Фармакологические свойства ЭМЛОДИН

амлодипин угнетает трансмембранный поток ионов кальция в кардиомиоцитах и гладких мышцах. Антигипертензивный эффект обусловлен прямым релаксирующим влиянием амлодипина на гладкие мышцы сосудов и дальнейшим снижением периферического сосудистого сопротивления. При стенокардии амлодипин уменьшает ишемию как за счет расширения периферических артериол и снижения постнагрузки на сердце без изменения ЧСС, что приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде, так и за счет расширения основных коронарных артерий и коронарных артериол в ишемизированных зонах миокарда. Это приводит к увеличению поступления кислорода к миокарду в случае ишемии. Не выявлено негативного влияния на обмен веществ. Препарат не влияет на уровень липидов плазмы крови, глюкозы крови и мочевой кислоты сыворотки крови.

Препарат быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Cmax в плазме крови достигается через 6–12 ч после приема. Абсолютная биодоступность — 64–80%. Связывание с белками плазмы крови — 93–98%. T½ в среднем составляет 30–35 ч. Амлодипин активно метаболизируется в печени. Около 60 и 20–25% неактивных метаболитов выводится с мочой и калом соответственно. 10% дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Общий клиренс составляет 7 мл/мин/кг (25 л/ч) для больных с массой тела 60 кг, у лиц пожилого возраста — 19 л/ч. Фармакокинетика амлодипина не меняется при почечной недостаточности или у пациентов пожилого возраста.

Показания ЭМЛОДИН

АГ как монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами; стабильная и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) как монотерапия или сочетанно с другими антиангинальными средствами.

Применение ЭМЛОДИН

при АГ или стенокардии обычно начальная доза составляет 5 мг/сут, желательно применять препарат всегда в одно и то же время. В зависимости от реакции на препарат начальную дозу можно повысить до 10 мг/сут. Дозу препарата не меняют при одновременном применении диуретиков группы тиазидов, блокаторов β-адренорецепторов и ингибиторов АПФ.

Больным пожилого возраста, а также при нарушении функции почек препарат назначают в обычных дозах.

Доза Эмлодина должна быть снижена (до 2,5 мг/сут) у пациентов с нарушением функции печени, поскольку T½ препарата у этих больных увеличивается.

Противопоказания ЭМЛОДИН

Побочные эффекты ЭМЛОДИН

иногда — головокружение, приливы, тахикардия, отеки, головная боль, утомляемость, боль в желудке, сонливость, тошнота. Чаще всего эти явления временные и исчезают при отмене препарата.

Могут возникать неспецифические кожные реакции, гиперплазия десен, диспепсия, астения, артралгия, миалгия, мышечные спазмы, нарушение сексуальной функции, диспноэ, зуд, полакиурия.

В единичных случаях возможны нарушения функции печени, желтуха, мультиформная эритема, гинекомастия.

Особые указания ЭМЛОДИН

Эмлодин не применяют в острый период инфаркта миокарда и на протяжении 1 мес после него.

Амлодипин не повышает частоту сердечно-сосудистых нарушений или смертности вследствие их при сочетанном применении с ингибиторами АПФ, диуретиками или препаратами наперстянки.

Эффект вазодилатации амлодипина развивается постепенно. Поэтому острую гипотензию после его применения отмечали очень редко.

Эмлодин может вызывать головокружение и сонливость. В связи с этим рекомендуется воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами в период приема препарата.

Период беременности и кормления грудью. Амлодипин не следует применять в период беременности, кроме случаев абсолютной необходимости или когда терапевтическая польза применения препарата оправдывает возможный риск. В период кормления грудью применение препарата не рекомендуется.

Взаимодействия ЭМЛОДИН

таблетки Эмлодин можно применять сочетанно с тиазидными диуретиками, блокаторами β-адренорецепторов, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином для сублингвального приема, НПВП, антибиотиками и гипогликемизирующими препаратами для перорального применения.

Амлодипин не изменяет концентрацию дигоксина в сыворотке крови и его почечный клиренс; одновременное применение циметидина не меняет фармакокинетику амлодипина.

Сочетанное применение варфарина и амлодипина не меняет влияние варфарина на протромбиновое время.

Сок грейпфрута может повысить концентрацию амлодипина в крови, но это повышение незначительное и не сопровождается клинически значимым снижением АД.

Передозировка ЭМЛОДИН

Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, рефлекторная тахикардия с заметным снижением АД.

Лечение: промывание желудка. Необходимо поддерживать функции сердечно-сосудистой системы с постоянным мониторингом работы сердца и легких. Больной должен находиться в положении лежа с приподнятыми нижними конечностями. Показано применение вазопрессорных средств.

Для устранения последствий блокады кальциевых каналов в/в вводят р-р кальция глюконата.

Условия хранения ЭМЛОДИН

в защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.

Артериальная гипертензия (АГ) МКБ I10 Руководство по кардиологии ... 06. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с гипертонической болезнью (эссенциальной АГ) I–II стадии Руководство по кардиологии ... 07. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с гипертонической болезнью (эссенциальной АГ) III стадии Руководство по кардиологии ... Эссенциальная артериальная гипертензия Атеросклеротическая болезнь сердца МКБ I25.1 Атеросклеротический (диффузный) кардиосклероз МКБ I25.1 Внутрішня медицина ... 2.02. Ішемічна хвороба серця Внутрішня медицина ... 2.06. Некоронарні хвороби серця Вторичная гипертензия неуточненная МКБ I15.9 Руководство по кардиологии ... Симптоматические формы артериальной гипертензии Руководство по кардиологии ... Легочная гипертензия Вызванная беременностью гипертензия МКБ O13 Гипертензивная [гипертоническая] болезнь с преимущественным поражением сердца без (застойной) сердечной недостаточности МКБ I11.9 Гипертоническая болезнь (ГБ) МКБ I10 Руководство по кардиологии ... 06. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с гипертонической болезнью (эссенциальной АГ) I–II стадии Руководство по кардиологии ... 07. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с гипертонической болезнью (эссенциальной АГ) III стадии Руководство по кардиологии ... Эссенциальная артериальная гипертензия Гипертоническая болезнь (ГБ) с поражением сердца МКБ I11.9 Гипертоническая болезнь (ГБ) с поражением сердца и почек МКБ I13.9 Гипертоническая болезнь (ГБ) с поражением сердца и сердечной недостаточностью (СН) МКБ I11.0 Другие формы стенокардии МКБ I20.8 Ишемическая болезнь сердца (ИБС) постинфарктная, (перенесенный в прошлом инфаркт миокарда) МКБ I25.2 Ишемическая болезнь сердца с гипертонической болезнью (ИБС с ГБ) МКБ I25.9 Ишемическая болезнь сердца со стенокардией МКБ I25.0 Последствия других и неуточненных цереброваскулярных болезней МКБ I69.8 Постинфарктный кардиосклероз (ПИКС) МКБ I25.2 Стенокардия МКБ I20.9 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом МКБ I20.1 Руководство по кардиологии ... 01. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с острым коронарным синдромом без элевации сегмента ST (ИМ без зубца Q и нестабильная стенокардия) Руководство по кардиологии ... Острый коронарный синдром без стойкой элевации сегмента ST Руководство по кардиологии ... Хронические формы ишемической болезни сердца Эссенциальная гипертензия, осложняющая беременность, роды и послеродовой период МКБ O10.0 Ювенильная артериальная гипертензия МКБ I10