыворотке крови во время терапии фуросемидом; особенно тщательный мониторинг необходим пациентам с высоким риском развития электролитного дисбаланса или в случае значительной дополнительной потери жидкости (например, в результате рвоты, диареи или интенсивного потоотделения). Гиповолемию или дегидратацию, а также любые значительные нарушения электролитного и кислотно-щелочного баланса следует откорректировать. Для этого может потребоваться временное прекращение применения фуросемида. Также следует принять меры для коррекции гипотензии или гиповолемии перед началом терапии.

На развитие нарушений электролитного баланса влияют такие факторы, как наличие заболеваний (например, цирроз печени, сердечная недостаточность), сопутствующее применение лекарственных средств и особенности питания. Например, в результате рвоты или диареи может возникнуть нехватка калия.

При применении фуросемида следует рекомендовать пациентам пищу с высоким содержанием калия (печеный картофель, бананы, томаты, шпинат, сухофрукты). Следует помнить, что при применении фуросемида может возникнуть потребность в медикаментозной компенсации дефицита калия.

В плацебо-контролируемых исследованиях с участием пациентов пожилого возраста с деменцией более высокий уровень летальности наблюдался у пациентов, получавших фуросемид одновременно с рисперидоном, по сравнению с пациентами, получавшими только рисперидон или фуросемид. Одновременное применение рисперидона с другими диуретиками (преимущественно тиазидными диуретиками, которые применялись в низкой дозе) не было связано с подобными результатами.

Не было выявлено патофизиологического механизма, который бы объяснял этот эффект, и не найдено последовательной закономерности причины смерти. Не наблюдалось повышения частоты смертности среди пациентов, принимавших другие мочегонные средства при сопутствующем лечении рисперидоном. Однако, следует соблюдать осторожность, а до принятия решения о комбинированном лечении следует тщательно взвесить все риски и преимущества одновременного применения фуросемида или других мощных диуретиков с рисперидоном. Независимо от лечения, обезвоживание было общим фактором риска смертности, поэтому следует не допускать обезвоживания у данной группы пациентов.

При применении препарата существует вероятность обострения или активации системной красной волчанки.

Сообщалось о случаях реакций фотосенсибилизации при применении фуросемида. В случае их возникновения рекомендуется отмена препарата. Если необходимо повторное применение фуросемида, следует защищать открытые участки кожи от солнца или искусственного УФ-облучения.

Спортсменам следует иметь в виду, что применение фуросемида может вызвать положительный результат при проведении допинг-контроля.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, с дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует его применять.

Фуросемид проникает сквозь плацентарный барьер, поэтому не следует назначать его в период беременности, за исключением случаев применения по жизненным показаниям. Лечение препаратом в период беременности требует наблюдения за ростом и развитием плода.

Фуросемид проникает в грудное молоко и может подавлять лактацию. На период лечения препаратом кормление грудью следует прекратить.

Некоторые побочные эффекты (например, неожиданное значительное снижение артериального давления) могут нарушать способность пациента к концентрации внимания и скорость его реакции, поэтому на период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами или другими механизмами.

Фуросемид принимать внутрь обычно натощак. Режим дозирования устанавливает врач индивидуально в соответствии с выраженностью водно-электролитного дисбаланса, величиной клубочковой фильтрации, тяжестью состояния пациента. В процессе лечения следует корректировать показатели водно-электролитного баланса с учетом диуреза и динамики общего состояния пациента.

Следует применять наименьшие эффективные дозы. Фуросемид имеет широкий терапевтический диапазон, его эффекты пропорциональны дозе.

Максимальная суточная доза фуросемида составляет 1500 мг.

Препарат в данной лекарственной форме назначать детям с массой тела более 10 кг. Детям рекомендованная доза фуросемида для перорального приема составляет 2 мг/кг массы тела, но максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

Рекомендованная начальная доза препарата составляет 20–40 мг в сутки. При необходимости можно регулировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Рекомендуется суточную дозу разделить на 2–3 приема.

Натрийуретическое действие фуросемида зависит от ряда факторов, включая степень тяжести почечной недостаточности и баланс натрия. Таким образом, невозможно точно предусмотреть эффективность дозы. Следует осторожно титровать дозу для обеспечения постепенной начальной потери жидкости. Для взрослых пациентов это означает применение такой дозы, что приводит к дневному уменьшению массы тела примерно на 2 кг (примерно 280 ммоль Na+).

Рекомендованная начальная доза для перорального приема составляет 40–80 мг в сутки. При необходимости можно корректировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Общую суточную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 приема.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, общая суточная пероральная доза составляет 250–1500 мг.

Перед тем как начать применение Фуросемида, следует компенсировать гиповолемию, артериальную гипотензию и существенный электролитный и кислотно-щелочной дисбаланс. Рекомендуется как можно скорее осуществить переход от внутривенного введения к пероральному приему препарата.

Рекомендованная начальная доза для перорального приема составляет 40–80 мг в сутки. При необходимости можно регулировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Общую суточную дозу можно принимать однократно или разделить на несколько приемов.

Фуросемид назначать как дополнение к терапии антагонистами альдостерона в случаях, когда применение только антагонистов альдостерона недостаточно. Для предотвращения осложнений, таких как ортостатическая гипотензия или нарушения электролитного и кислотно-щелочного баланса, дозу следует осторожно титровать, чтобы обеспечить постепенную начальную потерю жидкости. Для взрослых пациентов это означает применение такой дозы, что приводит к дневному уменьшению массы тела приблизительно на 0,5 кг. Рекомендованная начальная пероральная доза составляет 20–40–80 мг в сутки. При необходимости можно регулировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Общую суточную дозу можно принимать однократно или разделить на несколько приемов.

Если внутривенное введение является абсолютно необходимым, начальная разовая доза составляет 20–40 мг.

Следует применять с осторожностью, поскольку выведение фуросемида замедленно у этих пациентов. Лечение следует начинать с 20 мг и при необходимости увеличивать дозу.

При необходимости назначения препарата в дозе 20 мг следует применять препараты фуросемида с возможностью такой дозировки.

Препарат не применять детям с массой тела менее 10 кг. Детям рекомендованная доза фуросемида для перорального приема составляет 2 мг/кг массы тела, максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

Детям, которые не могут применять таблетированную форму (например, недоношенные дети, новорожденные), следует рассматривать возможность применения формы для парентерального введения.

Передозировка ФУРОСЕМИД.

Клиническая картина острой или хронической передозировки зависит главным образом от степени и последствий потери электролитов и жидкости.

гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, электролитный дисбаланс (в т.ч. гипокалиемия и гипохлоремический алкалоз), обусловленные диуретическим эффектом, сердечные аритмии (включая AV-блокаду и фибрилляцию желудочков), тяжелая артериальная гипотензия (может прогрессировать до шока), ортостатический коллапс, острая почечная недостаточность, тромбоз, бред, периферический паралич, апатия и спутанность сознания.

прекращение приема препарата, при недавнем приеме — стимуляция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля для ограничения дальнейшей абсорбции, коррекция водно-электролитного баланса, восстановление ОЦК, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Побочные реакции.

*К распространенным симптомам гипонатриемии относятся апатия, судороги икроножных мышц, потеря аппетита, слабость, сонливость, рвота и спутанность сознания.

Дефицит калия проявляется нервно-мышечными симптомами (мышечная слабость, паралич), кишечными симптомами (рвота, запоры, метеоризм), почечными симптомами (полиурия, полидипсия) или сердечными симптомами. Значительная гипокалиемия может привести к паралитической кишечной непроходимости или нарушению сознания вплоть до комы.

Гипокальциемия редко может вызывать тетанию. Вследствие гипомагнезиемии редко наблюдаются тетания, сердечные аритмии.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о каких-либо подозреваемых побочных реакциях через национальную систему фармаконадзора.

4 года.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке!

Условия хранения ФУРОСЕМИД.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производители.

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Общество с ограниченной ответственностью «Агрофарм».

Местонахождение производителей и адреса места осуществления их деятельности.

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.

Украина, 08200, Киевская область, г. Ирпень, ул. Центральная, 113-А.

Алиментарная (пищевая) аллергия МКБ L27.2 Аллергический контактный дерматит, вызванный другими веществами МКБ L23.8 Аномалия соединения легочных вен МКБ Q26.4 Гипертоническая болезнь (ГБ) МКБ I10 Руководство по кардиологии ... 06. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с гипертонической болезнью (эссенциальной АГ) I–II стадии Руководство по кардиологии ... 07. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с гипертонической болезнью (эссенциальной АГ) III стадии Руководство по кардиологии ... Эссенциальная артериальная гипертензия Гипертоническая болезнь (ГБ) с поражением сердца и сердечной недостаточностью (СН) МКБ I11.0 Дорсалгия МКБ M54.9 Люмбоишиалгия МКБ M54.4 Невралгия тройничного нерва МКБ G50.0 Остеохондроз поясничного отдела позвоночника МКБ M42.1 Открытый артериальный проток МКБ Q25.0 Паралич Белла МКБ G51.0 Плексит МКБ G54.9 Поражение лучевого нерва МКБ G56.3 Поражения межпозвоночных дисков поясничного и других отделов с радикулопатией МКБ M51.1 Последствия нейроинфекции МКБ G09 Пояснично-крестцовый радикулит МКБ M54.1 Радикулит (радикулоневрит) МКБ M54.1 Торакалгия МКБ R07.4 Церебральный атеросклероз с гипертензией МКБ I67.2 Черепно-мозговая травма МКБ S06.0