Фармакологические свойства АНАЛЬГИН-ДАРНИЦА

фармакодинамика. НПВП, производное пиразолона. Неселективно блокирует ЦОГ, снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты. Препятствует проведению болевых экстра- и проприоцептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу. Отличительной чертой является незначительная выраженность противовоспалительного эффекта, обусловливающая слабое влияние на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую оболочку ЖКТ. Оказывает аналгезирующее, жаропонижающее и некоторое спазмолитическое (в отношении гладких мышц моче- и желчевыводящих путей) действие.

Фармакокинетика. При в/м введении быстро и полностью всасывается в кровь. В печени подвергается окислительному дезаминированию с образованием активного метаболита. Связь активного метаболита с белками — 50–60%. У детей процессы дезаминирования проходят медленнее, чем у взрослых. При частом введении (чаще 4 раз в сутки) у детей возможна кумуляция лекарственного средства и интоксикация. Быстро и равномерно распределяется в тканях. Cmax достигается через 1–1,5 ч после в/м введения. Т½ составляет около 7 ч. Выводится с мочой.

При применении внутрь быстро всасывается в ЖКТ. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита. В неизмененном виде в крови отсутствует. Активный метаболит на 50–60% связывается с белками плазмы крови. Время достижения Cmax в плазме крови составляет 1–2 ч. Т½ — 2,5 ч. Выводится главным образом почками.

Показания АНАЛЬГИН-ДАРНИЦА

болевой синдром малой и средней интенсивности различного происхождения и локализации (головная, зубная боль, ожоги, боль в послеоперационный период, дисменорея, артралгия, невралгия, радикулит, миозит); гипертермический синдром, лихорадочные состояния (при гриппе, острых респираторных и других инфекциях); почечная и печеночная колики (в комбинации со спазмолитическими средствами).

Применение АНАЛЬГИН-ДАРНИЦА

назначать в/м, в/в струйно и внутрь. Способ введения и доза зависят от тяжести заболевания и определяются индивидуально. Обезболивающий эффект при в/в введении выше, чем при в/м.

Вводимий р-р должен иметь температуру тела. Для предотвращения резкого снижения АД в/в введение следует проводить медленно (со скоростью не более 1 мл/мин), пациент должен находиться в положении лежа, необходим контроль АД, ЧСС и дыхания. Процедура требует наличия условий для проведения противошоковой терапии. При в/в введении необходимо использовать длинную иглу.

Взрослым назначать по 0,5–1 мл (250–500 мг) 2–3 раза в сутки. Максимальная разовая доза при обоих путях введения — 1 мл (500 мг), суточная — 2 мл (1 г).

Детям до 1 года назначать в дозе 0,01 мл/кг массы тела. Детям до 1 года лекарственное средство вводить только в/м.

Длительность применения — до 3 сут.

Детям в возрасте старше 1 года вводить 0,1 мл на 1 год жизни 1–2 раза в сутки. Длительность применения — до 3 сут.

В форме таблеток применять у взрослых и детей в возрасте старше 14 лет по 250–500 мг (½–1 таблетка) 1–2 раза в сутки. Таблетки принимать после еды, не разжевывая, не рассасывая, запивая достаточным количеством воды.

Максимальная суточная доза — 1 г.

Детям в возрасте 12–14 лет — по 250 мг 1–2 раза в сутки.

Анальгин-Дарница предназначен для симптоматического кратковременного применения. Курс лечения — не более 3 дней.

Если симптомы заболевания не исчезают в течение 3 дней, следует обратиться к врачу относительно дальнейшего применения препарата.

Противопоказания АНАЛЬГИН-ДАРНИЦА

гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства. Агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения. Печеночная и/или почечная недостаточность. Наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Приступы БА, вызванные ацетилсалициловой кислотой. Анемия, лейкопения. Боль в животе неустановленного генеза. Заболевания почек: пиелонефрит, гломерулонефрит, в том числе в анамнезе. Нельзя вводить в/в больным с систолическим АД <100 мм рт. ст. Политравма. Шок. Порфирия.

Побочные эффекты АНАЛЬГИН-ДАРНИЦА

со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия.

Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, гранулоцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая высыпания на коже и слизистых оболочках, гиперемия кожи, зуд, крапивница, конъюнктивит, отек Квинке; редко — синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, бронхоспастический синдром, анафилактоидные реакции, анафилактический шок.

Общие нарушения и реакции в месте введения: инфильтраты в месте введения (при в/м введении), гиперемия, отек, локальные высыпания и зуд кожи в месте введения.

Особые указания АНАЛЬГИН-ДАРНИЦА

при парентеральном введении необходим врачебный контроль (высокая частота аллергических реакций, в том числе с летальным исходом) и наличие условий для проведения противошоковой терапии.

У больных атопической БА и поллинозом существует повышенный риск развития реакций гиперчувствительности.

Исключается применение для купирования острой боли в животе неустановленного генеза (до выяснения причины).

Лекарственное средство следует применять с осторожностью пациентам:

пожилого возраста — может привести к повышению частоты побочных реакций, особенно со стороны пищеварительной системы;

с воспалительными заболеваниями кишечника, включая неспецифический язвенный колит и болезнь Крона.

При назначении больным с острой сердечно-сосудистой патологией необходим тщательный контроль за гемодинамикой. С осторожностью применять пациентам с уровнем АД <100 мм рт. ст., при инфаркте миокарда, множественной травме, с анамнестическими указаниями на заболевания печени и почек (пиелонефрит, гломерулонефрит), при лечении цитостатиками, при хроническом алкоголизме, отягощенном аллергологическим анамнезом, при заболеваниях крови.

Не рекомендуется регулярное длительное применение лекарственного средства из-за миелотоксичности метамизола натрия; необходимо контролировать картину периферической крови (лейкоцитарную формулу).

При применении лекарственного средства возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем при выявлении необъяснимого повышения температуры тела, озноба, боли в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также воспаления наружных половых органов и заднего прохода необходима немедленная отмена лекарственного средства.

П/к введение лекарственного средства не применять из-за возможного раздражения тканей.

В период лечения возможно окрашивание мочи в красный цвет (за счет выделения метаболита), что не имеет клинического значения.

Редко натрия сульфит безводный (Е221) может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Применение препарата необходимо прекратить при появлении высыпаний на коже и слизистых оболочках.

Препарат содержит <1 ммоль/дозу натрия, то есть практически свободен от натрия.

Применение в период беременности и кормления грудью. Противопоказан в период беременности, особенно в I триместр и в последние 6 нед. Во время лечения следует прекратить кормление грудью, поскольку метамизол натрия проникает в грудное молоко.

Дети. Детям в возрасте до 1 года лекарственное средство вводить только в/м. У детей применять под наблюдением врача по серьезным и жизненно важным показаниям. Препарат в форме таблеток не применять у детей в возрасте до 12 лет.

Способность влиять на скорость реакций при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В период лечения не допускается управление транспортными средствами и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействия АНАЛЬГИН-ДАРНИЦА

из-за высокой вероятности развития фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.

Этанол — усиливает эффект этанола.

Хлорпромазин или другие производные фенотиазина — одновременное применение может привести к развитию выраженной гипотермии.

Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не следует применять во время лечения метамизолом натрия.

Циклоспорин — при одновременном применении снижается концентрация циклоспорина в крови.

Пероральные гипогликемические лекарственные средства, непрямые антикоагулянты, ГКС, фенитоин, ибупрофен и индометацин — метамизол натрия повышает активность этих лекарственных средств путем вытеснения их из связи с белком.

Фенилбутазон, барбитураты и другие гепатоиндукторы при одновременном применении снижают эффективность метамизола натрия.

Ненаркотические анальгетики, трициклические антидепрессанты, гормональные контрацептивы и аллопуринол — одновременное применение метамизола натрия с этими лекарственными средствами может привести к повышению его токсичности.

Другие НПВП — потенцируются их обезболивающее и жаропонижающее действие и увеличивается вероятность аддитивных нежелательных побочных эффектов.

Седативные средства и транквилизаторы (сибазон, триоксазин, валокордин) усиливают обезболивающее действие Анальгина-Дарница.

Сарколизин, мерказолил (тиамазол), препараты, подавляющие активность костного мозга, в том числе препараты золота, — увеличивается вероятность гематотоксичности, в том числе развития лейкопении.

Кодеин, гистаминовые Н2-блокаторы и пропранолол усиливают эффект метамизола натрия.

Необходима осторожность при одновременном применении лекарственного средства с сульфаниламидными гипогликемизирующими лекарственными средствами (усиливается гипогликемическое действие) и диуретиками (фуросемид).

Миелотоксичные лекарственные средства вызывают усиление гематотоксичности.

Метотрексат — метамизол в высоких дозах может привести к повышению концентрации метотрексата в плазме крови и усилению его токсических эффектов (на пищеварительную систему и систему кроветворения).

Передозировка АНАЛЬГИН-ДАРНИЦА

симптомы: гипотермия, выраженное снижение АД, ощущение сердцебиения, одышка, шум в ушах, тошнота, рвота, гастралгия, слабость, олигурия, анурия, сонливость, бред, нарушение сознания, тахикардия, судорожный синдром; возможно развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности, паралича дыхательных мышц.

Лечение: индукция рвоты, зондовое промывание желудка, назначение солевых слабительных средств, активированного угля. Проведение форсированного диуреза, гемодиализа, ощелачивания крови, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций. При развитии судорожного синдрома в/в вводят диазепам и быстродействующие барбитураты.

Условия хранения АНАЛЬГИН-ДАРНИЦА

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Р-р не замораживать.

Абсцесс кожи, фурункул и карбункул туловища МКБ L02.2 Аппендикулярный абсцесс (инфильтрат) МКБ K35.3 Аппендицит МКБ K37 Головная боль МКБ R51 Другие хронические панкреатиты МКБ K86.1 Камни мочеточника МКБ N20.1 Кариес зубов МКБ K02.9 Нестабильная стенокардия МКБ I20.0 Руководство по кардиологии ... 01. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с острым коронарным синдромом без элевации сегмента ST (ИМ без зубца Q и нестабильная стенокардия) Руководство по кардиологии ... Острый коронарный синдром без стойкой элевации сегмента ST Односторонняя паховая грыжа МКБ K40.9 Острая респираторная вирусная инфекция МКБ J06.9 Острый аппендицит МКБ K35.8 Острый лимфаденит лица, головы и шеи МКБ L04.0 Открытая рана других частей голени МКБ S81.8 Перелом другой пястной кости МКБ S62.3 Поражение межпозвоночного диска шейного отдела с радикулопатией МКБ M50.1 Пупочная грыжа МКБ K42.9 Радикулопатия МКБ M54.1 Сочетанный перелом диафизов локтевой и лучевой костей МКБ S52.4 Ушиб плечевого пояса и плеча МКБ S40.0 Черепно-мозговая травма МКБ S06.0