Фармакологические свойства АМЛОДИПИН-ЗДОРОВЬЕ

амлодипин (3-этил-5-метиловый эфир(±)-2-[(аминометокси)-метил]-4-(о-хлорфенил)-1,4-дигидро-6-метил-3,5-пиридиндикарбоновой кислоты) — дигидропиридиновый антагонист ионов кальция (блокатор медленных Са2+-каналов). Блокирует трансмембранный поток ионов Са2+ преимущественно в клетки гладких мышц сосудов, а также кардиомиоциты. Проявляет вазодилатирующий, антигипертензивный, антиангинальный, спазмолитический эффекты. Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Благодаря медленному началу действия и пролонгированному эффекту не вызывает выраженной артериальной гипотензии, обеспечивая при однократном приеме в сутки клинически значимое плавное снижение АД и его контроль на протяжении 24 ч.

Амлодипин оказывает антиангинальное действие за счет расширения периферических артериол и уменьшения постнагрузки на сердце, расширения коронарных сосудов в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда. Снижает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Тормозит агрегацию тромбоцитов. Увеличивает клубочковую фильтрацию, незначительно повышает натрийурез и диурез. В отличие от дигидропиридиновых антагонистов кальция первого поколения, амлодипин практически не повышает уровень катехоламинов в плазме крови и не стимулирует ренинангиотензиновую систему.

Быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6–12 ч. Абсолютная биодоступность составляет 64–80%. Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет приблизительно 35 ч. Экскретируется с мочой как в неизмененном виде (10%), так и в форме метаболитов (60%).

Показания АМЛОДИПИН-ЗДОРОВЬЕ

АГ, ИБС — стабильная и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Применение АМЛОДИПИН-ЗДОРОВЬЕ

безопасность и эффективность у детей не установлена. Взрослым при АГ и стенокардии назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи. При необходимости через 7–8 сут дозу повышают до максимальной — 10 мг/сут. Максимальный терапевтический эффект развивается в течение 8 нед.

Противопоказания АМЛОДИПИН-ЗДОРОВЬЕ

повышенная чувствительность к амлодипину, артериальная гипотензия.

Побочные эффекты АМЛОДИПИН-ЗДОРОВЬЕ

обычно хорошо переносится; как побочные эффекты наиболее часто возникают отеки голеней, головная боль, артериальная гипотензия, сонливость, сердцебиение, гиперемия кожи лица, головокружение, тошнота, боль в животе, редко — кожные аллергические реакции, гиперплазия десен; при длительном применении — парестезии и боль в конечностях.

Особые указания АМЛОДИПИН-ЗДОРОВЬЕ

у больных с нарушенной функцией печени период полувыведения препарата увеличивается, что требует осторожности при подборе суточной дозы. Безопасность применения амлодипина в период беременности и кормления грудью не установлена, поэтому назначение препарата возможно только в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект для беременной или матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Взаимодействия АМЛОДИПИН-ЗДОРОВЬЕ

амлодипин характеризуется отсутствием взаимодействия с лекарственными препаратами, наиболее широко применяемыми в клинической практике, включая циметидин, НПВП, рифампицин и др. При АГ, ИБС можно применять в комбинации с блокаторами α- и β-адренорецепторов, ингибиторами АПФ, нитратами, диуретиками.

Передозировка АМЛОДИПИН-ЗДОРОВЬЕ

значительная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации, выраженному и длительному снижению АД, тахикардии. Возникновение этих симптомов требует отмены препарата; больному придают горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Показано промывание желудка взвесью активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы с постоянным мониторингом показателей работы сердца, легких, ОЦК и диуреза, в/в введение плазмозаменителей, кальция глюконата, допамина, фенилэфрина. Гемодиализ неэффективен.

Условия хранения АМЛОДИПИН-ЗДОРОВЬЕ

в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

Артериальная гипертензия (АГ) МКБ I10 Руководство по кардиологии ... 06. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с гипертонической болезнью (эссенциальной АГ) I–II стадии Руководство по кардиологии ... 07. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с гипертонической болезнью (эссенциальной АГ) III стадии Руководство по кардиологии ... Эссенциальная артериальная гипертензия Атеросклеротическая болезнь сердца МКБ I25.1 Атеросклеротический (диффузный) кардиосклероз МКБ I25.1 Внутрішня медицина ... 2.02. Ішемічна хвороба серця Внутрішня медицина ... 2.06. Некоронарні хвороби серця Вторичная гипертензия неуточненная МКБ I15.9 Руководство по кардиологии ... Симптоматические формы артериальной гипертензии Руководство по кардиологии ... Легочная гипертензия Вызванная беременностью гипертензия МКБ O13 Гипертензивная [гипертоническая] болезнь с преимущественным поражением сердца без (застойной) сердечной недостаточности МКБ I11.9 Гипертоническая болезнь (ГБ) МКБ I10 Руководство по кардиологии ... 06. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с гипертонической болезнью (эссенциальной АГ) I–II стадии Руководство по кардиологии ... 07. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с гипертонической болезнью (эссенциальной АГ) III стадии Руководство по кардиологии ... Эссенциальная артериальная гипертензия Гипертоническая болезнь (ГБ) с поражением сердца МКБ I11.9 Гипертоническая болезнь (ГБ) с поражением сердца и сердечной недостаточностью (СН) МКБ I11.0 Другие формы стенокардии МКБ I20.8 Инфаркт мозга, вызванный тромбозом мозговых артерий МКБ I63.3 Ишемическая болезнь сердца (ИБС) постинфарктная, (перенесенный в прошлом инфаркт миокарда) МКБ I25.2 Ишемическая болезнь сердца с гипертонической болезнью (ИБС с ГБ) МКБ I25.9 Ишемическая болезнь сердца со стенокардией МКБ I25.0 Последствия других и неуточненных цереброваскулярных болезней МКБ I69.8 Постинфарктный кардиосклероз (ПИКС) МКБ I25.2 Стенокардия МКБ I20.9 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом МКБ I20.1 Руководство по кардиологии ... 01. Клинический протокол предоставления медпомощи больным с острым коронарным синдромом без элевации сегмента ST (ИМ без зубца Q и нестабильная стенокардия) Руководство по кардиологии ... Острый коронарный синдром без стойкой элевации сегмента ST Руководство по кардиологии ... Хронические формы ишемической болезни сердца Существовавшая ранее гипертензия с присоединившейся протеинурией МКБ O11 Ювенильная артериальная гипертензия МКБ I10