Фармакологические свойства ЭНАМ

эналаприла малеат ((S)-1-[N-[1-(этоксикарбонил)-3-фенилпропил]-L-аланил]-L-пролин, (Z)2-бутенедиотовая соль (1:1)) — ингибитор АПФ. Снижает концентрацию ангиотензина II в плазме крови. Эналаприл является пролекарством, антигипертензивный эффект которого реализуется в результате ингибирования АПФ образующимся в печени активным метаболитом — эналаприлатом. Снижение концентрации в плазме крови ангиотензина II приводит к таким положительным эффектам: снижается ОПСС, уменьшается пред- и постнагрузка на сердце; снижается АД; уменьшается задержка натрия и воды в организме; увеличивается почечный кровоток; снижается капиллярное внутриклубочковое давление; увеличивается сердечный выброс без изменения ЧСС.

Эналаприл быстро и в большой степени всасывается после приема внутрь. Одновременный прием пищи не снижает абсорбцию препарата в ЖКТ. Биодоступность составляет 53–74%. В плазме крови связывается с белками на 50%. Эналаприл метаболизируется в печени, где превращается в эналаприлат — активный метаболит, который и обусловливает угнетение активности АПФ, поэтому при нарушении функции печени время максимального действия эналаприла может увеличиваться. Максимальная концентрация эналаприла в плазме крови достигается через 1 ч, эналаприлата — через 3–4 ч после приема. Продолжительность действия — 12–24 ч. Период полувыведения — около 11 ч. Примерно 94% принятого внутрь эналаприла выделяется почками в виде эналаприлата. Равновесная концентрация эналаприла в плазме крови устанавливается на 3–4-й день приема. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина — 30 мл/мин и менее) время достижения максимальной концентрации эналаприла в плазме крови и период полувыведения препарата могут удлиняться.

Показания ЭНАМ

эссенциальная и симптоматическая АГ, застойная сердечная недостаточность, инфаркт миокарда (с 3–4-го дня), диабетическая нефропатия.

Применение ЭНАМ

для пациентов, не получающих диуретики, рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг/сут в 1–2 приема. Затем дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 10–40 мг/сут в 1–2 приема.

Для пациентов, не получающих диуретики, начальная доза Энама не должна превышать 2,5 мг/сут.

При застойной сердечной недостаточности в случае приема Энама в сочетании с сердечными гликозидами и диуретиками для предупреждения возможной артериальной гипотензии за 1–2 дня до назначения Энама диуретик отменяют или снижают его дозу. Рекомендуемая начальная доза — 2,5 мг, в дальнейшем дозу можно повысить до 10–20 мг 1–2 раза в сутки.

Подбор дозы осуществляют на протяжении 2–4 нед, максимальная доза — 40 мг/сут.

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении Энама с калийсберегающими диуретиками (триамтерен, спиронолактон, амилорид) в связи с возможностью развития гиперкалиемии. В таких случаях необходим контроль уровня калия в плазме крови. При нарушении функции почек рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг/сут, в дальнейшем подбор дозы осуществляют индивидуально; обычно она составляет 10–20 мг/сут, максимальная суточная доза — 40 мг.

Противопоказания ЭНАМ

повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе, обусловленный приемом ингибиторов АПФ, прогрессирующая азотемия при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты ЭНАМ

возникают редко, имеют преходящий характер. Чаще всего отмечаются головная боль, ощущение беспокойства, утомляемость, сухой кашель, редко — диспептические явления, аллергические реакции, артериальная гипотензия, крайне редко — агранулоцитоз. У пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, принимающих диуретики, возможно обратимое повышение уровней креатинина и мочевины в плазме крови, нормализующихся после отмены препарата.

Особые указания ЭНАМ

препарат назначают с осторожностью пациентам с угрозой развития артериальной гипотензии (пациенты с выраженными нарушениями водно-электролитного баланса, больные, принимающие диуретики или находящиеся на гемодиализе, пациенты с выраженными проявлениями сердечной недостаточности); при гиперкалиемии (пациенты с сахарным диабетом, пациенты с почечной недостаточностью, больные, одновременно принимающие калийсберегающие диуретики и препараты калия); при коллагенозах; у пациентов, которым планируется проведение хирургического вмешательства.

Препарат следует отменить перед исследованием паращитовидных желез, а также в случае развития ангионевротического отека.

При длительном применении препарата необходим контроль показателей периферической крови.

Энам можно назначать пациентам с АГ, БА или ХОБЛ.

При лечении Энамом снижение потенции, бессонница, запор и отеки конечностей не возникают.

Взаимодействия ЭНАМ

Энам при одновременном приеме потенцирует вазодилататорный эффект изосорбида мононитрата, поэтому доза последнего должна быть снижена. Энам можно комбинировать с тиазидными диуретиками, блокаторами α- и β-адренорецепторов, дигоксином, антагонистами ионов кальция. При сочетанном применении с другими гипотензивными средствами антигипертензивный эффект Энама усиливается. При одновременном применении эналаприла с НПВП возможно снижение эффективности эналаприла; с калийсберегающими диуретиками вероятно развитие гиперкалиемии; с препаратами лития возможна задержка выведения лития из организма. Эналаприл потенцирует действие алкоголя.

Передозировка ЭНАМ

проявляется главным образом артериальной гипотензией. В легких случаях больному придают горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями, назначают прием солевых р-ров внутрь. В более тяжелых — проводят симптоматическую терапию в условиях специализированного отделения интенсивной терапии. Показано мониторирование гемодинамических показателей (АД, ЧСС), в/в инфузия 0,9% р-ра натрия хлорида или плазмозамещающих средств, в случае выраженной передозировки целесообразно проведение гемодиализа и введение ангиотензина II.

Условия хранения ЭНАМ

в сухом темном месте при температуре до 30 °С.

Артериальная гипертензия (АГ) МКБ I10 Руководство по кардиологии ... 06. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с гипертонической болезнью (эссенциальной АГ) I–II стадии Руководство по кардиологии ... 07. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с гипертонической болезнью (эссенциальной АГ) III стадии Руководство по кардиологии ... Эссенциальная артериальная гипертензия Атеросклеротическая болезнь сердца МКБ I25.1 Атеросклеротический (диффузный) кардиосклероз МКБ I25.1 Внутрішня медицина ... 2.02. Ішемічна хвороба серця Внутрішня медицина ... 2.06. Некоронарні хвороби серця Гипертензивная [гипертоническая] болезнь с преимущественным поражением сердца без (застойной) сердечной недостаточности МКБ I11.9 Гипертоническая болезнь (ГБ) МКБ I10 Руководство по кардиологии ... 06. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с гипертонической болезнью (эссенциальной АГ) I–II стадии Руководство по кардиологии ... 07. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с гипертонической болезнью (эссенциальной АГ) III стадии Руководство по кардиологии ... Эссенциальная артериальная гипертензия Гипертоническая болезнь (ГБ) с поражением сердца и почек МКБ I13.9 Гипертоническая болезнь (ГБ) с поражением сердца и сердечной недостаточностью (СН) МКБ I11.0 Дисциркуляторная энцефалопатия (ДЭП) МКБ I67.3 Застойная (хроническая) сердечная недостаточность МКБ I50.0 Руководство по кардиологии ... 19. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с ХСН Руководство по кардиологии ... Хроническая сердечная недостаточность Ишемическая болезнь сердца (ИБС) МКБ I25.9 Ишемическая болезнь сердца (ИБС) постинфарктная, (перенесенный в прошлом инфаркт миокарда) МКБ I25.2 Ишемическая болезнь сердца с гипертонической болезнью (ИБС с ГБ) МКБ I25.9 Острый инфаркт миокарда неуточненный МКБ I21.9 Острый субэндокардиальный инфаркт миокарда МКБ I21.4 Руководство по кардиологии ... 01. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с острым коронарным синдромом без элевации сегмента ST (ИМ без зубца Q и нестабильная стенокардия) Руководство по кардиологии ... Острый инфаркт миокарда Руководство по кардиологии ... Острый коронарный синдром без стойкой элевации сегмента ST Последствия инфаркта мозга МКБ I69.3 Постинфарктный кардиосклероз (ПИКС) МКБ I25.2 Предсердно-желудочковая блокада полная МКБ I44.2 Сахарный диабет 2 типа (ИНСД) с неврологическими осложнениями МКБ E11.4 Стенокардия напряжения МКБ I20.8 Руководство по кардиологии ... 03. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с ИБС: стабильной стенокардией напряжения I–II ФК Руководство по кардиологии ... 04. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с ибс: стабильной стенокардией напряжения III–IV ФК Руководство по кардиологии ... Хронические формы ишемической болезни сердца Ювенильная артериальная гипертензия МКБ I10