Фармакологические свойства ЭНАЛАПРИЛ-ЗДОРОВЬЕ

эналаприл ((2S)-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-(этоксикарбонил)-3-фенил-пропил]амино]пропаноил]пирролидин-2-карбоновой кислоты (7)-бутандионат) — антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. Снижает концентрацию в крови ангиотензина II и альдостерона, повышает уровень ренина, простациклина и эндотелиального релаксирующего фактора, препятствует распаду брадикинина, угнетает симпатический отдел вегетативной нервной системы. В результате постепенно снижаются АД, ОПСС, пост- и преднагрузка на сердце, давление в правом предсердии и в малом круге кровообращения, уменьшается выраженность гипертрофии левого желудочка, исчезает синдром «заклинивания» легочных капилляров, повышается толерантность к физической нагрузке, улучшается клубочковая фильтрация в почках, что препятствует развитию диабетической нефропатии. Не влияет на метаболизм глюкозы, липопротеинов и половую функцию.

Независисмо от приема пищи около 60% эналаприла быстро всасывается из пищеварительного тракта; максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в течение 1 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием эналаприлата — высокоспецифического, длительно действующего ингибитора АПФ, максимальная концентрация которого в сыворотке крови достигается через 4 ч. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, проникает через плаценту. Период полувыведения эналаприлата — около 11 ч. Связывание эналаприлата с белками плазмы крови составляет 50–60%. Экскретируется преимущественно почками (20% — в виде эналаприла, 40% — в виде эналаприлата), 33% выводится через кишечник (6% — в виде эналаприла, 27% — в виде эналаприлата). В течение 24 ч выводится 95% препарата. У лиц пожилого возраста гипотензивный эффект более выражен и продолжителен. При почечной недостаточности эналаприлат накапливается в организме, при нарушении функции печени — резко нарушается превращение эналаприла в эналаприлат.

Показания ЭНАЛАПРИЛ-ЗДОРОВЬЕ

АГ любой стадии, в том числе реноваскулярная; хроническая сердечная недостаточность, дисфункция левого желудочка; диабетическая нефропатия.

Применение ЭНАЛАПРИЛ-ЗДОРОВЬЕ

внутрь, независимо от приема пищи. Начальная доза для взрослых зависит от выраженности АГ и обычно составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости разовую дозу постепенно повышают до 20 мг 1–2 раза в сутки. Поддерживающая доза обычно составляет 10–20 мг в сутки; максимальная суточная — не более 40 мг в 1–2 приема.

Противопоказания ЭНАЛАПРИЛ-ЗДОРОВЬЕ

повышенная чувствительность к ингибиторам АПФ, период беременности и кормления грудью, возраст до 14 лет, ангионевротический отек в анамнезе, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, состояние после пересадки почки, первичный гиперальдостеронизм.

Побочные эффекты ЭНАЛАПРИЛ-ЗДОРОВЬЕ

наиболее часто (около 2–3% случаев) отмечают головную боль, сухой кашель, головокружение, утомляемость, астению. Менее чем у 2% пациентов возникают артериальная гипотензия, ортостатические реакции, тахикардия, обморок, тошнота, диарея, судороги, аллергические реакции, ангионевротический отек; еще реже — нарушения функции почек, почечная недостаточность, олигурия, гиперкалиемия, гипонатриемия; исключительно редко — депрессия, сонливость или бессонница, бронхоспазм, интерстициальный пневмонит, бронхит, холестатический гепатит, повышение уровня креатинина, мочевины и активности трансаминаз в сыворотке крови, нарушения вкуса, зрения, обоняния, шум в ушах, глоссит, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Особые указания ЭНАЛАПРИЛ-ЗДОРОВЬЕ

при применении эналаприла может возникнуть артериальная гипотензия, чаще на фоне сниженного ОЦК при обширных оперативных вмешательствах, в результате терапии диуретиками, диеты с ограниченным потреблением соли, при проведении диализа, диарее и рвоте. У больных с тяжелой формой сердечной недостаточности, особенно при наличии нарушений функции почек, совместное применение эналаприла и диуретиков может вызвать артериальную гипотензию с повышением содержания мочевины и креатинина в сыворотке крови. В этих случаях лечение эналаприлом следует проводить под врачебным контролем, особенно при изменении дозы эналаприла или диуретика.

С осторожностью следует назначать эналаприл пациентам с ИБС, заболеваниями сосудов мозга и обструкцией выходного тракта левого желудочка, у которых резкое снижение АД может привести к инсульту или инфаркту миокарда. Не рекомендуется применение эналаприла у больных, находящихся на гемодиализе с использованием диализных мембран AN69, в связи с риском развития анафилактоидных реакций.

При сердечной недостаточности, диабетической нефропатии, а также пациентам пожилого возраста лечение эналаприлом следует начинать с минимальной дозы 2,5 мг/сут с последуещей коррекцией под контролем АД. Необходима осторожность при работе с транспортными средствами или при деятельности, требующей повышенного внимания, так как возможно головокружение, особенно в начале лечения.

Взаимодействия ЭНАЛАПРИЛ-ЗДОРОВЬЕ

потенцирование эффекта отмечают при одновременном приеме с мочегонными и гипотензивными средствами, опиоидными анальгетиками, средствами для наркоза и алкоголем. При применении с тиазидными диуретиками происходит уменьшение выраженности симптомов гипокалиемии, индуцированной диуретиком. Назначение эналаприла и калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен, амилорид), пищевых добавок и солей, содержащих калий, особенно у больных с нарушением функции почек, может привести к гиперкалиемии. Эналаприл может снижать клиренс лития. У пациентов с нестабильной функцией почек, получающих НПВП, после начала применения эналаприла возможно снижение их эффекта и дальнейшее ухудшение функции почек. При одновременном применении с иммунодепрессантами повышается риск миелосупрессивного действия.

Передозировка ЭНАЛАПРИЛ-ЗДОРОВЬЕ

проявляется артериальной гипотензией. Наличие выраженной артериальной гипотензии требует отмены препарата и проведения симптоматической терапии. Больного следует уложить и, при необходимости, в/в ввести 0,9% р-р натрия хлорида. Эналаприл может быть удален из системной циркуляции с помощью гемодиализа. Не рекомендуется применение диализных мембран AN69 в связи с риском развития анафилактоидных реакций. Наличие в анамнезе указаний на случаи ангионевротического отека считается повышенным риском его развития при лечении эналаприлом. Обычно отек исчезает без специального лечения при отмене препарата. Положительный эффект оказывают антигистаминные препараты. В случае локализации отека в области языка или гортани следует быстро ввести п/к р-р эпинефрина 1:1000 (0,3–0,5 мл).

Условия хранения ЭНАЛАПРИЛ-ЗДОРОВЬЕ

в сухом, защищенном от света месте.

Артериальная гипертензия (АГ) МКБ I10 Руководство по кардиологии ... 06. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с гипертонической болезнью (эссенциальной АГ) I–II стадии Руководство по кардиологии ... 07. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с гипертонической болезнью (эссенциальной АГ) III стадии Руководство по кардиологии ... Эссенциальная артериальная гипертензия Атеросклеротическая болезнь сердца МКБ I25.1 Атеросклеротический (диффузный) кардиосклероз МКБ I25.1 Внутрішня медицина ... 2.02. Ішемічна хвороба серця Внутрішня медицина ... 2.06. Некоронарні хвороби серця Гипертензивная [гипертоническая] болезнь с преимущественным поражением сердца без (застойной) сердечной недостаточности МКБ I11.9 Гипертензивная энцефалопатия МКБ I67.4 Гипертоническая болезнь (ГБ) МКБ I10 Руководство по кардиологии ... 06. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с гипертонической болезнью (эссенциальной АГ) I–II стадии Руководство по кардиологии ... 07. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с гипертонической болезнью (эссенциальной АГ) III стадии Руководство по кардиологии ... Эссенциальная артериальная гипертензия Гипертоническая болезнь (ГБ) с поражением сердца и почек МКБ I13.9 Гипертоническая болезнь (ГБ) с поражением сердца и сердечной недостаточностью (СН) МКБ I11.0 Другие формы стенокардии МКБ I20.8 Застойная (хроническая) сердечная недостаточность МКБ I50.0 Руководство по кардиологии ... 19. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с ХСН Руководство по кардиологии ... Хроническая сердечная недостаточность Ишемическая болезнь сердца (ИБС) МКБ I25.9 Ишемическая болезнь сердца (ИБС) постинфарктная, (перенесенный в прошлом инфаркт миокарда) МКБ I25.2 Ишемическая болезнь сердца с гипертонической болезнью (ИБС с ГБ) МКБ I25.9 Острый инфаркт миокарда неуточненный МКБ I21.9 Острый трансмуральный (с зубцом Q) инфаркт нижней стенки миокарда МКБ I21.1 Руководство по кардиологии ... 02. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с острым коронарным синдромом с элевацией сегмента ST (ИМ с зубцом Q) Руководство по кардиологии ... Острый инфаркт миокарда Последствия инфаркта мозга МКБ I69.3 Постинфарктный кардиосклероз (ПИКС) МКБ I25.2 Сахарный диабет 2 типа (ИНСД) с неврологическими осложнениями МКБ E11.4 Церебральный атеросклероз МКБ I67.2 Ювенильная артериальная гипертензия МКБ I10