Фармакологические свойства АЭРОФИЛЛИН

фармакодинамика. Доксофиллин действует исключительно на гладкие мышцы легочных сосудов и бронхов, вызывая бронходилатацию. Это связано со способностью ингибировать фермент ФДЭ, что сопровождается повышением внутриклеточного содержания цАМФ. Накопление в клетках цАМФ тормозит соединение миозина с актином, которое снижает сократительную активность гладких мышц и способствует, в частности, расслаблению мышц бронхов и устранению бронхоспазма. В отличие от других метилксантинов, доксофиллин не блокирует аденозиновые рецепторы и не влияет на транспорт ионов кальция. Таким образом, препарат не оказывает стимулирующего действия на ЦНС и не влияет на работу сердца, сосудов и почек.

Фармакокинетика. Т½ доксофиллина составляет >6 ч, поэтому допускается применение препарата 3 раза в сутки, что обеспечивает постоянную и эффективную концентрацию препарата в плазме крови. После приема внутрь препарата в форме таблеток Cmax в плазме крови достигается через 60 мин. Абсолютная биодоступность при пероральном применении составляет около 62,6%; при значении рН 7,4 количество препарата, которое связывается с белками плазмы крови, составляет около 48%.

При пероральном применении <4% доксофиллина выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания АЭРОФИЛЛИН

БА, заболевания легких с бронхиальным спастическим компонентом (ХОБЛ).

Применение АЭРОФИЛЛИН

дозу препарата устанавливает врач индивидуально в зависимости от возраста, массы тела и особенностей метаболизма пациента. Средняя суточная доза для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет составляет 800–1200 мг (1 таблетка 2–3 раза в сутки). Детям в возрасте 6–12 лет назначают по ½ таблетки 2–3 раза в сутки (12–18 мг/кг массы тела в сутки).

Противопоказания АЭРОФИЛЛИН

повышенная чувствительность к доксофиллину или другим компонентам препарата, а также другим производным ксантина, острый инфаркт миокарда, артериальная гипотензия.

Побочные эффекты АЭРОФИЛЛИН

со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-пищеводный рефлюкс, редко возможны диарея, диспепсия.

Со стороны нервной системы: раздражительность, головная боль, бессонница, головокружение, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: экстрасистолия, ощущение сердцебиения.

Со стороны дыхательной системы: тахипноэ.

Со стороны системы крови: в единичных случаях — гипергликемия, альбуминурия.

Аллергические реакции: редко возможны анафилактический шок (ангионевротический отек).

Особые указания АЭРОФИЛЛИН

с осторожностью следует применять препарат для лечения пациентов с кардиопатией, АГ, лиц пожилого возраста и пациентов с тяжелой формой гипоксии, гипертиреоидизма, хронической правожелудочковой недостаточностью, застойной сердечной недостаточностью, заболеваниями печени и почек, пептической язвой, а также при повышенной температуре тела, сердечных аритмиях, алкоголизме. Особую осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с хронической сердечной недостаточностью, поскольку у них снижается выведение препарата из крови, которое длится на протяжении длительного периода, даже после окончания лечения.

При наличии факторов, влияющих на выведение производных ксантина, рекомендуют проводить мониторинг концентрации лекарственного средства в крови для контроля терапии.

Препарат содержит лактозу, поэтому у пациентов с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует его применять.

Период беременности и кормления грудью. Ввиду ограниченного опыта применения препарата в период беременности доксофиллин можно назначать только с учетом соотношения польза для матери/риск для плода. Доксофиллин противопоказан в период кормления грудью.

Дети. Препарат применяют у детей в возрасте старше 6 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Не влияет.

Взаимодействия АЭРОФИЛЛИН

следует ограничить употребление пищевых продуктов и напитков, содержащих кофеин. Не следует применять одновременно с другими препаратами, содержащими ксантины. Необходимо соблюдать осторожность при сочетанном применении Аэрофиллина и симпатомиметиков. Одновременное применение таких лекарственных средств, как эритромицин, тролеандомицин, линкомицин, клиндамицин, аллопуринол, циметидин, вакцина против гриппа, пропранолол, а также при взаимодействии ксантинов с дисульфирамом, флувоксамином, интерфероном альфа, пероральными контрацептивами может замедляться выведение производных ксантина, при этом может повышаться уровень препарата в плазме крови. В таких случаях следует снизить дозу препарата.

При применении фенитоина, других противосудорожных средств и табакокурении, а также при взаимодействии ксантинов с рифампицином, ритонавиром, сульфинпиразоном может ускоряться элиминация производных ксантина, при этом T½ уменьшается. В этих случаях следует повысить дозу препарата.

У ксантинов отмечен токсический синергизм с эфедрином, галотаном или кетамином, также он может противодействовать действию аденозина и других блокаторов нейромышечной передачи.

Элиминация лития может повыситься с последующим уменьшением выраженности эффекта.

Ксантины могут усилить гипокалиемию, вызванную гипоксией или связанную с применением стимуляторов β2-адренорецепторов (агонисты β2-адренорецепторов), кортикостероидов и диуретических препаратов.

Учитывая фармакологические причины, следует избегать одновременного применения ксантинов и блокаторов β-адренорецепторов, поскольку последние приводят к возникновению бронхоспазма.

Передозировка АЭРОФИЛЛИН

симптомы: сердечные аритмии, судороги (тонические, клонические), ажитация, усиление диуреза, усиление выраженности проявлений побочных эффектов.

Лечение: поскольку специфического антидота нет, в случае передозировки проводят симптоматическую терапию сердечной недостаточности, противосудорожную терапию. После исчезновения признаков интоксикации применение препарата может быть возобновлено.

Условия хранения АЭРОФИЛЛИН

при температуре не выше 25 °С.

Астма неуточненная МКБ J45.9 Астма с преобладанием аллергического компонента МКБ J45.0 Бактериальная пневмония неуточненная МКБ J15.9 Болезни бронхов МКБ J98.0 Бронхиальная астма МКБ J45.9 Внутрішня медицина ... 3.2. Бронхіальна астма Внутрішні хвороби ... 9. Астма Бронхит МКБ J40 Внегоспитальная (внебольничная) пневмония МКБ J18.8 Гипостатическая пневмония неуточненная МКБ J18.2 Долевая пневмония неуточненная МКБ J18.1 Обструктивный бронхит МКБ J40 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей МКБ J22 Острый аллергический бронхит МКБ J20.9 Острый бронхит МКБ J20.9 Острый трахеит МКБ J04.1 Смешанная астма МКБ J45.8 Хроническая обструктивная легочная болезнь (ХОЗЛ) с обострением МКБ J44.1 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная МКБ J44.9 Хронический бронхит МКБ J42 Хронический обструктивный бронхит МКБ J44.8 Хроническое обструктивное заболевание легких (ХОЗЛ) МКБ J44.9