Фармакологические свойства АКВАВИТ-Д3

фармакодинамика. Витамин D3 — это активный антирахитический фактор. Важнейшей функцией витамина D3 является регуляция метаболизма кальция и фосфатов, что способствует правильной минерализации и росту скелета.

Витамин D3 — это естественная форма витамина D, который образуется у животных и человека. По сравнению с витамином D2 характеризуется более высокой активностью (на 25%).

Витамин D3 необходим для функционирования паращитовидной железы, кишечника, почек и костной системы. Играет существенную роль в абсорбции кальция и фосфатов из кишечника, в транспорте минеральных солей и в процессе кальцификации костей, регулирует выделение кальция и фосфатов почками. Концентрация ионов кальция влияет на ряд важных биохимических процессов, обусловливающих поддержку тонуса скелетных мышц, участвует в проведении нервного возбуждения и влияет на свертываемость крови. Витамин D3 также участвует в функционировании иммунной системы, влияет на производство лимфокинов.

Недостаток витамина D3 в пище, снижение его всасывания, дефицит кальция, а также отсутствие экспозиции на солнечный свет в период быстрого роста ребенка приводят к развитию рахита, а у взрослых — к остеомаляции, у беременных — к появлению симптомов тетании и в дальнейшем к нарушению образования зубной эмали у детей.

Женщинам в период менопаузы, которые болеют остеопорозом, в связи с гормональными нарушениями необходимо повысить дозу витамина D3.

Фармакокинетика

Всасывание. Водный р-р витамина D3 лучше всасывается, чем масляный. У недоношенных детей возникает недостаточное образование и поступление желчи в кишечник, что нарушает всасывание витаминов в виде масляных р-ров. После перорального применения холекальциферол абсорбируется в тонком кишечнике.

Распределение. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Метаболизм. Метаболизируется в печени и почках, превращаясь в активный метаболит — кальцитриол, который соединяется с белком-носителем и транспортируется к органам-мишеням (кишечник, кости, почки). Период полураспада в крови составляет несколько суток и может пролонгироваться в случае болезни почек.

Выведение. Выводится с мочой и калом.

Витамин D3 участвует в регуляции обмена фосфора и кальция в организме через 6 ч после приема препарата.

После приема витамина D3 уже через 48 ч отмечается значительное повышение уровня холекальциферола в плазме крови.

Показания АКВАВИТ-Д3

профилактика рахита у детей. Профилактика дефицита витамина D в группах высокого риска, при мальабсорбции (хронические заболевания тонкого кишечника, билиарный цирроз печени, состояние после резекции желудка и/или тонкого кишечника). Лечение рахита и остеомаляции. Поддерживающее лечение остеопороза.

Применение АКВАВИТ-Д3

препарат применяют перорально.

1 мл р-ра содержит около 30 капель. 1 капля содержит около 500 МЕ холекальциферола (витамина D3). Чтобы точно отмерить дозу препарата, необходимо во время накапывания держать флакон под углом 45°.

Обычная доза для профилактики рахита у доношенных детей в возрасте от 4 нед до 1 года с правильным уходом и достаточным пребыванием под действием солнечного света составляет 1 каплю (около 500 МЕ витамина D3) в сутки, у недоношенных — 2 капли (около 1000 МЕ витамина D3 ) в сутки. В солнечный летний период года можно ограничить дозу до 1 капли (около 500 МЕ витамина D3) в сутки. В течение второго-третьего года жизни может возникнуть необходимость в дальнейшем назначении витамина D3, особенно в зимнее время.

Детям грудного возраста капли добавляют в ложку молока или каши. Добавлять капли в бутылочку или в тарелку не рекомендуется, так как при этом невозможно гарантировать приема всей дозы. Дети старшего возраста и взрослые принимают препарат с ложкой воды.

Продолжительность приема препарата определяет врач.

При лечении рахита и остеомаляции доза составляет 2–10 капель (около 1000–5000 МЕ витамина D3) в сутки. Продолжительность лечения — 1 год.

При поддерживающей терапии остеопороза доза составляет 2–6 капель (около 1000–3000 МЕ витамина D3) в сутки.

Профилактика дефицита витамина D в группах высокого риска — 1–2 капли (около 500–1000 МЕ витамина D3) в сутки.

Профилактика мальабсорбции — 6–10 капель (около 3000–5000 МЕ витамина D3) в сутки.

При применении доз свыше 1000 МЕ витамина D3 в сутки, а также при длительном приеме препарата следует контролировать уровень кальция в плазме крови.

Противопоказания АКВАВИТ-Д3

повышенная чувствительность к компонентам препарата. Гипервитаминоз D, повышенный уровень кальция в крови и моче, мочекаменная болезнь, саркоидоз, почечная недостаточность, нефролитиаз.

Не применять в лечении детей в возрасте до 4 нед из-за возможного появления повышенной чувствительности к бензиловому спирту.

Побочные эффекты АКВАВИТ-Д3

побочные реакции, как правило, не развиваются при применении препарата в рекомендованных дозах.

В случае индивидуальной повышенной чувствительности к витамину D3, которая отмечается редко, или в случае применения слишком высоких доз в течение длительного периода может проявиться гипервитаминоз витамина D.

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, запоры, сухость во рту.

Со стороны нервной системы: головная боль, нарушения психики, депрессии.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня кальция в крови и/или в моче, мочекаменная болезнь и кальцификация тканей, полиурия.

Со стороны кожи: аллергические реакции, в том числе крапивница, сыпь, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная и суставная боль.

Другие эффекты: уменьшение массы тела.

Особые указания АКВАВИТ-Д3

определяя потребность в витамине D3, следует учитывать все возможные источники поступления этого витамина.

Слишком высокие дозы витамина D3, которые применяются длительно, или ударные дозы могут быть причиной хронического гипервитаминоза D3.

Определять суточную потребность ребенка в витамине D3 и способ приема следует индивидуально, каждый раз пересматривая при периодических исследованиях пациента, особенно в первые месяцы жизни.

С осторожностью применять препарат в лечении иммобилизованных пациентов, принимающих тиазидные диуретики, гликозиды наперстянки, а также пациентам с нефролитиазом, заболеваниями сердца.

Не применять одновременно с препаратом высоких доз кальция.

Во время лечения рекомендуется контроль уровня кальция, фосфатов и глюкозы в плазме крови и в моче.

Применение в период беременности и кормления грудью. Хроническая передозировка (гиперкальциемия, трансплацентарное проникновение метаболитов витамина D3 в плод), которая возникает при длительном приеме витамина D3 в дозах, превышающих рекомендуемые, может вызвать дефекты физического развития плода, стеноз аорты.

Витамин D3 проникает в грудное молоко, поэтому в период кормления грудью препарат следует применять только по назначению врача.

Дети. Применяют у детей в возрасте от 4 нед.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Сообщений о негативном влиянии препарата на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами на сегодня нет. Однако при управлении транспортными средствами или другими механизмами рекомендуется соблюдать особую осторожность из-за возможных побочных реакций со стороны нервной системы.

Взаимодействия АКВАВИТ-Д3

противоэпилептические средства, особенно фенитоин и фенобарбитал, а также рифампицин, неомицин, колестирамин, жидкий парафин снижают эффект витамина D3.

Одновременный прием с тиазидами повышает риск гиперкальциемии.

Применение одновременно с сердечными гликозидами может усиливать их токсическое действие (повышается риск развития нарушений ритма сердца).

Кетоконазол может снижать биосинтез и катаболизм 1,25 (ОН)2-холекальциферола.

Одновременное назначение витамина D3 с метаболитами или аналогами витамина D возможно лишь в исключительных случаях и только с контролем уровня кальция в плазме крови.

Передозировка АКВАВИТ-Д3

симптомы: токсические симптомы из-за острого отравления проявляются редко, чаще у новорожденных и у детей после применения 100 000 МЕ или более витамина D в сутки.

При передозировке развиваются слабость, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, запор, беспокойство, жажда, полиурия, гиперацидность желудка, диарея, кишечная колика. Возможны повышенное потоотделение, головокружение, аритмия.

Частыми симптомами являются боль в мышцах и суставах, головная боль, депрессия, нарушения психики, атаксия, ступор и прогрессирующее уменьшение массы тела. Развивается нарушение функции почек с альбуминурией, эритроцитурией и полиурией, повышенной потерей калия, гипостенурией, никтурией и повышением давления крови средней степени.

В тяжелых случаях могут появиться помутнение роговицы, реже — отек сосочка зрительного нерва, воспаление радужной оболочки вплоть до развития катаракты.

Могут образоваться конкременты в почках, известкование в почках, мягких тканях, таких как кровеносные сосуды, сердце, легкие и кожа.

Редко развивается холестатическая желтуха.

Лечение: отмена препарата, постельный режим, диета с низким содержанием кальция, употребление большого количества жидкости, применение слабительных средств, при значительной гиперкальциемии — в/в введение большого количества изотонического р-ра натрия хлорида, введение фуросемида или производных этакриновой кислоты, ГКС, препаратов кальцитонина, проведение гемодиализа.

Специфического антидота нет.

Условия хранения АКВАВИТ-Д3

при температуре не выше 25 °С. После вскрытия флакона хранить с плотно закрытой крышкой в холодильнике (при температуре от 2–8 °С) не более 6 мес.

Абсцесс мягких тканей МКБ L08.9 Аллергический контактный дерматит, вызванный другими веществами МКБ L23.8 Аллергический контактный дерматит, причина не уточнена МКБ L23.9 Кандидоз вульвы и вагины МКБ B37.3 Опоясывающий лишай без осложнений МКБ B02.9 Рахит активный МКБ E55.0