Фармакологические свойства БУСКОПАН
гиосцин (скополамин) бутилбромид — спазмолитик с антихолинергическим действием группы четвертичных соединений аммония, по фармакологическим свойствам близок к атропину. Спазмолитический эффект препарата в отношении гладких мышц внутренних органов связан с блокадой М-холинорецепторов. В терапевтических дозах не оказывает влияния на ЦНС, секрецию слюнных и потовых желез, способность к аккомодации.
Частично абсорбируется после перорального (8%) или ректального (3%) введения; системная биодоступность — менее 1%. Однако несмотря на низкую концентрацию препарата в крови относительно высокие локальные концентрации скополамина бутилбромида и его метаболитов определяются непосредственно в местах действия — пищеварительном тракте, желчных протоках, печени и почках. Слабо связывается с белками плазмы, не проникает через ГЭБ. После в/в введения Бускопана его концентрация в плазме крови быстро снижается за счет быстрого распределения препарата в тканях. Объем распределения — 128 л (около 1,7 л/кг). Препарат метаболизируется преимущественно в печени, выводится с желчью и мочой, большая часть в неизмененном виде.
Показания БУСКОПАН
спазмы пищеварительного тракта, дискинезия и спазм желчных и мочевых путей, в том числе приступы желчной и почечной колики, подготовка к диагностическим и лечебным процедурам (для парентерального введения).
Применение БУСКОПАН
взрослым и детям школьного возраста обычно назначают по 1–2 драже внутрь или по 1–2 суппозитория (10 мг) ректально 3–5 раз в сутки (суппозитории необходимо вводить после опорожнения кишечника). Детям в возрасте до 1 года — по 1 суппозиторию (7,5 мг) 2–3 раз в сутки, старше 1 года — 3–5 раз в сутки.
При острой спастической боли взрослым вводят содержимое 1–2 ампул несколько раз в сутки п/к, в/м или в/в; максимальная суточная доза — 100 мг. Детям — 0,3–0,6 мг/кг массы тела несколько раз в сутки; максимальная суточная доза — 1,5 мг/кг массы тела.
Детям — по 0,25 мл инъекционного р-ра до 3 раз в сутки.
Противопоказания БУСКОПАН
тяжелая псевдопаралитическая миастения, мегаколон, повышенная чувствительность к препарату; парентерально не назначают при нелеченной закрытоугольной глаукоме, гипертрофии предстательной железы с задержкой мочи, органических стенозах пищеварительного тракта.
Побочные эффекты БУСКОПАН
ксеростомия, дисгидроз, тахикардия, задержка мочи, кожно-аллергические реакции, одышка, анафилактические реакции.
Особые указания БУСКОПАН
с осторожностью следует назначать при гипертрофии предстательной железы, нарушениях сердечного ритма и коронарного кровообращения, при кишечной непроходимости или нарушениях оттока мочи,
Водителям транспортных средств следует иметь в виду возможность нарушения аккомодации при парентеральном введении препарата.
Клиническими исследованиями не установлено наличия у препарата эмбрио- или фетотоксических свойств, однако Бускопан следует назначать с осторожностью, особенно в I триместре беременности. Безопасность приема препарата в период кормления грудью не установлена.
Взаимодействия БУСКОПАН
при одновременном применении препарат может потенцировать холинолитическое действие антигистаминных средств, трициклических антидепрессантов, хинидина, амантадина, дизопирамида. Одновременное назначение антагонистов допаминовых рецепторов может привести к снижению эффективности обоих препаратов. При одновременном назначении Бускопана и b-адреномиметиков может возникать тахикардия.
Передозировка БУСКОПАН
наиболее вероятны задержка мочи, ощущение сухости во рту, гиперемия кожных покровов, тахикардия, угнетение моторики пищеварительного тракта, временные нарушения зрения. При передозировке препарата в форме таблеток проводят промывание желудка, внутрь назначают магния сульфат и активированный уголь. Больным глаукомой местно назначают пилокарпин. При необходимости назначают парасимпатомиметики, например неостигмин в дозе 0,5–2,5 мг в/м или в/в. Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию (лечение осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, по показаниям — интубация и ИВЛ, катетеризация мочевого пузыря).
Comments