Фармакологические свойства АДАПТОЛ

фармакодинамика. Действующее вещество препарата Адаптол мебикар по химической структуре является близким к естественным метаболитам организма — его молекула состоит из двух метилированных фрагментов мочевины, входящих в состав бициклической структуры.

Адаптол обладает умеренной транквилизирующей (анксиолитической) активностью, устраняет или ослабляет чувство беспокойства, тревоги, страх, внутреннее эмоциональное напряжение и раздражение. Успокаивающий эффект препарата не сопровождается миорелаксацией и нарушением координации движений. Препарат не снижает умственную и двигательную активность, поэтому Адаптол можно применять в течение рабочего дня или учебы. Препарат не вызывает чувства приподнятого настроения, ощущения эйфории. На этом основании Адаптол относят к дневным транквилизаторам. Снотворным эффектом не обладает, но усиливает действие снотворных средств и улучшает сон при его нарушении.

Кроме успокаивающего, Адаптол оказывает ноотропное действие. Препарат улучшает когнитивные функции, повышает внимание и умственную работоспособность, не стимулируя симптоматику продуктивных психопатологических расстройств — бред, патологическую эмоциональную активность.

Адаптол обладает антиоксидантной активностью, поэтому действует как мембраностабилизатор, адаптоген и церебропротектор при оксидантном стрессе различного генеза.

Адаптол действует на активность структур, входящих в лимбико-ретикулярный комплекс, в частности на эмоциогенные зоны гипоталамуса, а также влияет на все 4 основные нейромедиаторные системы — ГАМК, холин-, серотонин- и адренергическую, способствуя их сбалансированности и интеграции, но не оказывает периферического адренонегативного действия. В нейромедиаторном профиле действия препарата Адаптол присутствует дофаминположительный компонент. Препарат проявляет антагонистическую активность в отношении возбуждения адренергической и глутаматергической систем и усиливает функционирование тормозных серотонин- и ГАМК-ергических механизмов мозга. Обладает нормостеническими свойствами.

Адаптол ослабляет никотиновую абстиненцию.

Фармакокинетика. При пероральном применении биодоступность составляет 77–80%; до 40% препарата связывается с эритроцитами; остальные — 60% не связываются с белками крови и находятся в плазме крови в свободном состоянии, в связи с чем препарат широко распространяется в организме и проникает через мембраны. Cmax в плазме крови достигается за 30 мин, высокий уровень концентрации сохраняется в течение 3–4 ч, затем постепенно снижается. Препарат полностью выводится из организма с мочой в течение суток, не накапливается и не подлежит биохимическим превращениям в организме.

Показания АДАПТОЛ

неврозы и неврозоподобные состояния, сопровождающиеся раздражительностью, эмоциональной лабильностью, чувством тревоги и страха; для улучшения переносимости нейролептиков или транквилизаторов с целью устранения вызванных ими соматовегетативных и неврологических побочных эффектов; кардиалгии различного генеза (не связанные с ИБС); для облегчения течения соматовегетативных проявлений при предменструальном синдроме и менопаузе.

Адаптол показан как церебропротектор и адаптоген при эмоциональном и оксидативном стрессе различного генеза. В составе комплексной терапии никотиновой зависимости как средство, уменьшающее тягу к курению.

Применение АДАПТОЛ

Адаптол назначают внутрь независимо от приема пищи. Взрослым по 300–500 мг 2–3 раза в сутки. Максимальная доза на 1 прием — 3 г, суточная — 10 г. Длительность курса лечения — от нескольких дней до 2–3 мес. В случае необходимости назначения препарата детям в возрасте от 10 лет рекомендуется применять таблетки Адаптол 500 мг, которые можно разделить пополам для получения дозы 250 мг.

Для лечения при никотиновой зависимости препарат принимают по 500–1000 мг 3 раза в сутки ежедневно в течение 5–6 нед.

Противопоказания АДАПТОЛ

индивидуальная повышенная чувствительность к мебикару или компонентам препарата. Период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты АДАПТОЛ

обычно препарат переносится хорошо.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.

Нарушения со стороны ЖКТ: редко — диспептические нарушения. В таком случае необходимо снизить дозу препарата.

Нарушения со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — после приема в высоких дозах возможны аллергические реакции (сыпь, зуд, бронхоспазм). В случае аллергической реакции прием препарата прекращают.

Общие нарушения: редко — гипотермия, слабость. При снижении АД и/или гипотермии (температура тела может снизиться на 1–1,5 °C) прием препарата прекращать не следует. АД и температура тела нормализуются самостоятельно.

Особые указания АДАПТОЛ

привыкание, зависимость и синдром отмены при применении Адаптола не установлены.

С осторожностью следует применять при нарушениях функции печени и почек, у больных при артериальной гипотензии.

Применение в период беременности и кормления грудью. Адаптол хорошо проникает во все ткани и жидкости организма. Нет достаточных данных относительно безопасности применения препарата в период беременности и кормления грудью, поэтому не рекомендуется назначение препарата беременным и кормящим грудью.

Дети. Опыт применения у детей отсутствует.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, так как иногда применение препарата может вызвать снижение АД.

Взаимодействия АДАПТОЛ

Адаптол можно сочетать с нейролептиками, транквилизаторами (бензодиазепиновыми), снотворными, антидепрессантами и психостимуляторами.

Передозировка АДАПТОЛ

Адаптол малотоксичен. При значительной передозировке возможно усиление побочных эффектов (аллергические реакции, диспептические нарушения, временное снижение АД и температуры тела).

Лечение: проводят общепринятые методы дезинтоксикации, включая промывание желудка.

Условия хранения АДАПТОЛ

при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Условия отпуска из аптек — без рецепта.

Актуальная информация

Адаптол ― препарат из группы (согласно классификации АТС) психостимуляторов, средств, применяемых при синдроме дефицита внимания и гиперактивности и ноотропных средств. Действующее вещество Адаптола ― мебикар.

У Адаптола широкие показания к применению, включающие терапию неврозов и неврозоподобных состояний, соматовегетативные проявления предменструального синдрома и менопаузы, кардиалгии различного генеза (кроме ИБС). Адаптол также применяется как дополнительный препарат при терапии нейролептиками или транквилизаторами с целью коррекции вызываемых этими препаратами побочных эффектов. В условиях стресса Адаптол может применяться в качестве церебропротектора и адаптогена. Кроме того, он уменьшает тягу к курению и применяется в лечении никотиновой зависимости.

По химическому строению мебикар ― это производное бициклической бисмочевины (тетраметилтетраазабициклооктандион). Он оказывает выраженный анксиолитический и вегетостабилизирующий эффекты. Важными преимуществами препарата является то, что он не вызывает миорелаксацию и снотворный эффект, не нарушает координацию движений. В то же время Адаптол может применяться в комплексной терапии нарушений сна (Кожокова Л.З., Мкртчян В.Р., 2014).

Когда необходим Адаптол?

Код МКБ 10 F40–48 обозначает «Невротические расстройства, стресс-индуцированные расстройства и соматоформные расстройства». Это и фобические тревожные расстройства, включая социофобию, и тревожные и панические расстройства, соматоформные расстройства, постстрессовые реакции и нарушения адаптации. Все они относятся к расстройствам невротического спектра (другое, встречающееся в литературе название — неврозы и неврозоподобные расстройства). Согласно данным эпидемиологических исследований, у около 1/3 населения отмечают невротические расстройства в течение жизни. Чаще невротическим расстройствам подвержены лица среднего возраста и женщины (Holubova M. et al., 2019).

Неврозы характеризуются обратимостью симптомов. Их этиология считается многофакторной, включающей как наследственные, так и социальные (психотравмирующие ситуации) и психологические факторы (например неправильное воспитание, завышенные требования, акцентуации характера) (Турсынов Н.И. и соавт., 2016).

Основными проявлениями невротических расстройств являются повышенное беспокойство, напряженность, склонность жаловаться, воспринимать события в негативном ключе, нарушения социальной адаптации, неспособность контролировать собственные желания и влечения, поддаваться панике, а также симптомы депрессивного характера, такие как уныние, ощущение подавленности и др. Важным симптомом является нарушение способности справляться со стрессовыми ситуациями.

Эти симптомы значительно нарушают качество жизни больных. При этом многие пациенты опасаются осуждения окружающих и не признают свои психологические проблемы, что влечет за собой отсутствие адекватного лечения и усугубление состояния. Некоторые пациенты склонны испытывать чувство вины и стыда за свои психологические проблемы/психиатрические заболевания, другие — объяснять свои симптомы соматическими заболеваниями. Таким образом, значительное количество больных остается без надлежащей психологической или психиатрической помощи (Holubova M. et al., 2019). Это говорит о важности образованности в этой области врачей семейной медицины и врачей узкого профиля и включения в терапию пациентов с соматическим заболеванием и сопутствующими проблемами психологического плана соответствующих медикаментов. Недооценка психоэмоционального состояния больных зачастую приводит к недостаточной эффективности терапии основного заболевания (Мусина Ф.С. и соавт., 2013).

Мебикар проникает через ГЭБ и воздействует на центры гипотоламуса и лимбической системы (Мусина Ф.С. И соавт., 2013). Адаптол оказывает антагонистическое влияние на адренергическую и глутаматергическую систему и стимулирующее на серотонин- и ГАМК-ергические тормозные механизмы в головном мозге. Эти механизмы объясняют его вегетостабилизирующее, анксиолитическое, транквилизирующее действие, а также умеренный ноотропный эффект. Адаптол повышает умственную и физическую работоспособность (Черняк С.В. и соавт., 2019).

Место Адаптола в кардиологической практике

Тревожно-депрессивные, неврозоподобные заболевания являются независимыми факторами риска сердечно-сосудистой заболеваемости. Кроме того, они усугубляют течение уже существующих заболеваний сердечно-сосудистой системы. Установлено, что добавление Адаптола к стандартной антигипертензивной терапии способствует усилению ее гипотензивного эффекта, а также нормализации суточного профиля АД. Именно вегетативная дисфункция, повышение тонуса симпатической нервной системы, обусловленные дисрегуляцией высших центров в диэнцефальной области головного мозга (ответственной также за эмоциональное состояние) приводят к повышению вариабельности АД. Таким образом, Адаптол воздействует не только на эмоциональную сферу, но и может служить вспомогательным средством в терапии заболеваний сердечно-сосудистой системы (Черняк С.В. и соавт., 2019).

Мебикар нашел свое место и в терапии ИБС в сочетании с сопутствующими тревожными расстройствами. У пациентов с ИБС часто наблюдаются симптомы тревоги, депрессия, вегетативные расстройства. При этом тревожно-депрессивный синдром может проявляться как психическими симптомами, такими как раздражительность, нарушения сна и концентрации внимания, беспокойство, так и соматическими. Последние включают приступы учащенного сердцебиения, ощущение приливов, головокружения, тремор, функциональные нарушения работы ЖКТ, нарушения мочеиспускания. Для таких пациентов важно не только подобрать лечение основного заболевания, но и провести коррекцию психического состояния с применением как психотерапии, так и медикаментозных средств. При этом следует отдавать предпочтение препаратам с комплексным действием. Этим требованиям отвечает мебикар. Эффективность мебикара в лечении расстройств тревожного спектра подтверждается во многих исследованиях. Кроме того, важным моментом, определяющим целесообразность выбора мебикара у пациентов с сопутствующей патологией, является отсутствие негативного влияния препарата на сердечно-сосудистую деятельность. Он не влияет на системную гемодинамику и не угнетает сердечную сократимость (Колесник М., 2014).

Клинический интерес представляет влияние Адаптола на липидный обмен. В одном из исследований, включившем 104 больных со стенокардией напряжения I–III ФК, а также тревожными и тревожно-депрессивными расстройствами было установлено, что кроме анксиолитического действия, Адаптол обладает гиполипидемическим эффектом. Так, у больных было отмечено снижение уровня общего ХС, ЛПНП и ТГ, а также повышение уровня ЛПВП уже через месяц терапии (Кожокова Л.З., Мкртчян В.Р., 2014).

Возможности Адаптола в терапии климактерического синдрома

Для периода менопаузы является физиологичным повышение тонуса симпатической нервной системы. Это один из факторов, объясняющих высокую частоту развития артериальной гипертензии (АГ) у женщин старшего возраста по сравнению с женщинами репродуктивного возраста. Более чем 80% женщин в период постменопаузы подвержены тревожно-депрессивным расстройствам. Эмоциональная лабильность, повышенная тревожность и раздражительность, депрессия, снижение либидо и повышенная утомляемость ― все эти симптомы являются проявлениями психоэмоциональных и нейровегетативных нарушений, развивающихся в перименопаузу. Все эти изменения значительно снижают качество жизни пациенток в перименопаузальный период, нарушают их физическую и социальную активность. В исследовании (n=60) было выявлено, что Адаптол уменьшал выраженность психоэмоциональных симптомов у женщин в период перименопаузы. Кроме того, при добавлении к антигипертензивным препаратам он способствовал улучшению суточного профиля и уменьшению вариабельности АД по данным суточного мониторинга. В исследовании не было зарегистрировано серьезных побочных эффектов Адаптола, у одной участницы наблюдалась тошнота. Не выявлено привыкания к данному препарату и развития синдрома отмены Адаптола (Семенкова Г.Г., Матвиенко Е.Е., 2009).

В каких еще клинических ситуациях целесообразно применение Адаптола?

Синдром раздраженного кишечника часто приводит к формированию у больных астенического синдрома. Также могут наблюдаться нарушения сна, симптомы тревожно-депрессивного спектра. В одном из исследований (n=52) была подтверждена эффективность месячного курса приема Адаптола в коррекции невротических и психосоматических изменений у пациентов с синдромом раздраженного кишечника. При этом не было отмечено возникновения побочных реакций (Алексеев Е.Е., Веселова Е.Н., 2012).

С учетом современных взглядов на патогенез хронических кожных заболеваний, их терапия предполагает применение противотревожных препаратов (Мусина Ф.С. и соавт., 2013). Адаптол при этом является препаратом выбора благодаря своим многогранным свойствам и безопасности применения. Так, в недавнем исследовании (n=47) была подтверждена эффективность Адаптола в терапии депрессивных расстройств у больных с псориазом и псориатическим артритом (выраженность симптомов депрессии и тревоги оценивали по шкале Цунга, состоящей из 20 пунктов, оцениваемых больным в диапазоне 1–4 баллов. Оценка менее 50 баллов соответствует отсутствию депрессии, более 70 — тяжелой депрессии). Тяжесть течения псориаза оценивалась по индексу PASI (учитывает как площадь поражений, так и выраженность 3 основных симптомов, покраснение, шелушение и утолщение от «нет» до «очень сильно») и было установлено, что у больных, принимавших Адаптол (n=31), снижение индекса составило 83,57%, а в группе стандартного лечения (n=16) только 54,21%. Выраженность болевого синдрома, обусловленного псориатическим артритом, оценивали с помощью визуальной аналоговой шкалы ВАШ (0–10 баллов). Более выраженное уменьшение выраженности болевого синдрома наблюдалось в группе, принимавшей Адаптол. Также при применении Адаптола было отмечено более значительное улучшение качества жизни больных (определялось по шкале дерматологического индекса качества жизни — ДИКЖ) (Мусина Ф.С. и соавт., 2013). Атопический дерматит (АД) ― хроническое аллергическое заболевание кожи. В его основе лежат нарушения иммуноглобулин-Е(IgE)-зависимого иммунного ответа. Возможно сочетание АД с другими аллергическими заболеваниями, такими как аллергический ринит, БА. В развитии АД играют роль наследственность, сенсибилизация к различным аллергенам (домашней пыли, пыльце растений, плесневым грибкам, эпидермису животных), наличие очагов хронической инфекции. Факторами риска развития атопического дерматита также являются дисбактериоз кишечника, хронические заболевания ЖКТ, гельминтозы, неблагоприятная экологическая ситуация и бесконтрольная частая антибиотикотерапия. Кроме того, важную роль играют функциональные расстройства деятельности нервной системы. Повышенный тонус вегетативной нервной системы, нарушение баланса между процессами возбуждения и торможения, в сторону преобладания возбудимости наблюдаются у большинства больных с АД. Некоторые авторы рассматривают эти расстройства как вторичные по отношению к АД. В то же время нарушения функций нервной системы играют роль в формировании рецидивирующего течения АД (Хаитов Р.М., 2002).

В исследовании (n=53) была оценена эффективность Адаптола в терапии сопутствующих АД нервно-психических нарушений. Пациенты 1-й группы (n=23) получали стандартное лечение, пациенты 2-й группы (n=30) в дополнение к стандартному лечению принимали Адаптол (в дозе 300 мг 2 раза/сут). Оценка состояния больных проводилась до начала приема препаратов и через 1 мес терапии. Психическое состояние определялось по шкале стандартного многофакторного метода исследования личности (СМИЛ, включает 556 утверждений, на которые пациент отвечает «да», «нет», «не знаю». Результаты оцениваются по 10 графикам, обозначающим личностные характеристики, и 3 контрольным шкалам). При первичном обследовании было установлено, что у больных АД преобладали психастенические состояния, нарушение социальной адаптации и симптомы депрессивного спектра. При повторном обследовании было выявлено, что на фоне приема Адаптола наблюдалось значительное уменьшение выраженности тревожно-депрессивной симптоматики у пациентов с АД, что способствует социальной реабилитации этих больных. Кроме того, во 2-й группе наблюдалось более раннее наступление клинической ремиссии ― исчезновение сыпи отмечали на 6–8 дней раньше, чем в 1-й группе. Эти факты подтверждает важность коррекции психологического состояния больных с АД (Ковалёва Л.Н. и соавт., 2012).

Адаптол: заключение

Адаптол обладает выраженным вегетостабилизирующим и умеренным ноотропным действием. Для него характерны антиоксидантные, антигипоксические, стрессопротекторные свойства. Важными преимуществами Адаптола является то, что он не вызывает снижения мышечного тонуса, сонливости, апатии, обеднения эмоциональной сферы (Турсынов Н.И. и соавт., 2016). Широкий диапазон терапевтических доз позволяет подобрать эффективную дозу в каждой конкретной клинической ситуации и корректировать ее соответственно динамике выраженности симптомов. Кроме того, с клинической точки зрения особенно важна возможность сочетать прием Адаптола и других лекарственных средств, включая антигипертензивные, антигистаминные, оральные контрацептивы, нейролептики, транквилизаторы и др. (Мусина Ф.С. и соавт., 2013).

Вегето-сосудистая дистония (ВСД) МКБ F45.3 Вегето-сосудистая дистония (ВСД) вертеброгенного генеза МКБ G90.9 Дистония МКБ G24.9 Другие нарушения нервной системы МКБ G98 Другие расстройства вегетативной нервной системы МКБ G90.8 Другие уточненные экстрапирамидные и двигательные нарушения МКБ G25.8 Менопауза и климактерическое состояние у женщины (климакс) МКБ N95.1 Монетовидная экзема МКБ L30.0 Невротическое развитие личности МКБ F43.2 Нейроциркуляторная дистония (НЦД) по гипертоническому типу МКБ F45.8 Нервозность МКБ R45.0 Опоясывающий лишай (герпес Zoster) МКБ B02.9 Острая реакция на стресс МКБ F43.0 Последствия инфаркта мозга МКБ I69.3 Посттравматическое стрессовое расстройство МКБ F43.1 Соматоформная дисфункция МКБ F45.3 Спастический колит МКБ K52.8 Тревожно-панические расстройства МКБ F41.0 Хронический гастродуоденит МКБ K29.9 Ювенильная артериальная гипертензия МКБ I10