Фармакологические свойства АСКОРБИНОВАЯ КИСЛОТА-ДАРНИЦА

фармакодинамика. Аскорбиновая кислота (витамин С) — водорастворимый витамин, способствующий оптимальному течению тканевого обмена. Активно участвует в окислительно-восстановительных реакциях, образуя с дегидроаскорбиновой кислотой систему переноса протона водорода, обладает свойствами антиоксиданта, за счет чего обеспечивает стабильность клеточных мембран. Участвует в синтезе основного вещества соединительной ткани сосудистой стенки, таким образом предотвращая развитие геморрагического диатеза. В организме человека не синтезируется. При недостаточном поступлении аскорбиновой кислоты с продуктами питания развивается кровотечение из десен, слизистых оболочек. Участвует в обмене глюкозы, катаболизме ХС, синтезе стероидных гормонов. При стрессовых реакциях содержание аскорбиновой кислоты в организме и тканях надпочечников в частности значительно снижается, что подтверждает участие аскорбиновой кислоты в реакциях адаптации. Способна оказывать антианемические действие за счет влияния на обмен железа. Восстанавливает трехвалентное железо до двухвалентного, которое транспортируется с током крови.

Фармакокинетика. Аскорбиновая кислота после парентерального введения легко проникает в лейкоциты, тромбоциты и затем — во все ткани. Накапливается в основном в органах с повышенным уровнем обменных процессов, в частности в тканях надпочечников. В тканях находится как в свободном состоянии, так и в виде соединений. Выводится из организма с мочой как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов.

Употребление алкоголя и курение ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая ее запасы в организме.

Показания АСКОРБИНОВАЯ КИСЛОТА-ДАРНИЦА

гиповитаминоз С; цинга; кровотечения (маточные, легочные, носовые, печеночные); геморрагические диатезы; кровотечения как синдром лучевой болезни; различные интоксикации и инфекционные заболевания; нефропатия беременных; аддисонический криз; передозировка антикоагулянтов; переломы костей и вялогранулирующиеся раны; различные дистрофии; повышенное нервное напряжение и тяжелый физический труд.

Применение АСКОРБИНОВАЯ КИСЛОТА-ДАРНИЦА

лекарственное средство назначают в/в струйно или капельно и в/м.

В/в струйно вводить в течение 1–3 мин. Для в/в капельного введения разовую дозу лекарственного средства растворяют в 50–100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида и вводят путем медленной в/в инфузии со скоростью 30–40 капель в минуту.

В/м вводят глубоко в мышцу.

Дозы устанавливают индивидуально, с учетом характера и тяжести заболевания.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет. Лекарственное средство назначают в дозе 50–150 мг (0,5–1,5 мл 10% р-ра или 1–3 мл 5% р-ра) в сутки. Максимальная разовая доза — 200 мг (2 мл 10% р-ра), суточная — 1 г (10 мл 10% р-ра). При острых отравлениях максимальная доза составляет до 500 мг (50 мл 10% р-ра) в сутки.

Детям в возрасте до 12 лет. Лекарственное средство назначают в/в в суточной дозе 5–7 мг/кг массы тела в виде 5% р-ра (0,5–2 мл). Обычно для детей суточные дозы составляют: в возрасте до 6 мес — 30 мг, 6–12 мес — 35 мг, 1–3 лет — 40 мг, 4–10 лет — 45 мг, 11–12 лет — 50 мг.

Максимальная суточная доза — 100 мг.

Особые группы больных. Для пациентов с рецидивирующим образованием камней в почках суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 100–200 мг.

Для пациентов с тяжелой или терминальной почечной недостаточностью (больные, находящиеся на диализе) суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 50–100 мг.

Для больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 100–500 мг.

Противопоказания АСКОРБИНОВАЯ КИСЛОТА-ДАРНИЦА

повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам лекарственного средства; сахарный диабет; повышенная свертываемость крови; склонность к тромбозам; тромбофлебит; мочекаменная болезнь (в том числе гипероксалурия); почечная недостаточность; прогрессирующие злокачественные заболевания; гемохроматоз; талассемия; полицитемия; лейкемия; сидеробластная анемия; серповидноклеточная анемия; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Побочные эффекты АСКОРБИНОВАЯ КИСЛОТА-ДАРНИЦА

со стороны ЖКТ: тошнота, диарея, спазмы желудка.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: гипероксалатурия, при длительном применении в высоких дозах — повреждение гломерулярного аппарата почек, формирование почечных камней из оксалата кальция.

Со стороны обмена веществ, метаболизма: гипервитаминоз С, при длительном применении в высоких дозах — угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и синтеза гликогена, задержка натрия и жидкости, нарушение обмена цинка и меди.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, при длительном применении в высоких дозах — нарушение сна, повышение возбудимости ЦНС.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение проницаемости капилляров, ухудшение трофики тканей, при длительном применении в высоких дозах — дистрофия миокарда, повышение АД, развитие микроангиопатий.

Со стороны крови и лимфатической системы: при длительном применении в высоких дозах — тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, тромбообразование, эритроцитопения, нейтрофильный лейкоцитоз, у больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может вызвать гемолиз эритроцитов.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая сыпь, гиперемия кожи, зуд, крапивница, анафилактический шок.

Общие нарушения и реакции в месте введения: гипертермический синдром, при в/в введении возможно ощущение жжения, изменения в месте введения.

Беременность: при в/в введении в высоких дозах — угроза прерывания беременности.

Особые указания АСКОРБИНОВАЯ КИСЛОТА-ДАРНИЦА

аскорбиновая кислота как восстановитель может искажать результаты различных лабораторных тестов, в частности обусловливать ложноположительный результат в тесте на наличие глюкозы в моче и отрицательный — в тесте на наличие скрытой крови в кале, а также занижение результатов при исследованиях концентрации ЛДГ и аминотрансфераз в плазме крови.

В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов необходимо следить за функцией надпочечников и АД.

При длительном применении в высоких дозах возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе длительного лечения необходимо регулярно контролировать функцию поджелудочной железы.

Терапию в высоких дозах нельзя проводить у больных со склонностью к рецидивирующей мочекаменной болезни. Больным с почечной недостаточностью для снижения риска кристаллурии необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости (1,5–2 л/сут).

У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.

Больным, находящимся на диете с низким содержанием натрия, не следует назначать высокие дозы лекарственного средства.

Назначение аскорбиновой кислоты пациентам с быстропролиферирующими и интенсивно метастазирующими опухолями может усугубить течение заболевания. Пациентам, проходящим курс химиотерапии, лекарственное средство следует назначать не ранее чем через 1–3 дня (в зависимости от T½ противоопухолевого препарата) после химиотерапии, поскольку нет клинических данных о возможном взаимодействии.

Применение в период беременности и кормления грудью. Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II–III триместр беременности — около 60 мг. Аскорбиновая кислота проникает через плацентарный барьер. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которые принимает беременная, и затем у новорожденного возможно развитие аскорбиновой болезни как реакции отмены. Поэтому в период беременности не следует назначать лекарственное средство в повышенных дозах, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте в период кормления грудью — 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита у ребенка грудного возраста. Аскорбиновая кислота проникает в грудное молоко. Теоретически существует опасность для ребенка при применении матерью высоких доз аскорбиновой кислоты (в период кормления грудью не рекомендуется превышать ежедневную потребность в аскорбиновой кислоте). При необходимости назначения повышенных доз лекарственного средства следует прервать кормление грудью.

Дети. Лекарственное средство применяется в педиатрической практике.

Способность влиять на скорость реакций при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не влияет в рекомендованных дозах.

Взаимодействия АСКОРБИНОВАЯ КИСЛОТА-ДАРНИЦА

с бензилпенициллином, тетрациклином, салицилатами — повышение концентрации препаратов в крови;

с этинилэстрадиолом (аскорбиновая кислота — в дозе 1 г/сут) — повышение концентрации этинилэстрадиола (в том числе входящего в состав пероральных контрацептивов) в крови;

с пероральными контрацептивами — снижение концентрации препаратов в крови;

с тетрациклином и ацетилсалициловой кислотой — усиление выведения аскорбиновой кислоты с мочой;

высокие дозы аскорбиновой кислоты могут снижать рН мочи, в результате чего снижается канальцевая реабсорбция амфетамина и трициклических антидепрессантов, применяемых одновременно;

с дефероксамином — повышение выведения железа;

с гепарином, непрямыми антикоагулянтами, антипсихотическими средствами, производными фенотиазина — снижение эффективности препаратов;

с изопреналином — уменьшение хронотропного действия препарата;

с сульфаниламидами короткого действия — увеличение развития кристаллурии;

с лекарственными средствами, имеющими кислую реакцию, — замедление выделения препаратов почками;

с лекарственными средствами, имеющим щелочную реакцию, мексилетином, амфетамином, трициклическими антидепрессантами — ускорение выделения препаратов почками;

с ацетилсалициловой кислотой — повышение выведения с мочой аскорбиновой кислоты и снижение выведения ацетилсалициловой кислоты;

с барбитуратами, примидоном — повышение выведения аскорбиновой кислоты с мочой;

с лекарственными средствами хинолинового ряда, кальция хлоридом, салицилатами, ГКС — при длительном применении — истощение запасов аскорбиновой кислоты;

с этанолом — повышение общего клиренса этанола, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме;

с дисульфирамом — при длительном применении или применении в высоких дозах возможно нарушение взаимодействия дисульфирам-этанол.

Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови салицилатов (повышает риск кристаллурии).

Участвует в метаболизме фенилаланина, тирозина, фолиевой кислоты, норэпинефрина, гистамина.

Одновременный прием аскорбиновой кислоты и дефероксамина повышает тканевую токсичность железа, особенно в сердечной мышце, что может привести к декомпенсации системы кровообращения.

Несовместимость. Аскорбиновая кислота обладает высоким окислительно-восстановительным потенциалом, поэтому она может изменять химический состав других лекарственных средств. При рассмотрении возможности сочетанного применения с другими лекарственными средствами необходимо убедиться в их совместимости.

Передозировка АСКОРБИНОВАЯ КИСЛОТА-ДАРНИЦА

острое отравление аскорбиновой кислотой не описано. Высокие дозы аскорбиновой кислоты могут вызвать желудочно-кишечные расстройства, включая диарею, а также привести к гипероксалурии и образованию оксалатных конкрементов. Дозы >600 мг/сут обладают диуретическим эффектом. При в/в введении в высоких дозах может возникнуть угроза прерывания беременности. При однократном применении чрезмерных доз лекарственного средства возможно возникновение тошноты, рвоты, вздутия, боли в животе, зуда, кожных высыпаний, повышенной возбудимости.

Лечение: прекращение применения лекарственного средства, симптоматическая терапия.

Условия хранения АСКОРБИНОВАЯ КИСЛОТА-ДАРНИЦА

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Абстинентное состояние после отмены алкоголя с делирием МКБ F10.4 Абстинентный синдром после отмены алкоголя МКБ F10.3 Атопический дерматит МКБ L20.9 Бронхопневмония МКБ J18.9 Внутримозговое кровоизлияние МКБ I61.9 Герпес МКБ B00.9 Другая пневмония, возбудитель не уточнен МКБ J18.8 Лишай МКБ L44.9 Микробная экзема МКБ L30.0 Опоясывающий лишай без осложнений МКБ B02.9 Острая язва желудка с кровотечением МКБ K25.0 Острый холецистит МКБ K81.0 Пневмония МКБ J18.0 Рвота беременных легкая или умеренная МКБ O21.0 Себорейный дерматит МКБ L21.9 Синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона МКБ E22.2 Токсическое действие окиси углерода МКБ T58 Токсическое действие этанола МКБ T51.0 Хроническая почечная недостаточность, стадия 4 МКБ N18.4 Хроническая почечная недостаточность, стадия 5 МКБ N18.5