Фармакологические свойства ДОПЕГИТ

препарат, действующий на центральные механизмы регуляции АД. Проникает через гематоэнцефалический барьер; метаболизируется с образованием альфа-метилнорадреналина, стимулирующего в ЦНС постсинаптические α-адренорецепторы нейронов ствола мозга, что приводит к угнетению сосудодвигательного центра. Гипотензивный эффект при длительном приеме препарата связан в основном со снижением ОПСС, минутный объем крови при этом не меняется. Повышает скорость клубочковой фильтрации и почечное кровообращение, снижает уровень ренина в плазме крови. Вызывает также умеренное уменьшение сердечного выброса и ЧСС. Действие препарата проявляется через 2 ч после применения и длится 24–48 ч.

После приема внутрь в ЖКТ абсорбируется около 50% препарата. Связывание с белками — до 20%. До 10% принятой дозы метаболизируется с образованием альфа-метилдофы и альфа-метилнорадреналина. Выделяется в основном почками. Около 70% абсорбированного препарата выводится с мочой в виде метилдопы и его сульфоконъюгатов.

При длительном приеме препарат может кумулировать в организме. Период полувыведения не более 8 ч; при почечной недостаточности — увеличивается. После приема внутрь полная элиминация препарата происходит через 36 ч. Удаляется при гемодиализе, перитонеальном диализе.

Показания ДОПЕГИТ

легкая и умеренная АГ, АГ у беременных.

Применение ДОПЕГИТ

дозу устанавливают индивидуально. Как правило, начальная доза метилдопы для взрослых — 250 мг (1 таблетка) 2–3 раза в сутки в течение первых 2 дней.

Затем суточную дозу повышают на 250 мг (1 таблетка) последовательно каждые 2 дня до достижения адекватного уровня снижения АД. При необходимости повышают дозу до 1–1,5 г/сут. Максимальная суточная доза для взрослых — 3 г (12 таблеток).

Детям при необходимости назначают Допегит, начиная с дозы 10 мг/кг массы тела (в 2–4 приема), в дальнейшем дозу подбирают индивидуально, в зависимости от полученного эффекта. Максимальная суточная доза для детей — 65 мг/кг массы тела.

Противопоказания ДОПЕГИТ

таблетки Допегит не следует применять в случае:

• аллергии на любой компонент, входящий в состав препарата;

• активной формы гепатита и/или печеночной недостаточности, цирроза печени;

• аутоиммунной гемолитической анемии;

• феохромоцитомы;

• гиперпролактинемии;

• порфирии;

• депрессии.

Побочные эффекты ДОПЕГИТ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, ортостатическая гипотензия, брадикардия.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, редко — синдром паркинсонизма, галлюцинации.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, запор, панкреатит, нарушение функции печени, желтуха, колит.

Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения и тромбоцитопения, аутоимунная гемолитическая анемия.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, галакторея, снижение либидо, импотенция.

Аллергические реакции: экзантема.

Редко — лихорадка, миалгия, артралгии, волчаночный синдром.

Особые указания ДОПЕГИТ

с особой осторожностью следует применять препарат у больных с нарушением мозгового кровообращения; депрессией в анамнезе; болезнью Паркинсона (возможно обострение).

При заболевании почек перед применением Допегита следует провести обследование с целью определения наличия почечной недостаточности.

В течение первых 1–3 мес лечения рекомендуется периодически проводить контроль гемограммы, уровня печеночных трансаминаз в сыворотке крови.

После первых 6–10 нед лечения необходимо исключить возможность аутоиммунной гемолитической анемии (проведение теста Кумбса), который при длительном лечении необходимо повторять через каждые 6 мес–1 год.

При лечении метилдопой возможно появление положительного катехоламинового теста, свидетельствующего о возможности развития феохромоцитомы.

Введение Допегита в дозе ≥750 мг/сут также может привести к появлению положительного порфобилиногенового теста. В связи с влиянием препарата на водный баланс возможно появление периферических отеков, что иногда требует назначения диуретиков. Поскольку отеки — наиболее частый побочный эффект при применении препарата Допегит, в период лечения необходимо обеспечить контроль массы тела больных, питьевой и диетический режим.

При общей анестезии может усиливаться наркотический эффект.

В период беременности у женщин, принимающих Допегит, прекращать его прием не обязательно. Применение Допегита в этом случае должно быть тщательно взвешено с учетом соотношения пользы для матери с потенциальным риском для ребенка.

Метилдопа проникает в грудное молоко, поэтому при назначении Допегита пациентке необходимо прекратить кормление грудью.

В период лечения следует избегать употребления алкогольных напитков.

Необходимо воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания, в том числе управления транспортными средствами.

Взаимодействия ДОПЕГИТ

следует соблюдать осторожность при приеме Допегита в комбинации с любым из нижеуказанных препаратов:

• леводопа, левадопа/кардидопа — возможно усиление антигипертензивного действия;

• препараты, принадлежащие к группе ингибиторов МАО (например фенельзин, транципромин) — возможно усиление гипотензии или гипертензии с психомоторным возбуждением;

• препараты для лечения пациентов с депрессией (например трициклические антидепрессанты) — снижение антигипертензивного эффекта, появление тахикардии, возбуждения, головной боли;

• диуретики, апрессин, антагонисты кальция, ингибиторы АПФ, блокаторы β-адренорецепторов, блокаторы α-адренорецепторов или другие антигипертензивные препараты, а также анестетики усиливают эффект Допегита;

• дигоксин — возможно появление брадикардии, асистолии;

• препараты железа ослабляют эффект Допегита;

• индометацин и другие НПВП снижают антигипертензивное действие Допегита;

• литий — возможно усиление токсичности лития;

• алкоголь и препараты, вызывающие угнетение ЦНС, повышают депрессивный эффект;

• антикоагулянты производные кумарина, индадиона повышают антикоагулянтный эффект;

• анорексигенные препараты ослабляют эффект Допегита;

• симпатомиметики допамин, мезатон усиливают эффект Допегита.

Комбинация Допегита с транквилизаторами обусловливает усиление антигипертензивного эффекта.При алкилизации мочи повышается концентрация Допегита в крови, при ацидолизации — эффект снижается.

Применение Допегита сочетанно с любым из указанных препаратов может изменить их действие на организм или быть опасными для организма.

Передозировка ДОПЕГИТ

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, тремор, брадикардия, атония желудка, рвота, психическая заторможенность.

Лечение: промывание желудка (если препарат был принят недавно); если детоксикация проводится со значительным опозданием, более эффективно применение гемодиализа, чем метода форсированного диуреза. По показаниям назначают плазмозамещающие р-ры, адреномиметики (например эпинефрин). В случае передозировки таблеток Допегита следует немедленно обратиться к врачу в ближайшее отделение скорой помощи или в больницу.

Условия хранения ДОПЕГИТ

при температуре 15–25 °С.

Артериальная гипертензия (АГ) МКБ I10 Руководство по кардиологии ... 06. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с гипертонической болезнью (эссенциальной АГ) I–II стадии Руководство по кардиологии ... 07. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с гипертонической болезнью (эссенциальной АГ) III стадии Руководство по кардиологии ... Эссенциальная артериальная гипертензия Беременность МКБ Z32.1 Вегето-сосудистая дистония (ВСД) по гипертоническому типу МКБ F45.3 Вызванная беременностью гипертензия МКБ O13 Вызванные беременностью отеки с протеинурией МКБ O12.2 Гипертензивная энцефалопатия МКБ I67.4 Гипертензия у беременной МКБ O13 Гипертензия у матери МКБ O16 Гипертензия, осложняющая беременность, роды и послеродовой период МКБ O10.9 Гипертоническая болезнь (ГБ) МКБ I10 Руководство по кардиологии ... 06. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с гипертонической болезнью (эссенциальной АГ) I–II стадии Руководство по кардиологии ... 07. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с гипертонической болезнью (эссенциальной АГ) III стадии Руководство по кардиологии ... Эссенциальная артериальная гипертензия Кардиоваскулярная гипертензия, осложняющая беременность, роды и послеродовой период МКБ O10.1 Нейроциркуляторная дистония (НЦД) по гипертоническому типу МКБ F45.8 Отеки беременных МКБ O12.0 Почечная гипертензия, осложняющая беременность, роды и послеродовой период МКБ O10.2 Преэклампсия [нефропатия] средней тяжести МКБ O14.0 Протеинурия у беременной МКБ O12.1 Существовавшая ранее гипертензия с присоединившейся протеинурией МКБ O11 Тяжелая преэклампсия МКБ O14.1 Эклампсия во время беременности МКБ O15.0 Эссенциальная гипертензия, осложняющая беременность, роды и послеродовой период МКБ O10.0