Фармакологические свойства ФУРАМАГ

фармакодинамика. Фурамаг — комплексное соединение фурагина растворимого и магния гидроксикарбоната в соотношении 1:1, которое имеет принципиально другие фармакологические свойства, чем простой фурагин (после приема препарата в кислой среде желудка не происходит превращение фурагина растворимого в слаборастворимый фурагин, поэтому биологическая доступность Фурамага в 3 раза выше, чем у обычного фурагина).

Препарат имеет широкий антибактериальный спектр действия относительно грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Фурамаг эффективен в отношении грамположительных кокков (стрепто- и стафилококков), грамотрицательных палочек (эшерихий колли, сальмонелл, шигелл, протея, клебсиелл, энтеробактерий), простейших (лямблий). Фурамаг, по сравнению с другими нитрофуранами, проявляет более высокую активность к стафилококкам, Escherichia coli, Aerobacter aerogenes, Bact. Citrovorum, Proteus mirabilis, Proteus morganii. Также Фурамаг более эффективен по отношению к Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. по сравнению с другими группами антимикробных препаратов.

Резистентность микроорганизмов к фурагину растворимому развивается медленно и не достигает клинически значимых показателей.

Фурамаг не изменяет рН мочи и в высоких концентрациях циркулирует в почках.

По отношению к большей части микроорганизмов бактериостатическая концентрация фурагина составляет от 1:100 000 до 1:200 000. В результате действия нитрофуранов микроорганизмы выделяют меньше токсинов, в связи с чем улучшение общего состояния больного возможно еще до выраженного подавления роста микрофлоры. Бактерицидная концентрация примерно в 2 раза выше. Под влиянием нитрофуранов в микроорганизмах происходит подавление клеточного дыхания и цикла Кребса, а также угнетение других биохимических процессов микроорганизмов, что приводит к разрушению их оболочки или цитоплазматической мембраны. Нитрофураны, в отличие от многих других противомикробных средств, не только не угнетают иммунную систему организма, а наоборот, активизируют ее (повышают титр комплемента и способность лейкоцитов к фагоцитозу микроорганизмов). Нитрофураны в терапевтических дозах стимулируют лейкопоэз.

Фармакокинетика. После приема капсул Фурамаг в кислой среде желудка не происходит превращение фурагина растворимого в фурагин, благодаря чему значительно увеличивается бактериостатический и бактерицидный эффект. После всасывания в ЖКТ (в основном из тонкой кишки путем пассивной диффузии) в систему воротной вены печени образуется бактериостатическая концентрация препарата.

Всасывание нитрофуранов в дистальном сегменте тонкой кишки превышает всасывание из проксимального и среднего сегмента, соответственно в 2 и 4 раза. Нитрофураны плохо всасываются в толстой кишке.

Клинически важно высокое содержание действующего вещества в лимфе (задерживает распространение инфекции по лимфатическим путям). В желчи концентрация его в несколько раз выше, чем в плазме крови, а в ликворе — в несколько раз ниже, чем в плазме. В слюне содержание фурагина растворимого составляет 30% его концентрации в плазме крови. Концентрация фурагина растворимого в крови и тканях сравнительно небольшая, что связано с быстрым его выделением, при этом концентрация в моче значительно выше, чем в крови. Cmax в крови сохраняется от 3 до 8 ч, в моче выявляется через 3–4 ч после приема препарата. Выделение фурагина, растворимого почками, происходит путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции (85%), частично подвергается обратной реабсорбции в канальцах, в меньшей степени осуществляется биотрансформация (менее 10%), которая происходит в печени и почках. При уменьшении выделительной функции почек интенсивность метаболизма повышается. При низких концентрациях фурагина, растворимого в моче, преобладает процесс фильтрации и секреции, при высоких концентрациях уменьшается секреция и увеличивается реабсорбция.

Через 4 ч после приема препарата концентрация в моче значительно выше, чем после приема такой же дозы фурагина. Всасывание Фурамага заметно улучшится, если принимать его после еды.

Показания ФУРАМАГ

инфекции, вызванные чувствительными к фурагину растворимому микроорганизмами: урогенитальные инфекции (острые и хронические циститы, уретриты, пиелонефриты, простатиты), инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, тяжелые инфицированные ожоги, гинекологические инфекции.

С целью противорецидивной терапии инфекций мочевыводящих путей.

Для профилактики инфекционных осложнений при урологических операциях, цистоскопии, катетеризации и др.

Применение ФУРАМАГ

препарат принимают после еды, запивая большим количеством воды.

Назначают по 50–100 мг (2–4 капсулы) 3 раза в сутки.

Детям назначают по 25–50 мг (1–2 капсулы) 3 раза в сутки, но не более 5 мг/кг массы тела в сутки.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 300 мг.

Курс лечения составляет от 5 до 10 дней. В случае необходимости через 10–15 дней курс можно повторить (по назначению врача). Детям с массой тела 30 кг и больше назначают капсулы по 50 мг 3 раза в сутки.

С целью противорецидивной терапии инфекций мочевыводящих путей взрослым и детям назначают 1/3–¼ суточной дозы препарата на ночь в течение 3–6 мес.

Для профилактики инфекции при урологических операциях, цистоскопии, катетеризации препарат назначают взрослым — по 50 мг 3 раза в сутки, детям — по 25 мг 3 раза в сутки.

В случае пропуска приема препарата очередную дозу следует принять сразу, как только больной вспомнит об этом.

Не следует принимать двойную дозу препарата для замещения пропущенной дозы.

Противопоказания ФУРАМАГ

Побочные эффекты ФУРАМАГ

со стороны крови и лимфатической системы: нарушение кроветворения (агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия).

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая зуд, сыпь, крапивницу, ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, периферическая невропатия, неврит, полиневрит.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринта: шум в ушах.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: острые и хронические реакции повышенной чувствительности легких. Одновременно с острой легочной реакцией сообщалось о кожной сыпи, зуде, крапивнице, ангионевротическом отеке и миалгии. Острая легочная реакция — реакция повышенной чувствительности, которая может развиться в течение нескольких часов, редко — минут, и характеризуется лихорадкой, эозинофилией, кашлем (с/без мокроты), болью в груди, сильной одышкой. Острая легочная реакция обычно исчезает при прекращении приема препарата.

Хронические легочные реакции могут возникнуть в течение длительного периода после прекращения терапии нитрофуранами и характеризуются одышкой, которая постепенно усиливается, учащенным дыханием, лихорадкой, эозинофилией, прогрессирующим кашлем, интерстициальной пневмонией и/или фиброзом легких.

Назальные нарушения, охриплость голоса.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, метеоризм, рвота, отсутствие аппетита, диарея, диспепсия, запор, боль в животе, панкреатит. Частота побочных эффектов снижается при приеме препарата с пищей.

Со стороны кожи и подкожных тканей: папулезные высыпания, зуд, ангионевротический отек, крапивница, эксфолиативный дерматит, полиморфная эритема, алопеция.

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, боль в ребрах, судороги.

Со стороны сосудов: легкая внутричерепная гипертензия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: холестатическая желтуха, гепатит, боль в правом подреберьи, нарушение функции печени.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: повышение температуры тела, слабость, ощущение инородного тела в глотке.

Исследования: альбуминурия, эритроцитурия.

Для уменьшения выраженности побочных явлений рекомендуется принимать витамины группы В (в случае возникновения полинейропатии), антигистаминные препараты (при проявлениях аллергических реакций) и употреблять большое количество жидкости.

При очень выраженных побочных эффектах следует снизить дозу или прекратить прием препарата.

Фурамаг окрашивает мочу в темно-желтый или коричневый цвет.

Если в период лечения Фурамагом возникли побочные реакции, не указанные в инструкции, об этом следует проинформировать врача.

Особые указания ФУРАМАГ

препарат с осторожностью применяют в следующих случаях:

Применение Фурамага не рекомендуется при уросепсисе и инфекции паренхимы почек.

При длительном применении Фурамага может развиться периферическая невропатия (боль, нарушение чувствительности в области соответствующего нерва).

В ходе экспериментальных исследований и клинических наблюдений пациентов выявлено, что нитрофураны неблагоприятно влияют на функцию яичек, проявляется уменьшением количества спермы и эякулята, уменьшением подвижности сперматозоида и патологического изменения их морфологии.

При сахарном диабете препарат может вызвать полиневропатию.

В случае развития симптомов невропатии применение препарата следует прекратить.

Во время длительного применения Фурамага в профилактических дозах клинически значимая резистентность микроорганизмов не образуется.

Нет сообщений о проявлениях псевдомембранозного колита во время лечения Фурамагом, хотя такие данные имеются почти обо всех антибактериальных средствах, включая производные нитрофурана. Следует учитывать возможность этих побочных действий у пациентов с проявлением диареи при лечении антибактериальными средствами в результате угнетения естественной микрофлоры прямой кишки. В отличие от антибиотиков Фурамаг практически не меняет микрофлору кишечника. При псевдомембранозном колите в легкой форме достаточно прекратить прием антибактериального средства.

Лабораторное исследование пациентов, получавших Фурамаг, показало, что препарат может дать ложноположительную реакцию на наличие глюкозы в моче, если для определения использовать метод восстановления меди. На результаты определения глюкозы в моче, выполненного ферментным методом, Фурамаг не влияет.

При длительном применении лекарственного средства необходим контроль показателей функции почек и печени, а также контроль функции легких, особенно у пациентов в возрасте старше 65 лет.

Для профилактики неврита одновременно желательно принимать антигистаминные препараты и витамины группы В (никотинамид, тиамин).

Применение в период беременности и кормления грудью. Не применяют в период беременности и кормления грудью.

Дети. Капсулы по 25 мг применяют у детей в возрасте от 3 лет, капсулы по 50 мг можно применять у детей с массой тела более 30 кг.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Обычно препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами, но следует учитывать возможность развития головокружения, сонливости или других побочных реакций со стороны ЦНС.

Взаимодействия ФУРАМАГ

средства, ощелачивающие мочу, уменьшают выраженность терапевтического эффекта Фурамага (ускоряют выведение Фурамага с мочой).

Средства, подкисляющие мочу (кислоты, в том числе аскорбиновая кислота, а также кальция хлорид), повышают концентрацию Фурамага в моче, усиливая лечебный эффект препарата, но при этом возрастает риск увеличения токсичности.

Применение одновременно с левомицетином, ристомицином и сульфаниламидами усиливает угнетение кроветворения.

In vitro нитрофураны являются антагонистами хинолонов (налидиксовая кислота, оксолиновая кислота, норфлоксацин). Однако in vivo клиническая значимость этого взаимодействия не исследована, поэтому требуется избегать одновременного применения с хинолонами.

Применение пробенецида и сульфинпиразона уменьшает выведение фурагина, что повышает риск развития нежелательных побочных явлений и токсичности.

Одновременное применение Фурамага и антацидов (содержащих магния трисиликат) уменьшает абсорбцию Фурамага.

При почечной недостаточности не рекомендуется применять одновременно Фурамаг с аминогликозидами.

Антибактериальное действие Фурамага значительно усиливается при одновременном применении с антибиотиками (пенициллины и цефалоспорины), хорошо комбинируется с тетрациклином и эритромицином.

Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, поскольку алкоголь может усиливать выраженность побочных эффектов (тахикардия, боль в области сердца, головная боль, тошнота, рвота, судороги, снижение АД, лихорадка, тревожность).

Передозировка ФУРАМАГ

симптомы: при передозировке наблюдают симптомы нейротоксического характера, атаксию, тремор.

Лечение: в случае отравления необходимо отменить прием лекарственного средства, выпить большое количество жидкости. При возникновении острых симптомов применяют антигистаминные препараты. Для профилактики неврита возможно назначение витаминов группы В (тиамина бромид).

Условия хранения ФУРАМАГ

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Гиперплазия предстательной железы МКБ N40 Другие хронические тубулоинтерстициальные нефриты МКБ N11.8 Другие циститы МКБ N30.8 Другой хронический цистит МКБ N30.2 ЗНО (злокачественное новообразование) предстательной железы МКБ C61 Инфекция мочевыводящих путей МКБ N39.0 Калькулезный простатит МКБ N41.1 Камни мочеточника МКБ N20.1 Камни почки МКБ N20.0 Мочекаменная болезнь МКБ N20.9 Необструктивный хронический пиелонефрит, связанный с рефлюксом МКБ N11.0 Острый пиелонефрит МКБ N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит МКБ N10 Острый цистит МКБ N30.0 Урогенитальные инфекции МКБ N39.0 Хронический интерстициальный цистит МКБ N30.1 Хронический пиелонефрит МКБ N11.9 Хронический цистит МКБ N30.2 Хронический эпидидимит МКБ N45.9 Цистит МКБ N30.9