Фармакологические свойства АЗО

противомикробное средство для системного применения. Действующее вещество препарата, азитромицин, принадлежит к группе антибиотиков — макролидов, оказывающих бактерицидное действие. Активен в отношении многих микроорганизмов, которые вызывают заболевания кожи, органов дыхания, мочевыводящих путей.

Азитромицин имеет широкий спектр антимикробного действия. К препарату чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококки групп С, F и G, Staphylococcus aureus; грамотрицательные бактерии: Нaemophylus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivins, Clostridium perfinges, Peptostreptococcus species, а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, спирохеты Тreponema pallidum и Borrelia burgdorferi. Не влияет на грамположительные микроорганизмы, устойчивые к эритромицину.

Азитромицин быстро всасывается из пищеварительного тракта, что обусловлено стойкостью к кислой среде и липофильностью. Биодоступность составляет приблизительно 37% (эффект «первого прохождения»).

Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2,5–3 ч и составляет 0,4 мг/л при приеме внутрь 0,5 г. Препарат хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в частности в предстательную железу, кожу и мягкие ткани. Концентрация препарата в тканях и клетках в 10–100 раз выше, чем в сыворотке крови. Высокая концентрация в тканях и продолжительный период полувыведения обусловлен низким связыванием азитромицина с белками сыворотки крови, способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, которая окружает лизосомы. Доказано, что фагоциты доставляют препарат в места инфекции, где и высвобождают его. Хорошее проникновение азитромицина в клетки и накопление в фагоцитах, с которыми он транспортируется в очаг воспаления, способствует антимикробной активности препарата. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин существенно не влияет на их функцию. В бактерицидных концентрациях в очаге воспаления препарат сохраняется на протяжении 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3 и 5-дневные) курсы лечения. Элиминация азитромицина из сыворотки крови проходит в два этапа: период полувыведения составляет 14–20 ч между 8 и 24 ч после приема препарата и 41 ч — в интервал от 24–72 ч, что позволяет применять препарат один раз в сутки.

С возрастом параметры фармакокинетики не изменяются у мужчин (65–85 лет), у женщин увеличивается Сmax на  30–50%; у детей от 3 до 5 лет — снижаются Cmax, Т1/2, площадь фармакокинетической кривой.

Показания АЗО

инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит); инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, хронический бронхит в стадии обострения, интерстициальная и альвеолярная пневмонии); инфекции кожи и подкожно-жировой клетчатки (рожистое воспаление, импетиго, дерматиты); инфекции, передающиеся половым путем (неосложненный уретрит, цервицит); заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori; болезнь Лайма.

Применение АЗО

Азо применяют 1 раз в сутки, за 1 час до или через 2 ч после еды, на протяжении 3–5 дней. Взрослым и детям старше 12 лет при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи, мягких тканей назначают по 500 мг в 1-й день, потом по 250 мг со 2-го по 5-й день или по 500 мг на протяжении 3 дней. Курсовая доза — 1,5 г. При острых инфекциях урогенитального тракта назначают однократно по 1 г (2 таблетки по 500 мг).

Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori — по 1 г/сутки в течение 3 дней, в составе комбинированного лечения. Детям старше 3 лет препарат назначают с учетом массы тела: в 1-й день — 10 мг/кг, в последующие 4 дня — по 5 мг/кг 1 раз в сутки. Курсовая доза — 30 мг/кг массы тела. Возможен 3-дневный курс лечения. В таком случае разовая доза составляет 10 мг/кг массы тела. Болезнь Лайма (для лечения начальной стадии): в 1-й день — 1 г, со 2-го по 5-й день — по 500 мг (курсовая доза — 3 г). Детям в 1-й день по 20 мг/кг, во 2–5-й день — по 10 мг/кг. В случае пропущенного приема препарата пропущенную дозу необходимо принять как можно быстрее, а последующие — за ней с перерывом в 24 ч. Не допускается деление таблеток на части.

Противопоказания АЗО

повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам, тяжелые нарушения функции печени, период беременности и лактации (на время лечения кормление крудью прекращают); возраст до 3 лет.

Побочные эффекты АЗО

возможные эффекты со стороны пищеварительного тракта (тошнота, метеоризм, боль в животе, рвота, диарея) в большинстве случаев слабо выражены и не требуют отмены препарата. Возможно транзиторное увеличение активности ферментов печени, нейтропения, редко — нейтрофилия и эзинофилия. Через 2–3 недели после прекращения приема препарата указанные изменения лабораторных показателей возвращаются к нормальным. Кожные проявления возникают очень редко. Могут возникнуть холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит, кандидоз, вагинит, фотосенсибилизация; у детей — гиперкинезы, возбудимость, бессонница, коньюнктивит.

Особые указания АЗО

в связи с особенностями фармакокинетики препарата при указанных показаниях к применению не возникает необходимости принимать препарат дольше, чем это указано в инструкции. Для людей пожилого возраста нет необходимости измения дозы. Необходимо с осторожностью назначать препарат больным с тяжелыми нарушениями выделительной функции почек и печени; при сердечных аритмиях (возможно возникновение желудочковых аритмий и удлинение интервала Q–T). После прекращения лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраниться, что требует специфической терапии под наблюдением врача. При незначительном изменении функции почек (клиренс креатинина больше 40 мл/мин) нет необходимости корригировать дозу.

Взаимодействия АЗО

увеличивает токсическое действие карбамазепина, вальпроевой кислоты, фенитоина, дизопирамида, теофиллина, ксантинов, пероральных гипогликемических средств. Усиливает эффект алкалоидов спорыньи, дегидроэрготонина. Тетрациклины и хлорамфеникол усиливают действие азитромицина, а линкозамины — снижают. Усиливает концентрацию в плазме крови циклоспорина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина.

Антацидные средства замедляют всасывание азитромицина, поэтому необходимо принимать препарат с интервалом не менее 2 ч.

Передозировка АЗО

острое отравление при передозировке не описано.

Абсцедирующий фурункул конечности МКБ L02.4 Аднексит МКБ N70.9 Бактериальная пневмония неуточненная МКБ J15.9 Болезни органов дыхания, осложняющие беременность, деторождение и послеродовой период МКБ O99.5 Болезнь волосяных фолликулов МКБ L73.9 Бронхопневмония МКБ J18.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями (A56.1+) МКБ N74.4 Миокардит при бактериальных болезнях МКБ I41.0 Острый аллергический бронхит МКБ J20.9 Острый бронхит МКБ J20.9 Острый сальпингоофорит МКБ N70.0 Острый трахеит МКБ J04.1 Острый трахеобронхит МКБ J06.8 Острый фаринготонзиллит МКБ J03.9 Острый фаринготрахеит МКБ J06.8 Панариций МКБ L03.0 Пневмония МКБ J18.9 Розовые угри МКБ L71.9 Стрептодермия МКБ L08.0 Хронический обструктивный бронхит МКБ J44.8