Фармакологические свойства ДИМЕДРОЛ-ДАРНИЦА

фармакодинамика. Антигистаминное средство. Блокирует H1-гистаминовые рецепторы, устраняя эффекты гистамина: уменьшает или предупреждает спазмы гладких мышц сосудов, кишечника, бронхов и бронхиол, повышенную проницаемость капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Антигистаминное действие дифенгидрамина более выражено в отношении местных сосудистых реакций при воспалении и аллергии, чем системных (снижение АД). Оказывает местноанестезирующее действие (при приеме внутрь вызывает кратковременное ощущение онемения слизистых оболочек полости рта), проявляет спазмолитическую, ганглиоблокирующую и центральную холинолитическую активность. Оказывает седативное, снотворное (более выраженное при повторных приемах) и умеренно выраженное противорвотное действие. Влияние на ЦНС обусловлено блокадой Н3-гистаминовых рецепторов головного мозга и угнетением центральных холинергических структур. Более эффективен при бронхоспазме, обусловленном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин, сомбревин), и менее активен при аллергическом бронхоспазме.

Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается в ЖКТ. Связывание с белками плазмы крови составляет 98–99%. Cmax в плазме крови достигается через 1–4 ч после перорального приема. Большая часть введенной дозы метаболизируется в основном в печени с образованием дифенилметоксиуксусной кислоты, меньшая — выводится в неизмененном виде с мочой. Хорошо распределяется в организме, проникает через ГЭБ, поступает в грудное молоко, что может вызвать седативный эффект у детей при грудном вскармливании.

Т½ составляет 2–8 ч. Экскретируется почками преимущественно в неизмененном виде в течение 24–48 ч. Эффект препарата развивается через 15–30 мин после приема внутрь, максимальный эффект достигается через 1–3 ч. Продолжительность действия — 4–6 ч.

Показания ДИМЕДРОЛ-ДАРНИЦА

таблетки. Лечение аллергических реакций: крапивницы, сенной лихорадки, ангионевротического отека, сывороточной болезни, контактного дерматита, мультиформной экссудативной эритемы, экземы, кожного зуда, геморрагического васкулита (капилляротоксикоза), вазомоторного ринита, респираторного аллергоза, острого иридоциклита. Аллергические заболевания глаз (конъюнктивит). Для профилактики и лечения аллергических осложнений, с целью уменьшения выраженности побочных эффектов от приема лекарственных средств (антибиотиков, ферментов), при переливании крови или кровезамещающей жидкости. Хорея, морская и воздушная болезнь, болезнь Меньера. Как успокаивающее и снотворное средство при неврозе, неврастении, бессоннице.

Р-р. Анафилактический шок, крапивница, сенная лихорадка, сывороточная болезнь, геморрагический васкулит (капилляротоксикоз), полиморфная экссудативная эритема, отек Квинке, зудящие дерматозы, зуд, аллергический конъюнктивит и аллергические заболевания глаз, аллергические реакции, связанные с приемом лекарственных средств, хорея, болезнь Меньера; послеоперационная рвота.

Применение ДИМЕДРОЛ-ДАРНИЦА

таблетки. Взрослым пациентам назначать по ½–1 таблетке (25–50 мг дифенгидрамина гидрохлорида) 1–3 раза в сутки.

Для профилактики укачивания принимать ½–1 таблетку за 30–60 мин до поездки, как успокаивающее и снотворное средство — 1 таблетку перед сном.

Для взрослых максимальная разовая доза составляет 2 таблетки (100 мг дифенгидрамина гидрохлорида), максимальная суточная доза — 5 таблеток (250 мг дифенгидрамина гидрохлорида).

Детям в возрасте 6–12 лет назначать по ½ таблетки (25 мг дифенгидрамина гидрохлорида) на прием. Длительность курса лечения устанавливает врач индивидуально в зависимости от характера заболевания (в среднем 10–15 дней).

Р-р. Препарат назначать взрослым в/м и в/в капельно.

П/к препарат не вводить вследствие раздражающего действия.

При в/м введении разовая доза составляет 10–50 мг (1–5 мл), максимальная разовая доза — 50 мг (5 мл), максимальная суточная доза — 150 мг (15 мл). В/в препарат вводят капельно в дозе 20–50 мг (2–5 мл) дифенгидрамина в 100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида. Продолжительность лечения зависит от достигнутого эффекта и переносимости препарата.

Противопоказания ДИМЕДРОЛ-ДАРНИЦА

гиперчувствительность к компонентам препарата или другим антигистаминным средствам; приступ БА, феохромоцитома, эпилепсия, синдром удлиненного интервала Q–Т или длительное применение препаратов, которые могут удлинять Q–Т-интервал. Порфирия. Закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, стенозирующая язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря, брадикардия, нарушения ритма сердца.

Побочные эффекты ДИМЕДРОЛ-ДАРНИЦА

со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, сонливость, снижение внимания, снижение скорости психомоторных реакций, беспокойство, нарушение координации движений, повышенная возбудимость (особенно у детей), бессонница, нервозность, раздражительность, эйфория, спутанность сознания, повышенная утомляемость, седативное действие, тремор, неврит, парестезии, расширение зрачков, диплопия, нарушения зрения, острый лабиринтит, шум в ушах, головокружение, головная боль; очень редко — повышение внутриглазного давления, судороги. У больных с локальными поражениями головного мозга или эпилепсией активируются (даже при применении низких доз дифенгидрамина) судорожные разряды на ЭЭГ, препарат может спровоцировать эпилептический приступ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, ощущение сердцебиения, тахикардия, экстрасистолия, цианоз кожи и слизистых оболочек.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гемолитическая желтуха.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, боль в эпигастрии, рвота, диарея, запор.

Со стороны мочеполовой системы: частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеиспускания, повышение частоты менструаций, ранние менструации.

Со стороны органов дыхания: сухость носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, стесненность в грудной клетке, затрудненное дыхание, одышка.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: гиперемия, кожные высыпания, зуд, крапивница, анафилактический шок.

Другие: повышенное потоотделение, озноб, фотосенсибилизация, сухость глаз, лихорадка, гипертермический синдром, очень редко — контактный дерматит.

Реакции в месте введения: локальный некроз при п/к и в/к введении.

Особые указания ДИМЕДРОЛ-ДАРНИЦА

Димедрол-Дарница следует назначать с осторожностью больным миастенией или с судорогами. При частом применении может развиться толерантность. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать дифенгидрамин.

Применять с осторожностью для лечения больных гипертиреозом, пациентов с ХОБЛ, с повышенным внутриглазным давлением, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также лиц пожилого возраста из-за большей вероятности развития у них головокружения, седации и артериальной гипотензии. Препарат может вызвать сухость глаз и создавать неудобства при ношении контактных линз.

С осторожностью применять у пациентов с недавними респираторными заболеваниями в анамнезе (включая БА), артериальной гипотензией.

Может ухудшать течение обструктивных заболеваний легких, тяжелых заболеваний сердечно-сосудистой системы, илеуса, состояния при обструкции желчных путей. Димедрол-Дарница может вызвать заторможенность, а также возбуждение и галлюцинации, судороги, особенно при передозировке.

С осторожностью назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек.

В период лечения препаратом противопоказано употребление алкогольных напитков, следует избегать воздействия УФ-излучения. Применение дифенгидрамина как противорвотного средства может затруднять диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки других лекарственных средств.

Применение в период беременности и кормления грудью. Дифенгидрамин противопоказан в период беременности, поскольку нет адекватных данных относительно безопасности и эффективности его применения.

При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью. Применение дифенгидрамина в период кормления грудью может вызвать парадоксальную стимуляцию ЦНС у детей грудного возраста.

Дети. Препарат в форме таблеток применять у детей с 6-летнего возраста. Препарат в форме р-ра не применять в педиатрической практике.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. В период лечения следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций (управление транспортными средствами, механизмами).

Взаимодействия ДИМЕДРОЛ-ДАРНИЦА

усиливает действие этанола и средств, угнетающих ЦНС: нейролептиков, транквилизаторов, снотворных, анальгетиков, наркотических средств. Ингибиторы МАО усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина. Одновременный прием ингибиторов МАО и дифенгидрамина может привести к повышению АД, а также влиять на ЦНС и дыхательную систему.

Антагонистическое взаимодействие отмечается при сочетанном назначении с психостимуляторами.

Снижает эффективность апоморфина как рвотного средства при лечении отравления. Усиливает антихолинергические эффекты лекарственных средств с М-холиноблокирующей активностью.

Не следует назначать вместе с препаратами, которые содержат дифенгидрамин, в том числе для местного применения.

При сочетанном применении с аналептиками возможно повышение риска развития судорог.

При сочетанном применении дифенгидрамина с трициклическими антидепрессантами возможно усиление его М-холиноблокирующего действия, что может привести к повышению внутриглазного давления при глаукоме.

Применение дифенгидрамина вместе с гипотензивными препаратами может усиливать ощущение повышенной утомляемости.

Дифенгидрамин является ингибитором изофермента цитохрома P450 — CYP 2D6. Таким образом, существует возможность взаимодействия с лекарственными средствами, которые в основном метаболизируются CYP 2D6, такими как метопролол и венлафаксин. Дифенгидрамин не сдедует применять у пациентов, получавших любой из вышеупомянутых препаратов.

Передозировка ДИМЕДРОЛ-ДАРНИЦА

симптомы: сухость во рту, затрудненное дыхание, мидриаз, покраснение лица, угнетение или возбуждение ЦНС, тахикардия, аритмия, угнетение функции сердечно-сосудистой системы и дыхания, депрессия, гиперкинезия, спутанность сознания, бред; у детей — развитие судорог. Описан случай развития рабдомиолиза после передозировки дифенгидрамина.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия на фоне тщательного контроля за дыханием и уровнем АД. В/в капельное введение плазмозамещающих жидкостей, оксигенотерапия. Нельзя применять эпинефрин и аналептики.

Как антидот при передозировке дифенгидрамина можно назначать физостигмин 0,02–0,06 мг/кг массы тела в/в несколько раз, если выраженность антихолинергических симптомов увеличивается. В случаях передозировки физостигмина следует ввести атропин.

Условия хранения ДИМЕДРОЛ-ДАРНИЦА

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Абстинентный синдром после отмены алкоголя МКБ F10.3 Аллергический контактный дерматит, вызванный косметическими средствами МКБ L23.2 Аппендицит МКБ K37 Бронхопневмония МКБ J18.9 Варикозное расширение вен мошонки МКБ I86.1 Грыжа передней брюшной стенки МКБ K43.9 Двусторонняя паховая грыжа МКБ K40.2 ДНО (доброкачественное новообразование) тела матки МКБ D26.1 Множественные переломы костей предплечья МКБ S52.7 Нестабильная стенокардия МКБ I20.0 Руководство по кардиологии ... 01. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с острым коронарным синдромом без элевации сегмента ST (ИМ без зубца Q и нестабильная стенокардия) Руководство по кардиологии ... Острый коронарный синдром без стойкой элевации сегмента ST Односторонняя паховая грыжа МКБ K40.9 Перелом другой пястной кости МКБ S62.3 Перелом ключицы МКБ S42.0 Разрыв кисты яичника МКБ N83.2 Синехии крайней плоти МКБ N47 Смещенная носовая перегородка МКБ J34.2 Сочетанный перелом диафизов локтевой и лучевой костей МКБ S52.4 Холедоходуоденоанастомоз МКБ K80.1 Хронический аппендицит МКБ K36